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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 血液系统药物 > 正文:磺达肝素钠的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

磺达肝素钠

磺达肝素钠副作用;别名:戊聚糖钠、Arixtra;磺达肝素钠适应症:1.用于预防可以导致肺栓塞的(深静脉血栓形成):包括髋骨骨折术、髋关节置换术、膝关节置换术患者。2.治疗急性血栓性静脉炎(深静脉血栓形成),应与华法林合用。3.与华法林合用于急性肺栓塞的初期治疗。;磺达肝素钠药理学作用:本品是通过与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)结合,选择性抑制第Ⅹ因子(Ⅹa)而发挥抗血栓活性的。它不使凝血酶失活,也不影响血小板的功能;推荐剂量下不会影响纤维蛋白活性和出血时间。本品抗Ⅹa的活性随药物浓度的增加而增大,给药后3h达到最大活性。
 分类名称
一级分类:血液系统药物 二级分类:抗凝血药 三级分类: 
 药品英文名
Fondaparinux Sodium
 药品别名
戊聚糖钠、Arixtra
 药物剂型
注射剂:2.5mg/0.5ml;5mg/0.4ml;7.5mg/0.6ml;10mg/0.8ml。
 药理作用
本品是通过与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)结合,选择性抑制第Ⅹ因子(Ⅹa)而发挥抗血栓活性的。它不使凝血酶失活,也不影响血小板的功能;推荐剂量下不会影响纤维蛋白活性和出血时间。本品抗Ⅹa的活性随药物浓度的增加而增大,给药后3h达到最大活性。
 药动学
皮下注射可迅速被吸收,生物利用度接近100%。健康男性单剂量皮下注射2.5mg,2h后血药浓度达峰值,峰浓度(Cmax)为0.34mg/L。本品主要分布在血液中,表观分布容积为7~11L。与抗凝血酶Ⅲ高度结合(94%以上),几乎不与其他血浆蛋白及红细胞结合。本品几乎不经肝脏代谢,主要以原药经尿清除,注射后24h内,从尿中回收的药物占总剂量的50%左右,消除半衰期为7~21h,中度和重度肾损害者本品清除率将下降40%以上,老年患者(75岁以上)清除率下降25%左右,体重50kg以下的患者清除率降低约30%。
 适应证
1.用于预防可以导致肺栓塞的(深静脉血栓形成):包括髋骨骨折术、髋关节置换术、膝关节置换术患者。2.治疗急性血栓性静脉炎(深静脉血栓形成),应与华法林合用。3.与华法林合用于急性肺栓塞的初期治疗。
 禁忌证
1.对本品成分过敏者禁用。2.本品主要经肾脏排出,严重肾功能障碍(肌酐清除率<30ml/min)患者出血危险增加,应禁用。3.行髋骨骨折术、髋关节置换术或全膝关节置换术,体重低于50kg的患者,禁止使用本品作为预防药。医学全.在线www.lindalemus.com4.活动性出血患者、细菌性心内膜炎患者、血小板抗体阳性的血小板减少患者禁用。5.进行脊髓麻醉或脊髓穿刺时,不得使用本品,因为此时脊髓内有可能产生血凝块,会导致长期或永久瘫痪
 注意事项
1.出血体质患者、未控制的动脉高压患者、近期有十二指肠溃疡病史患者、糖尿病患者、视网膜病变患者、出血患者慎用。老年患者慎用。用于治疗深部静脉血栓形成和肺栓塞时,体重低于50kg患者慎用。有肝素引起的血小板减少病史的患者慎用。本品生殖毒性分级为B,孕妇慎用。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。2.本品不与其他药物混合使用。3.本品不能用于肌内注射。4.不可与肝素、低分子肝素或拟肝素等量替代使用。5.在使用本品预防期间如果发生血栓形成应采取适当的治疗措施。6.儿童用药安全性尚未评价。7.本品尚无特效解毒剂,药物过量可导致出血并发症。血液透析可使本品清除率增加20%。医/学全在线www.lindalemus.com8.应定期检查患者肾功能。9.15~30℃保存。
 不良反应
1.本品最常见不良反应为出血并发症、血小板减少症。局部反应包括注射部位出血、药疹、瘙痒。可出现血浆氨基转移酶升高,有1.7%~2.6%患者天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平高于正常值3倍。2.外科预防用药发生的其他不良反应包括:贫血、发热、恶心、水肿便秘、药疹、呕吐失眠、伤口分泌物增加、低血钾、泌尿系感染、头晕、紫癜、低血压、意识错乱、大疱疹、尿潴留、血肿、腹泻、消化不良、术后出血、头痛、疼痛、手术部位反应。3.治疗急性深部静脉血栓形成和急性肺栓塞期间发生的其他不良反应包括:便秘、头痛、失眠、发热、恶心、泌尿系感染、咳嗽、腹泻、腹痛胸痛、背痛、腿痛、鼻衄、凝血酶原减少、贫血、呕吐、低血钾、擦伤、焦虑、肝功能异常、肝酶升高、ALT和AST升高。
 用法用量
行髋骨骨折术、髋关节置换术、膝关节置换术的患者在术后6h皮下注射2.5mg,每日一次,疗程为5~9天,最长不超过11天。预防外科手术深静脉血栓形成:皮下注射,推荐剂量为每次2.5mg,每日1次,在手术后6~8h给药,作用可持续5~9天。治疗急性深部静脉血栓形成和急性肺栓塞:皮下注射,每日剂量为5mg(体重<50kg)、7.5mg(体重50~100kg)、10mg(体重100kg以上),每日1次。治疗至少持续5天,直到口服抗凝药起效。应尽早与华法林合用,通常在72h内。
 药物相应作用
1.本品与口服抗凝药(华法林)、血小板抑制剂(阿司匹林)、非甾体抗炎药(吡罗昔康)及地高辛合用,对彼此的药代动力学无明显影响。2.在使用本品治疗初期,应停用能增加出血危险的药物,如果必须合用应进行严密监测。3.本品对肝细胞色素P450酶系统无明显抑制作用,不会对经该酶代谢的药物产生抑制性相互作用。医学全在/线www.lindalemus.com4.本品与血浆蛋白结合率低,不存在血浆蛋白结合置换产生的药物相互作用。
 专家点评
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