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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 血液系统药物 > 正文:氨基己酸的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

氨基己酸

氨基己酸副作用;别名:6-氨基己酸、ε-氨基己酸、氨己酸、抗血纤溶酸、6-Aminocaproic Acid、Acid Aminocaproic、Acidum Amino Caproicum、EACA;氨基己酸适应症:1.主要用于纤溶性出血,如脑、肺、子宫、膀胱、前列腺、尿道、肾上腺、甲状腺等外伤或手术出血。2.可用于肝硬化出血及呕血与黑粪(上消化道出血)。3.作为一种特异性解救药,用于链激酶或尿激酶过量时。;氨基己酸药理学作用:本药是一种单氨基羧酸,为赖氨酸类似物,是特异性的抗纤维蛋白溶解药,能抑制纤溶酶原的激活因子,使纤溶酶原不能激活为纤溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用。高浓度时,本药对纤溶酶还有直接抑制作用,对于纤溶酶活性增高所致的出血症有良好疗效。
 分类名称
一级分类:血液系统药物 二级分类:促凝血药 三级分类: 
 药品英文名
Aminocaproic Acid
 药品别名
6-氨基己酸、ε-氨基己酸、氨己酸、抗血纤溶酸、6-Aminocaproic Acid、Acid Aminocaproic、Acidum Amino Caproicum、EACA
 药物剂型
1.注射剂:1g(10ml),2g(10ml);2.片剂:0.5g。
 药理作用
本药是一种单氨基羧酸,为赖氨酸类似物,是特异性的抗纤维蛋白溶解药,能抑制纤溶酶原的激活因子,使纤溶酶原不能激活为纤溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用。高浓度时,本药对纤溶酶还有直接抑制作用,对于纤溶酶活性增高所致的出血症有良好疗效。
 药动学
本药经口服或静脉内给药后1~72h起效,在给予负荷剂量后起效时间相应缩短,而局部用于止血5min起效。其口服后1.2h达最大效应时间,有效血药浓度为13μg/ml,口服生物利用度为80%~100%。静脉内给药80min后,可在滑囊液中测出浓度,维持约16h,但个体差异很大;而长期给药后,则血管内外部位均全面分布,且容易渗透入红细胞和其他组织细胞。口服给药后分布容积为23L,静脉给药为30L。本药14%~35%在肝脏代谢,代谢后11%为脂肪酸。本药代谢后86%经肾脏排泄,肾脏清除率每分钟为116ml,清除半衰期为1~5h。本药能通过腹膜透析,透析清除率占全身清除率的58%;在血液透析时,血浆浓度明显下降。
 适应证
1.主要用于纤溶性出血,如脑、肺、子宫、膀胱、前列腺、尿道、肾上腺、甲状腺等外伤或手术出血。2.可用于肝硬化出血及呕血与黑粪(上消化道出血)。医学全在.线www.lindalemus.com3.作为一种特异性解救药,用于链激酶尿激酶过量时。
 禁忌证
1.弥散性血管内凝血。2.有血栓形成的危险且未使用肝素治疗者。
 注意事项
1.慎用:(1)有心功能、肝功能或肾功能不全者;(2)有血栓形成倾向或过去有栓塞性血管病者。2.本药排泄较快,须持续给药,否则其血浆有效浓度迅速降低。3.在给药前应明确诊断为原发性纤维蛋白溶解。有报道,用药不当可发生血栓形成。4.本药不能阻止小动脉出血,术中如有活动性动脉出血,仍须结扎止血。5.术中早期用药或术前用药,可减少手术中渗血,并减少输血量。6.本药不应用于怀疑有肾脏或输尿管出血的患者,由于输尿管内有血块形成,可引起管道阻塞。7.本药对一般慢性渗血效果显著,对严重出血(如伤口大量出血及癌肿出血等)无止血作用。8.用药前后及用药时应当检查或监测:外科手术时给以本药,必须明确膀胱里没有血凝块存在,因为该药积聚在血块中,会抑制血块溶解。医.学全在线www.lindalemus.com
 不良反应
1.可有与剂量相关的胃肠道功能紊乱、头晕、耳鸣头痛、鼻和结膜充血。2.在大剂量长期给药后,可能导致肌肉损害,或发生肾衰竭。3.如果氨基己酸通过静脉快速给药,可能导致低血压、心律失常。另外,有发生惊厥、射精障碍、心脏或肝脏损害的报道。
 用法用量
1.成人:(1)静脉滴注:初始剂量为4~6g,以5%~10%葡萄糖溶液或生理盐水100ml稀释,15~30min内滴完;维持量为每小时1g,维持时间依病情而定,每天量不超过20g,可连用3~4天。(2)口服给药:每次2g,每天3~4次,依病情服用7~10天或更久。2.儿童:每次0.1g/kg,每天3~4次,依病情服用7~10天或更久。
 药物相应作用
1.本药与肝素合用可用于弥散性血管内凝血的晚期,以阻断继发性纤溶亢进症。2.服用避孕药或雌激素的妇女,应用本药可增加血栓形成的倾向。3.对患者同时给予高度激活的凝血酶原复合物和抗纤维蛋白溶解剂,有增加血栓形成的危险。
 专家点评
本品对纤溶酶原的激活因子产生竞争性抑制作用,使纤溶酶原不能被激活为纤溶酶,从而抑制纤维蛋白的降解而止血。本品在高浓度(100mg/ml)时,对纤溶酶有直接抑制作用。医学全在.线www.lindalemus.com适用于纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血等。此外,也可用因脑、肺、前列腺、肾上腺、子宫等手术出血以及创伤性出血和肝硬化出血等。
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