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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:布库洛尔的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

布库洛尔

布库洛尔副作用;别名:香豆心安、Bucumarol;布库洛尔适应症:用于中至重度原发性高血压、肾性高血压、高血压危象、心绞痛、缺血性隐性冠状粥样硬化性心脏病、心肌梗死后及频发性心律失常、房性期前收缩及室性期前收缩、窦性心动过速及室上性心动过速、心房颤动。;布库洛尔药理学作用:本品为新型强效的β受体拮抗剂,兼具β1和β2受体的阻断作用,无内源性拟交感性,无膜稳定作用,局麻作用较普萘洛尔为低,抗乌头碱诱发心律失常作用较后者差。本品作用强,其β受体阻断作用、抗肾上腺素诱发的心律失常作用均为普萘洛尔的3倍。对中枢神经系统及消化系统、平滑肌、骨骼肌及血液均无明显影响,不透过血-脑脊液屏障,吸收快,健康人体口服20mg后2h在血浆中达峰值,作用持续6~8h。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗高血压药物 三级分类:β受体阻滞剂 
 药品英文名
Bucumolol
 药品别名
香豆心安、Bucumarol
 药物剂型
片剂:5mg,10mg。
 药理作用
本品为新型强效的β受体拮抗剂,兼具β1和β2受体的阻断作用,无内源性拟交感性,无膜稳定作用,局麻作用较普萘洛尔为低,抗乌头碱诱发心律失常作用较后者差。本品作用强,其β受体阻断作用、抗肾上腺素诱发的心律失常作用均为普萘洛尔的3倍。对中枢神经系统及消化系统、平滑肌、骨骼肌及血液均无明显影响,不透过血-脑脊液屏障,吸收快,健康人体口服20mg后2h在血浆中达峰值,作用持续6~8h。
 药动学
口服后经胃肠道吸收迅速完全,生物利用度高,血浆药物浓度达峰时间为0.5~2h,广泛分布于各组织,尤以肝、肾、脑浓度最高,血浆半衰期为2.4~2.6h,血浆蛋白结合率50%。本品主要在肝脏代谢,主要代谢产物为5-羟基物,24h内自尿液中排泄大致完全,48h内自粪便排泄大致完全,无体内蓄积作用。
 适应证
用于中至重度原发性高血压肾性高血压高血压危象心绞痛、缺血性隐性冠状粥样硬化性心脏病、心肌梗死后及频发性心律失常、房性期前收缩及室性期前收缩、窦性心动过速及室上性心动过速、心房颤动。医/学全在线www.lindalemus.com
 禁忌证
严重心动过缓、房室传导阻滞窦房传导阻滞、充血性心力衰竭、心源性休克支气管哮喘肺气肿过敏性鼻炎嗜铬细胞瘤、严重低血压患者禁用。β受体拮抗剂过敏患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
 注意事项
糖尿病、原发性低血糖症、严重肝、肾功能不全,毒性甲状腺肿患者慎用;长期用药应定期检查心功能(如脉搏、血压、心电图)。
 不良反应
常见有食欲缺乏、恶心、腹痛、腹部不适、便秘腹泻咳嗽气喘嗜睡、倦怠感;长期服用剂量过大时偶见心动过缓、窦房传导阻断、血压过低、水肿眩晕、头晕、头痛失眠、多梦、支气管哮喘、过敏性鼻炎、泪液减少、肌酸磷酸激酶值上升、血糖降低和雷诺综合征等。
 用法用量
口服:初始剂量每次5~10mg,每天3次,餐后服用,视病情可渐增至每天30~40mg。
 药物相应作用
1.与硝酸类药物并用可具协同作用,增强疗效与耐受力,并抵消各自的不良反应。2.与氯噻嗪利尿剂并用,可增强降压效应。医学全在/线www.lindalemus.com3.与单胺氧化酶抑制剂合用,使交感神经抑制增强,可出现心肌收缩力减弱,可抑制其升血糖。4.与氯丙嗪合用,本品代谢受阻,可增强对心血管的抑制致严重低血压,应禁止合用。5.与钙拮抗剂合用,两者均有钙通道的阻断作用,增强心脏抑制,导致心脏骤停。6.与乙醚、甲氧氟烷利多卡因合用,加重对心肌的抑制;与角胺合用可增加对外周血管的收缩,有导致雷诺综合征的危险。7.与抗酸药物合用,抗酸药物能延迟胃排空作用,可延长本品的吸收时间。8.与西咪替丁合用,后者可减少肝血流,使本品在肝内首过效应的损耗减少。
 专家点评
国外报道,对365例心绞痛及心律失常患者应用本品治疗,口服给药,每次5~10mg,每天3次,对心绞痛患者平均给药13.4天,心律失常平均32.9天,疗效判断以发作次数、期外收缩数、心率、自觉症状及心电图改善为指标。医学/全在线www.lindalemus.com治疗结果对159例心绞痛患者的有效率为60.4%,对206例心律失常的有效率为60.7%。
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