叶酸

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叶酸副作用;别名:蝶酰谷氨酸、维生素Bc、维生素M、维生素R、维生素B11、惠孕补、Acid Folic、Acid Folique、Acid Pteroylglutamique、Acidum Folis、Folicet、Folipac、PteroylglutamicAcid、VBc、Folacin;叶酸适应症:1.主要用于因叶酸缺乏所致的巨幼细胞性贫血。2.用于婴幼儿、妊娠或哺乳期妇女、慢性溶血的反复发作者及长期使用避孕药、止痛药、抗惊厥药、肾上腺皮质激素等药物者，防止叶酸缺乏症。;叶酸药理学作用:叶酸在肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，在肝内二氢叶酸还原酶的作用下，转变为具有活性的四氢叶酸。四氢叶酸是体内转移“一碳基团”的载体，“—碳基团”可以连接在四氢叶酸5位或10位碳原子上，主要参与嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成与转化。尿嘧啶核苷酸转化为胸腺嘧啶核苷酸时所需的甲基即来自携有“一碳基团”的四氢叶酸所提供的甲烯基。因此，叶酸缺乏可使“一碳基团”转移障碍，胸腺嘧啶核苷酸合成困难，DNA合成受到影响．从而使细胞分裂速度减慢，仅停留在G1期，而S期及G2期相对延长。上述改变不仅会影响造血细胞(引起巨幼细胞性贫血)，也会累及体细胞(尤其是消化道黏膜细胞)。正常红细胞中叶酸盐浓度为0.175～0.316μg/ml。

分类名称

一级分类：血液系统药物二级分类：抗贫血药物三级分类：

药品英文名

Folic Acid

药品别名

蝶酰谷氨酸、维生素Bc、维生素M、维生素R、维生素B11、惠孕补、Acid Folic、Acid Folique、Acid Pteroylglutamique、Acidum Folis、Folicet、Folipac、PteroylglutamicAcid、VBc、Folacin

药物剂型

1.片剂：0.4mg，5mg；2.注射剂：15mg(1ml)。

药理作用

叶酸在肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，在肝内二氢叶酸还原酶的作用下，转变为具有活性的四氢叶酸。四氢叶酸是体内转移“一碳基团”的载体，“—碳基团”可以连接在四氢叶酸5位或10位碳原子上，主要参与嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成与转化。尿嘧啶核苷酸转化为胸腺嘧啶核苷酸时所需的甲基即来自携有“一碳基团”的四氢叶酸所提供的甲烯基。因此，叶酸缺乏可使“一碳基团”转移障碍，胸腺嘧啶核苷酸合成困难，DNA合成受到影响．从而使细胞分裂速度减慢，仅停留在G₁期，而S期及G₂期相对延长。上述改变不仅会影响造血细胞(引起巨幼细胞性贫血)，也会累及体细胞(尤其是消化道黏膜细胞)。正常红细胞中叶酸盐浓度为0.175～0.316μg/ml。

药动学

本药在血液中的治疗浓度为4～20μg/ml，口服后血药浓度达峰时间为60～90min，其生物利用度为76%～93%。本药主要在小肠近端通过载体介导吸收，在远端空肠吸收很少，而在远端回肠几乎没有吸收。吸收后，叶酸盐及其衍生物即与血浆蛋白结合(其中的非甲基化类似物与血浆蛋白的亲和力最大)，迅速分布到全身各组织(其中50%分布到肝脏)，分布半衰期为0.7h。本药主要在肝脏、少量通过肠黏膜吸收代谢，代谢产物为具有活性的5-甲基四氢叶酸。本药约30%经肾脏排泄，少量由胆汁排出，且能分泌到乳汁中。

适应证

1.主要用于因叶酸缺乏所致的巨幼细胞性贫血。2.用于婴幼儿、妊娠或哺乳期妇女、慢性溶血的反复发作者及长期使用避孕药、止痛药、抗惊厥药、肾上腺皮质激素等药物者，防止叶酸缺乏症。医学全/在线www.lindalemus.com

禁忌证

对叶酸及其代谢产物过敏者。

注意事项

1.遇有口服叶酸片剂出现剧烈恶心和(或)呕吐，或处于手术前后禁食期，或胃切除后伴有吸收不良等情况时，可选用叶酸钠或亚叶酸钙等做肌内注射。2.本药静脉注射较易产生不良反应，故不宜采用。3.叶酸口服可以迅速改善巨幼细胞性贫血，但不能阻止因维生素B₁₂缺乏而致的神经损害(如脊髓亚急性联合变性)的进展。如大剂量持续服用叶酸，可进一步降低血清维生素B₁₂的含量，反而使神经损害向不可逆方向发展。因此，在使用叶酸治疗恶性贫血前，须明确排除维生素B₁₂缺乏这个病因。如因诊断不明需用叶酸作为诊断性治疗时，其每天用量以不超过0.4mg为宜。大量服用本药时，可引起黄色尿，此为正常现象。4.在用微生物法测定血清或红细胞中的叶酸浓度时，使用抗生素类药物会使其浓度偏低，用本药前应加注意。5.营养性巨幼红细胞贫血常合并缺铁，应同时补铁，并补充蛋白质及其他B族维生素。6.国外资料推荐每天饮食中叶酸的许可量：3岁以下的儿童为0.025～0.035mg；3～6岁的儿童为0.075mg，7～14岁的儿童为0.1～0.15mg；15岁及其以上的男性为0.2mg、15岁及其以上的女性为0.18mg；孕妇为0.4mg；哺乳期妇女在最初6个月为0.28mg，其后6个月为0.26mg。如存在酒精中毒、溶血性贫血、抗惊厥治疗、吸烟、青少年怀孕或特定的社会经济状况时，则需更大的剂量。

不良反应

1.肾功能正常的患者使用本药很少发生中毒反应，偶见过敏反应。2.长期服用本药后可出现畏食、恶心、腹胀等胃肠道症状。医学.全在线www.lindalemus.com

用法用量

1.成人：(1)口服给药：①治疗：每次5～10mg，每天15～30mg，14天为1个疗程，或用至红细胞数量恢复正常为止；维持剂量为每天2.5～10mg。(2)预防：每次0.4mg，每天1次。(2)肌内注射：每次10～20mg。2.儿童：口服给药：每次5mg，每天3次。

药物相应作用

1.与维生素B₁、维生素B₆、维生素C同用，可抑制本药的吸收。2.与苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮同用，可降低这些药物的抗癫痫作用。3.甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等药物(对二氢叶酸还原酶有较强的亲和力，可阻止叶酸转化为四氢叶酸)与本药合用，互相降低疗效。4.考来替泊可以和维生素B₁₂/内因子复合和物、叶酸、枸橼酸铁结合，同时联合可能会降低维生素和矿物制剂的生物利用度。5.胰酶可能会干扰叶酸的吸收，服用胰酶的患者需补充叶酸。6.本药与水杨酸偶氮磺胺吡啶合用，会减少前者的吸收。

专家点评

本品在体内还原转变为四氢叶酸，参与人体内氨基酸及核酸的合成，并与维生素B₁₂共同促进红细胞及其他细胞的生成和成熟。本品和维生素B₁₂，均用于巨幼细胞性贫血，二者作用可以互相补充，但不能互相代替，并且仅对缺乏这两种维生素的巨幼细胞贫血有效，对其他贫血无效。溶血性贫血时由于叶酸消耗过多，也可补充叶酸。对于单纯性维生素B₁₂缺乏的巨幼细胞贫血或恶性贫血，单用本品不但无益反而有害，可加重病情，故不能单用叶酸治疗。医学全/在线www.lindalemus.com但对营养性巨幼细胞性贫血、妊娠期和婴儿性巨幼细胞性贫血，使用叶酸则有效。

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