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一级分类:循环系统药物 二级分类:抗高血压药物 三级分类:β受体阻滞剂 | |
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本品为新型强效的β受体拮抗剂,兼具β1和β2受体的阻断作用,无内源性拟交感性,无膜稳定作用,局麻作用较普萘洛尔为低,抗乌头碱诱发心律失常作用较后者差。本品作用强,其β受体阻断作用、抗肾上腺素诱发的心律失常作用均为普萘洛尔的3倍。对中枢神经系统及消化系统、平滑肌、骨骼肌及血液均无明显影响,不透过血-脑脊液屏障,吸收快,健康人体口服20mg后2h在血浆中达峰值,作用持续6~8h。 | |
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口服后经胃肠道吸收迅速完全,生物利用度高,血浆药物浓度达峰时间为0.5~2h,广泛分布于各组织,尤以肝、肾、脑浓度最高,血浆半衰期为2.4~2.6h,血浆蛋白结合率50%。本品主要在肝脏代谢,主要代谢产物为5-羟基物,24h内自尿液中排泄大致完全,48h内自粪便排泄大致完全,无体内蓄积作用。 | |
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糖尿病、原发性低血糖症、严重肝、肾功能不全,毒性甲状腺肿患者慎用;长期用药应定期检查心功能(如脉搏、血压、心电图)。 | |
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口服:初始剂量每次5~10mg,每天3次,餐后服用,视病情可渐增至每天30~40mg。 | |
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1.与硝酸类药物并用可具协同作用,增强疗效与耐受力,并抵消各自的不良反应。2.与氯噻嗪利尿剂并用,可增强降压效应。医学全在/线www.lindalemus.com3.与单胺氧化酶抑制剂合用,使交感神经抑制增强,可出现心肌收缩力减弱,可抑制其升血糖。4.与氯丙嗪合用,本品代谢受阻,可增强对心血管的抑制致严重低血压,应禁止合用。5.与钙拮抗剂合用,两者均有钙通道的阻断作用,增强心脏抑制,导致心脏骤停。6.与乙醚、甲氧氟烷、利多卡因合用,加重对心肌的抑制;与角胺合用可增加对外周血管的收缩,有导致雷诺综合征的危险。7.与抗酸药物合用,抗酸药物能延迟胃排空作用,可延长本品的吸收时间。8.与西咪替丁合用,后者可减少肝血流,使本品在肝内首过效应的损耗减少。 | |
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国外报道,对365例心绞痛及心律失常患者应用本品治疗,口服给药,每次5~10mg,每天3次,对心绞痛患者平均给药13.4天,心律失常平均32.9天,疗效判断以发作次数、期外收缩数、心率、自觉症状及心电图改善为指标。医学/全在线www.lindalemus.com治疗结果对159例心绞痛患者的有效率为60.4%,对206例心律失常的有效率为60.7%。 | |