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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 消化系统药物 > 正文:乙酰罗沙替丁的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

乙酰罗沙替丁

乙酰罗沙替丁副作用;别名:醋罗沙替丁、罗沙替丁、罗沙替丁醋酸酯、哌芳替丁、哌芳酯丁、盐酸醋酸罗沙替丁、Aceroxatidine、Aceroxatidinum、Altat、Pifatidine、Roxatidine、Roxatidine Acetate Hydrochloride、Xarcin;乙酰罗沙替丁适应症:用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡,预防胃溃疡、十二指肠溃疡的复发,也用于治疗吻合口溃疡、反流性食管炎。;乙酰罗沙替丁药理学作用:本品为六氢吡啶的衍生物,系新型组胺H2受体拮抗药,可使基础胃酸、五肽胃泌素及进餐刺激的胃酸分泌量下降,通过抑制胃酸分泌治疗溃疡病。本品无抗雄激素作用,对肝脏药物代谢酶也无影响。与西咪替丁雷尼替丁相比,本品缓解溃疡疼痛的作用最快。本品效力为西咪替丁的4~6倍,为雷尼替丁的1~2倍。
 分类名称
一级分类:消化系统药物 二级分类:制酸及胃黏膜保护药 三级分类: 
 药品英文名
Roxatidine Acetate
 药品别名
醋罗沙替丁、罗沙替丁、罗沙替丁醋酸酯、哌芳替丁、哌芳酯丁、盐酸醋酸罗沙替丁、Aceroxatidine、Aceroxatidinum、Altat、Pifatidine、Roxatidine、Roxatidine Acetate Hydrochloride、Xarcin
 药物剂型
缓释胶囊:75mg。
 药理作用
本品为六氢吡啶的衍生物,系新型组胺H2受体拮抗药,可使基础胃酸、五肽胃泌素及进餐刺激的胃酸分泌量下降,通过抑制胃酸分泌治疗溃疡病。本品无抗雄激素作用,对肝脏药物代谢酶也无影响。与西咪替丁雷尼替丁相比,本品缓解溃疡疼痛的作用最快。本品效力为西咪替丁的4~6倍,为雷尼替丁的1~2倍。
 药动学
口服吸收迅速、完全,生物利用度为93%~95%,食物对本品药动学无明显影响。口服本品150mg后2~3h起效,7日达最大效应,3~5h达血药浓度峰值(Cmax)0.5μg/ml,作用持续12h。本品在脑脊液的分布有限,血浆蛋白结合率为6%~7%,分布容积为1.7~3.2L/kg,代谢物罗沙替丁(M-1)的分布半衰期约为2h。本品在小肠、肝脏、血浆中通过酯斛作用迅速转换为其去乙酰基的代谢物M-1,其他代谢产物可能在肝脏中形成,代谢产物均无活性。本品约95%以代谢物形式经肾脏排泄,其中M-1占50%~60%,未监测到母体化合物,本品小于1%随粪便排泄。口服本品颗粒半衰期为4~8h,口服本品粉末或静注时则为4~4.5h。此外,本品几乎不被血液透析清除。
 适应证
用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡,预防胃溃疡、十二指肠溃疡的复发,也用于治疗吻合口溃疡、反流性食管炎
 禁忌证
对本品过敏者禁用。医学/全在线www.lindalemus.com
 注意事项
1.肾功能不全者慎用。2.有微量的M-1分泌到乳汁中,哺乳期妇女用药的长期安全性尚不明确。3.H2受体拮抗药治疗后的胃酸度下降可能增加粪圆线虫病二重感染的概率,特别是免疫状态不良的患者。4.患者用药期间应进行全血计数、肝功能检查。5.遮光、室温保存。
 不良反应
1.心血管系统:可见心悸心绞痛以及高血压恶化。2.中枢神经系统:可见头痛、衰弱、眩晕、紧张、嗜睡、感觉障碍、失眠及头晕目眩。3.代谢/内分泌系统:用药后血清胆固醇浓度上升。4.呼吸系统:偶有呼吸困难的报道。5.泌尿生殖系统:偶见阳痿和性欲减退。6.消化系统:常见腹泻(0.7%)、恶心(0.37%),还可见便秘呕吐、嘴唇干燥、吞咽困难、腹痛,有血清氨基转移酶升高、肝炎或胆汁淤积的报道。7.血液系统:可见嗜酸性粒细胞增多以及血小板减少。8.皮肤:可见皮疹、红斑、瘙痒。9.其他:可见流感样综合征。医.学全在线www.lindalemus.com
 用法用量
口服给药。1.十二指肠溃疡:每次75mg,每日2次;或每日150mg,夜间顿服。持续4~6周。2.胃溃疡:每次75mg,每日2次;或每日150mg,夜间顿服。持续8周。3.胃、十二指肠溃疡的预防:每日75mg,夜间顿服,持续6个月。4.反流性食管炎:每次75mg,每日2次;或每日150mg,夜间顿服。5.慢性肾衰竭患者本品清除半衰期延长,血清峰浓度升高,建议调整剂量。肌酐清除率大于75ml/min时,每次75mg,每日2次或每日150mg,顿服;肌酐清除率为30~75ml/min时,每日75~100mg,顿服;肌酐清除率为15~30ml/min时,每日75mg,顿服;肌酐清除率为5~15ml/min时,每日40mg,顿服或隔日服75mg。每周接受2次或3次血液透析的消化性溃疡患者,每周3次,每次75mg。
 药物相应作用
1.H2受体拮抗药可因为降低胃的酸度而使伊曲康唑酮康唑吸收降低,同时使用H2受体拮抗药的患者可将伊曲康唑同可乐饮料一同服用。2.与抗酸药合用,对本品药动学无明显影响。3.有报道同时给予多剂量的硫糖铝不会改变本品的药动学。4.本品与普萘洛尔合用,对后者的清除率没有明显影响。医学全在.线www.lindalemus.com5.本品与茶碱合用或本品口服后静注地西泮时,对后者药动学没有明显影响。
 专家点评
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