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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 消化系统药物 > 正文:阿洛司琼的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

阿洛司琼

阿洛司琼副作用;别名:盐酸阿洛司琼、洛曲尼斯、罗肠兴、Alosetron Hydro-chloride、Lotronex;阿洛司琼适应症:本品适用于女性以腹泻为主的严重肠易激综合征(irritability bowel symptom,IBS),包括病程超过6个月或胃肠道解剖生化异常或普通治疗无效的严重IBS,可减轻下腹部疼痛、腹部不适、尿急、腹泻症状。;阿洛司琼药理学作用:本品为5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,可抑制非选择性阳离子通道的活化,进而调节肠神经系统,抑制胃肠道神经元上的5-HT受体的活化,减少肠道分泌、蠕动和传入疼痛信号。
 分类名称
一级分类:消化系统药物 二级分类:其他 三级分类: 
 药品英文名
Alosetron
 药品别名
盐酸阿洛司琼、洛曲尼斯、罗肠兴、Alosetron Hydro-chloride、Lotronex
 药物剂型
阿洛司琼片剂:0.5mg/片(含盐酸阿洛司琼0.562mg),1mg/片(含盐酸阿洛司琼1.124mg)。室温,防潮,避光保存。
 药理作用
本品为5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,可抑制非选择性阳离子通道的活化,进而调节肠神经系统,抑制胃肠道神经元上的5-HT受体的活化,减少肠道分泌、蠕动和传入疼痛信号。
 药动学
本品口服吸收快,生物利用度50%~60%,年轻男性志愿者口服本品1mg后,最大血药浓度(Cmax)约为5ng/ml,达峰时间(Tmax)约为1h,年轻女性Cmax约为9ng/ml,Tmax约为1h。男性志愿者连服本品28天(2mg,1天2次),第28天Cmax为12.4ng/ml,Tmax为1.7h,首日和第28天的药时曲线下面积(AUC)分别为26.6ng·h/ml和39.4ng·h/ml。与食物同服,本品吸收率降低25%,达峰时间延后15min。本品表观分布容积为65~95L,血浆蛋白结合率为82%,每天2次给药无蓄积。本品经肝脏CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2被广泛代谢,其代谢产物的Cmax为原药的9倍,AUC为13倍,半衰期为2倍,显示存在循环代谢产物。本品主要通过肾脏清除,肾脏清除率为94ml/min。约73%剂量从尿中回收,24%从粪便回收,仅7%为原药。
 适应证
本品适用于女性以腹泻为主的严重肠易激综合征(irritability bowel symptom,IBS),包括病程超过6个月或胃肠道解剖生化异常或普通治疗无效的严重IBS,可减轻下腹部疼痛、腹部不适、尿急、腹泻症状。
 禁忌证
1.对本品过敏者禁用。2.便秘患者、有严重便秘史或便秘后遗症者禁用。医学/全在线www.lindalemus.com3.肠梗阻、肠狭窄、中毒性巨结肠、胃肠穿孔、胃肠粘连、缺血性结肠炎、局限性肠炎(克隆病)、活动性溃疡性结肠炎、有活动性憩室炎或病史患者禁用。
 注意事项
1.本品吸收不受食物、饮料等影响。2.使用本品1~4周内,病情将会明显改善,但当停止治疗时,病情会反复。3.使用本品4周无效,应停止用药。4.本品对男性的IBS无效,原因不清楚。5.儿童用药安全性尚不清楚。6.使用本品发生上腹部疼痛、呕吐、胃肠胀气不必停药,可就诊治疗。7.慎用:(1)肝病患者慎用。(2)青光眼、前列腺肥大、幽门狭窄患者慎用。(3)本品是否从乳汁分泌尚不清楚,孕妇及哺乳期妇女慎用。只应在绝对需要和严密的医学监视下才能用于孕妇及哺乳期妇女。
 不良反应
1.消化系统:严重不良反应有缺血性结肠炎(主要症状是腹部痉挛和疼痛)、严重便秘(严重便秘又可致肠道梗阻、肠道破裂,甚至死亡)。因此FDA与葛兰素威康制药公司商议并曾在2000年11月28日做出了从市场撤销的决定,后又有限制地重返市场。医学全在.线www.lindalemus.com其他不良反应少见唾液减少、消化不良、胃肠痉挛、缺血性结肠炎,罕见结肠炎、溃疡性结肠炎、直肠炎、胃肠炎、十二指肠炎、胃酸过多、大便潜血、胃肠蠕动减慢、肠梗阻、肠套叠。2.神经系统:少见睡眠失调,罕见记忆障碍、平衡失常、镇静、感觉迟钝。3.骨骼肌肉:罕见肌痛、肌僵直、骨痛。4.呼吸系统:少见呼吸异常,罕见病毒性呼吸道感染。5.血液系统:罕见红细胞、血红蛋白降低、出血。6.心血管系统:少见心率加快,罕见心律不齐、血压升高、早搏。7.内分泌系统:罕见高血糖或低血糖、下丘脑功能降低及钙、磷代谢失调。8.其他:乏力、瘙痒、性功能异常、阴道出血、脱发、痤疮等。9.妊娠毒性为B级。
 用法用量
口服,开始剂量每次1mg,1次/d。用药4周后,如能良好耐受并且IBS症状未得到控制,剂量增加到每次1mg,2次/d。按该剂量治疗4周后病情未得到控制者应停止用药。可单用或与食物同服。医学.全在线www.lindalemus.com
 药物相应作用
1.抗抑郁药氟伏沙明为CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9抑制剂,能使本品的AUC增加6倍,t1/2延长3倍。2.酮康唑为CYP3A4抑制剂,能使本品的AUC增加29%。
 专家点评
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