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| 一级分类：血液系统药物 二级分类：抗血小板药 三级分类： | |
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| 欣维宁、AGGRASTAT、Tirofiban Hydrochloride | |
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| 1.替罗非班注射剂：0.4mg/支。冷藏保存。2.盐酸替罗非班注射液：12.5mg/50ml；12.5mg/250ml。3.盐酸替罗非班氯化钠注射液：100ml(替罗非班5mg和氯化钠900mg)。密封，于室温保存。 | |
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| 本品为一高效可逆性非肽类血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂。纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体结合是血小板聚集的最终共同通路，血小板活化可诱导GPⅡb/Ⅲa受体发生构象变化，导致受体与纤维蛋白原的亲和力明显增加，结合的纤维蛋白原可使血小板发生交联，引起血小板聚集。因此，不论血栓形成的原因如何，血小板的活化、黏附和聚集是动脉血栓形成过程中的关键步骤，其中GPⅡb/Ⅲa受体在血小板聚集和血栓形成过程中起着重要作用。本品竞争性抑制纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体的结合，抑制血小板聚集、延长出血时间、抑制血栓形成。本品对各种刺激因素诱发的血小板聚集都有效，对急性冠状动脉综合征(不稳定性心绞痛、心肌梗死)和行冠状动脉内介入治疗的患者均有抑制血小板聚集的作用，其抑制作用与剂量成正比。由于本品强有力的抗血小板聚集作用，可使其延迟或抑制血栓形成，缩小形成血栓的大小；持续静滴可使血栓形成不易阻塞血管，并促进再灌注的形成。 | |
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| 静脉给药后5min起效，作用持续3～8小时。稳态分布容积范围为22～42L。在0.01～25µg/ml的浓度范围内，血浆蛋白结合率为65%，与药物浓度无关。医学全在/线www.lindalemus.com多以原形经胆道和尿液排出。正常人单次静脉给药后，从尿液、粪便中可分别测到给药量的66%、23%。在正常人及冠心病患者中，药物血浆清除率分别为213～314ml/min、152～267ml/min，肾脏清除率分别占血浆清除率的39%～69%、39%，半衰期分别为1.4～1.8h、1.9～2.2h。65岁以上老年冠心病患者与年龄不超过65岁的患者相比，其血浆清除率约下降19%～26%。严重肾功能不全者(肌酐清除率小于30ml/min，包括需血液透析的患者)血浆清除率下降大于50%。轻中度肝功能不全者血浆清除率与正常人相比，无明显差异。药物可经血液透析清除。 | |
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| 用于冠脉缺血综合征患者行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以防治相关的心脏缺血并发症。也用于不稳定性心绞痛或非Q波型心肌梗死患者(与肝素或阿司匹林联用)，预防心脏缺血事件的发生。 | |
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| 1.对本品过敏者禁用。2.有活动性出血、血小板减少症及出血史者禁用。3.有颅内出血、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤及有急性心包炎史的患者禁用。4.用本品前1个月内有中风史或有任何出血性中风发作者及行主要器官手术者或有严重外伤需手术治疗者禁用。5.有分割性支脉瘤史、严重高血压以及同时服用其他静脉用GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的患者禁用。医.学全在线www.lindalemus.com | |
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| 1.当与肝素或阿司匹林合用时，可使出血时间更加延长。2.由于替罗非班对血小板聚集的抑制作用是可逆性的，当停止给药3小时左右以后，出血时间可恢复到正常。3.严重肾功能不全患者应用时其血浆清除率可降低50%以上，因此需减少用药剂量，减慢输注速率。4.哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。 | |
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| 常见不良反应有出血，如颅内出血、腹膜后出血和心包积血，其他不良反应尚有恶心、发热、头痛、皮疹或荨麻疹，血红蛋白、红细胞压积、血小板数目减少，尿粪隐血发生率增加。不良反应发生程度一般均较轻微，无需治疗，停药后即可消失。使用时必须严密观察出血等副作用，并监测出血时间。 | |
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| 静脉给药。1.冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术：宜与肝素联用，本品起始剂量为10µg/kg，于3分钟内静注后，以0.15µg/(kg·min)维持静滴36小时，然后停用肝素。2.不稳定性心绞痛或非Q波型心肌梗死：与肝素联用，开始30min，以0.4µg/(kg·min)静滴，以后按0.1µg/(kg·min)维持静滴。在疗效研究中，本品与肝素联用持续滴注至少48h(平均71.3h，可达108h)。在血管造影术期间可持续滴注，并在冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术后持续滴注12～24h。 | |
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