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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗高血压药物 三级分类：钙拮抗剂 | |
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| 地尔硫卓、硫氮卓酮、乎尔兴、蒂尔丁、恬尔心、合贝爽、合心爽、哈氮卓、泌尔康、Herbesser、Dilthiazem、Cardizem、CRD-401 | |
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| 1.片剂：(合心爽)30mg，(恬尔心)30mg。2.缓释片剂：(蒂尔丁)200mg。3.胶囊：(合贝爽)90mg。 | |
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| 本品为苯噻氮(苯噻嗪)类钙拮抗剂，作用与维拉帕米相似，通过抑制钙内流使4相自动除极斜率下降，抑制窦房结及房室结自律性，抑制房室结传导性，但对房室旁路无明显抑制作用。此外，尚有扩血管作用及轻度负性肌力作用。 | |
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| 口服吸收迅速且完全，长期给药后吸收率可大于90%，但由于肝脏的首过效应，生物利用度仅45%左右。口服后10～15min开始起效，Cmax为1～2h，蛋白结合率为80%，主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后，药物迅速出现在胆汁和胃肠道中，说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4～6h，96%～99%在肝脏代谢，其代谢产物也有活性，代谢产物60%经粪便排泄，40%经尿排出。 | |
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| 1.心绞痛，包括由冠状动脉痉挛或狭窄所致的心绞痛，如静息性心绞痛、变异型心绞痛或劳力性心绞痛。2.高血压，可单用或与其他抗高血压药物合用。3.室上性快速心律失常。注射剂可用于转复阵发性室上性心动过速、控制心房颤动或心房扑动的心室率。4.肥厚性心肌病。 | |
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| 1.对本药或其他钙通道阻滞药过敏。2.病窦综合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞引起心动过缓并缺乏有效的人工心脏起搏。3.严重低血压或心源性休克。4.急性心肌梗死伴肺充血。5.存在房室旁道(如WPW综合征、LGL综合征)或短PR综合征的心房颤动或心房扑动时禁止静脉给药。6.室性心动过速禁止静脉给药。7.新生儿禁用含苯甲醇的注射剂。8.孕妇禁用注射剂。 | |
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| 1.慎用：(1)充血性心力衰竭。(2)左心功能不全在使用β-受体阻滞药的患者。(3)低血压。(4)肝功能或肾功能损害者。(5)阵发性室上性心动过速转律慎用静脉制剂。(6)Ⅰ度房室传导阻滞慎用静脉制剂。(7)胃肠运动增高或胃肠梗阻时慎用缓释剂。2.药物对老人的影响：高龄患者用药时应从低剂量开始。3.药物对哺乳的影响：本药对母乳喂养的影响尚存在争议，但本药可从乳汁排出，且在乳汁中的浓度接近于血药浓度，因而在哺乳期间不推荐使用本药。医学全在/线www.lindalemus.com如哺乳妇女确有必要使用本药，须停止母乳喂养。4.本药在肝内代谢由肾和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝、肾功能。使用注射剂时应持续心电监护、频繁测量血压，并应配置心脏复律除颤器等急救复苏设备。5.剂量应个体化。一天分数次口服时，可在餐前或临睡时服，剂量每1～2天逐渐增加，直到获得适合的效应。停药时应逐渐减量，不能突然停药，以免出现高血压反跳或心绞痛。6.缓释胶囊应整个吞服，不要分开、咀嚼或粉碎。7.注射剂在临用前溶解于5ml注射用水，溶解后呈无色澄明液体。如与其他药剂混合后pH越过8，可能析出结晶。8.在使用注射剂治疗宽QRS波心动过速前，必须仔细鉴别是室性心动过速还是宽QRS波的室上性心动过速。9.本药应避免与β-受体阻滞药同时静脉给药。静脉给予本药后至少应间隔数小时以上方可使用β-受体阻滞药注射剂。10.皮肤反应可为暂时的，继续用药可以消失，但皮疹可发展到多形红斑和(或)剥脱性皮炎，如皮肤反应持续不退应停药。11.本药过量时可引起心动过缓、低血压、传导阻滞和心力衰竭。过量反应加重除应用胃肠道方法(如洗胃、药用炭吸附)去除外，基于本药药理作用和临床经验，可考虑采用以下方法：(1)心动过缓：给予阿托品0.6～1mg，如无迷走阻滞反应，可谨慎应用异丙肾上腺素。(2)高度房室传导阻滞：安置起搏器。(3)心力衰竭：给予正性肌力药物(如异丙肾上腺素、多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿药。(4)低血压：给予升压药，如多巴胺或去甲肾上腺素。 | |
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| 较少，可有头晕、头痛、水肿、面红、失眠，亦可有胃肠道不适、恶心、腹泻、便秘、皮疹、脉缓，有时可引起房室传导阻滞、直立性低血压，偶见肝损害(GOT、GPT升高)及过敏反应。大剂量静脉注射给药时，可引起窦性心动过缓、窦性停搏、重度房室传导阻滞及低血压等类似维拉帕米的不良反应。 | |
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| 口服：合心爽，每次半片至2片，每天3次；合贝爽，每次9mg，每天2次；蒂尔丁，每次1粒，每天1次。 | |
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| 与对心脏收缩和(或)传导有影响药物联用时，可能存在协同作用，应用本药须仔细确定所用剂量。本药在体内由细胞色素P450氧化酶生物转化，与经过同一生物转化途径的其他药物联用可导致代谢的竞争抑制，故多种药物治疗时应谨慎。在开始加用或停用本药时，其他具有相同代谢途径的药物特别是治疗指数低的药物，需调整剂量以维持合理的血药浓度。1.本药可增强β-受体阻滞药的作用，对心功能正常的个体有益。但也可能导致低血压、左心衰竭及房室传导阻滞。老年、左心功能不全、主动脉狭窄患者尤其容易出现。本药还可增加经肝酶代谢的β-受体阻滞药的血浆浓度约30%～40%。如果合用，应仔细监测患者的心功能，调整用药剂量。2.与抗心律失常药有协同作用，如盐酸胺碘酮，盐酸美西律等。联用后可进一步减慢窦性心率，加重房室传导阻滞。医学.全在线www.lindalemus.com与奎尼丁合用时还可能增强奎尼丁毒性。故应监测心电图及患者反应，如有异常应减量或停药。3.麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制并有血管扩张作用，与钙通道阻滞药有协同作用，因此同用时需仔细确定剂量。4.硝酸盐类有增强降压的作用，联用时应测量血压，适当调整用量。5.西咪替丁能抑制细胞色素P450，使本药血药浓度及曲线下面积增加，因而需调整本药的剂量。雷尼替丁虽也可使本药血药浓度升高，但不明显。6.盐酸阿普林定与本药可互相影响共同的代谢酶，使血药浓度上升，联用时应减量或停用。7.HIV蛋白酶抑制药，如利托那韦，沙奎那韦等，可抑制本药代谢，使本药血药浓度升高。同时应用时，应减少本药用量或停药。8.本药可明显增加阿夫唑嗪的血药浓度峰值，增强降压效应。钙通道阻滞药应尽量避免与阿夫唑嗪联用。9.本药可阻碍二氢吡啶类钙通道阻滞药如硝苯地平的代谢酶，使二氢吡啶类钙通道阻滞药的血药浓度上升，因此同时使用时应观察临床症状，减少用量或停药。10.本药可抑制茶碱的代谢酶，延缓茶碱代谢，使茶碱的作用增强。临床应用时，应定期观察临床症状，发现异常时应减少茶碱用量或停药。11.本药可抑制免疫抑制药如他克莫司的代谢酶，使血药浓度上升。联用时，如发现异常应减少免疫抑制药的用量或停药。12.本药可抑制卡马西平的代谢，使卡马西平血药浓度上升。联用时应注意卡马西平中毒的表现，如困倦、恶心、呕吐、眩晕等，并应定期检测卡马西平的血药浓度，发现异常时，应减量或停药。13.本药可抑制苯妥英钠代谢，使苯妥英钠血药浓度上升，引起运动失调、眩晕等症状。联用时应注意观察临床症状，发现异常时需减量或停药。14.本药可抑制三唑仑、咪达唑仑代谢，使其血药浓度上升，作用增强。因此如联用，三唑仑或咪达唑仑应从小剂量开始，并定期观察临床症状，发现异常时需减量或停药。15.本药可增强肌肉松弛药的作用，联用时，应减少用量或停药。16.本药可增强辛伐他汀降低胆固醇的作用，但发生肌病和横纹肌溶解的危险性增加。如合用，应密切观察患者有无出现肌痛或软弱症状，并定期检查血清肌酸激酶(CK)值，一旦CK值出现明显增高，怀疑或确诊为肌病或横纹肌溶解时应停药。17.阿芬太尼由细胞色素P450代谢，本药可延长阿芬太尼半衰期，如合用应监测阿芬太尼毒性。18.本药与阿司匹林合用可进一步抑制ADP诱发的血小板聚集，延长出血时间。19.与非甾体类抗炎药或口服抗凝药合用有增加消化道出血的危险。20.利福平可诱导本药的代谢酶，使本药的血药浓度下降。同时应用时应观察临床症状，必要时增加本药剂。 | |
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| 实验证明，本品增加心内膜下心肌灌注大于心外膜下心肌灌注。医学全在/线www.lindalemus.com因此，近年来有报道在无Q波型心肌梗死后24～72h内用本药，有助于防止早期再梗死，但其仅对心梗后左室功能正常者有益，相反有害。 | |
