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| 一级分类：血液系统药物 二级分类：抗凝血药 三级分类： | |
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| 注射剂：10 000U(1ml)(含Ⅹa单位)，5 000U(0.2ml)(含Ⅹa单位)，2500U(0.2ml)(含Ⅹa单位)，30mg(0.3ml)(约3000U)。 | |
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| 本药和其他低分子量肝素一样，被用来提高未分馏肝素应用的利益/危险比值。未分馏肝素是通过与凝血因子Ⅲ相结合而产生抗血栓形成或抗凝血作用的，它们结合后所形成的复合物促进对凝血因子Ⅱa(凝血酶)，Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa的灭活。活化部分凝血活酶时间(APTT)和活化凝血时间(ACT)常被用作衡量未分馏肝素抗凝血或引起出血作用的指标。这两种时间的延长主要反映凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅺa的灭活程度。对肝素分馏产物的研究显示，降低其分子量会相应引起凝血因子Ⅱa的活性降低和减弱APTT的作用，但是加强了抑制凝血因子Ⅹa的活性。与常规肝素相比，该结果具有更高的抗-Ⅹa/抗-Ⅱa比值；与未分馏肝素相比，低分子量肝素抑制血小板聚集的作用也有减弱，而肝素抑制血小板聚集的作用能促使出血。不论是常规肝素或者是低分子量肝素，它们抗血栓形成主要应归功于对凝血因子Ⅹa的抑制，因此低分子量肝素引起出血的可能性比普通肝素要小。与未分馏肝素相比，低分子量肝素还有其他一些潜在的优越性，包括它具有更强大的抗血栓形成作用、更高的皮下注射生物利用度，更长的消除半衰期(可以让院外患者每天皮下注射1次即可)；它降低了对血浆中脂肪分解活性的刺激、降低了发生肝素相关性血小板减少症的可能性，并且在使用未分馏肝素或口服抗凝血药有禁忌的患者中也能安全地使用。本品具有持久的抗血栓形成作用，是预防和治疗血栓栓塞性疾病的新药。临床前动物实验及临床研究表明，本品抗血栓形成活性强于抗凝血活性。静脉注射或皮下注射给药，在大鼠或家兔几种体内血栓模型中都表现出较强的抑制血栓形成作用，而抗凝和体外抗血栓活性则较普通肝素弱。本品作用机制在于通过与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)及其复合物结合，加强ATⅢ对活化的Ⅹ因子(Ⅹa因子)和凝血酶(Ⅱa)的抑制作用。但由于本品的分子链较普通肝素短，不能同时与ATⅢ及凝血酶Ⅱa结合，对凝血酶抑制作用较强。本品抗Ⅹa活性/抗Ⅱa活性比值为2～4：1，远大于普通肝素。在临床应用中显示其抗Ⅹa活性强且持久，而延长APTT的作用微弱。因而，表现出抗栓作用强，出血危险性小的特点。另外，本品还能促进纤溶作用，通过与血管内皮细胞结合，保护内皮细胞，增强抗栓作用，对血小板功能及脂质代谢影响也较普通肝素小。 | |
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| 本药口服不能吸收，静脉注射后3min起效，最大效应时间为2～4h，半衰期约为2h；皮下注射后2～4h起效，最大效应时间为3min，达峰时间为3～4h，半衰期约为3～5h，生物利用度为87%，多次给药后，效应可维持10～24h。血浆中充分发挥抗血栓形成活性所需的抗-Ⅹa的治疗浓度波动范围在0.1～0.6U/ml之间。预防急性前壁心肌梗死患者左心室血栓形成时，本药抗-Ⅹa的血药浓度为0.6～1.0U/ml；治疗急性静脉血栓形成所需的平均抗-Ⅹa血药浓度为0.5U/ml。医学全.在线www.lindalemus.com本药在体内的分布部位不及未分馏肝素广泛，其分布容积(Vd)为40～60ml/kg或3～11L。本药主要经肾脏排泄，其肾脏清除率每分钟为20～30ml，肾功能不全者的半衰期可见延长。 | |
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| 1.可用于普通外科、全髋或膝关节置换术、长期卧床或恶性肿瘤患者的下肢深静脉血栓形成(DVT)及预防肺栓塞(PE)、播散性血管内凝血(弥散性血管内凝血)等。2.用于狼疮抗体阳性所致的习惯性流产。3.可明显减少急性缺血性脑卒中患者下肢深静脉血栓形成(DVT)的发生率。4.预防和治疗血栓栓塞性疾病，在血液透析中预防血凝块形成。 | |
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| 1.有出血或出血倾向(特别是缺乏某些凝血因子而引起的)的患者。2.本药引起全身变态反应的患者。3.血小板减少且在体外试验中本药引起血小板聚集阳性反应者。4.急性、亚急性细菌性心内膜炎患者。5.脏器进行性出血性损伤(如进行性胃、十二指肠溃疡)患者。6.脑血管意外(伴全身弥散性血管内凝血时除外)、脑和脊髓手术后患者。7.依诺肝素体外凝聚试验阳性、活动性消化系统溃疡、对本药过敏和卒中(系统性栓塞所致的除外)禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)肝、肾功能不全者；(2)未控制的重症高血压；(3)有消化性溃疡史的患者。2.药物对妊娠的影响：妊娠头3个月不宜使用本药。3.本药过量时可用鱼精蛋白作拮抗药。4.本药不宜肌内注射。用药前应进行血小板计数。5.对严重出血者，可缓慢静脉注射鱼精蛋白1mg，硫酸鱼精蛋白100U。 | |
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| 可见血小板减少、肝功异常和注射部位出血及淤斑。偶见转氨酶及碱性磷酸酶变化。医.学全在线www.lindalemus.com有报道鞘内硬膜外麻醉和术后置留硬膜外导管的同时，使用本药可导致脊柱内出血，脊柱内出血会引起不同程度的神经损伤，包括长期或永久性的麻痹。 | |
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| 皮下注射：1.一般治疗：每次120U/kg，每天2次。2.预防术后深静脉血栓形成：(1)手术前1～2h给达肝素钠2500U，以后每天1次，剂量同前，持续5～10天；(2)手术后12～24h用依诺肝素钠30mg，每天1次，持续7～10天。3.血透时预防血凝块形成：在血透开始时给药，体重小于50kg者，每次0.3ml；体重在50～69kg之间者，每次0.4ml；体重等于或大于70kg者，每次0.6ml。4.预防血栓栓塞性疾病：一般预防，每天1次，每次0.3ml，通常至少持续7天，所有病例中，在整个危险期均应预防性用药，直到患者可能活动。普外手术首剂应在术前2～4h给药。骨科：首剂应于术前12h及术后12h给予。此后每天1次，总共应持续至少10天。对所有病例，在整个危险期均应预防性用药，直至患者可以活动。5.治疗血栓栓塞性疾病：皮下注射，每天2次(每12小时 1次)，通常持续5～7天，剂量可根据体重调整。6.防止透析期间发生体外循环中的血块：静脉注射本品30～40U/kg；接着以15U/h的速度进行输注。透析不足4h者，单剂量给予5 000U。有出血并发症或肾功能不全者，剂量应减小。这类患者可静脉注射5～10U/kg，继而每小时输注4～5U/kg。7.治疗不稳定型心绞痛，每12小时给予静脉注射120U/kg，最大推荐剂量为每12小时10000U。连用5～8天，并合用阿司匹林。 | |
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| 慎与非类固醇抗炎药、阿司匹林、抗血小板凝集剂、右旋糖酐和抗维生素K的药物合用，因为有潜在的危险性。 | |
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| 本品为猪黏膜的低分量肝素钠，平均分子量4000～6000，为新一代抗血栓形成药，具有明显的抗血栓形成功能，尤其抗凝血第Ⅹa因子的功能很强，但抗凝作用微弱，抗凝血酶作用极微弱。在常规剂量下不引起总的凝血方面的明显变化，也不延长出血时间。与常规的肝素相比，本品生物利用度高(90%)，作用时间长(24h)，具有稳定的抗血栓形成作用。本品是由普通肝素解聚或经酶作用而获得，具有普通肝素所不具备的优点。医学/全在线www.lindalemus.com近年的研究结果表明，其疗效高于普通肝素。具有使用方便，相对安全等优点，可在院外使用。 | |
