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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:非洛地平的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

非洛地平

非洛地平副作用;别名:波依定、二氯苯吡啶、费乐地平、Felodipinum、Hydac、Modip、Plendil、Splendil;非洛地平适应症:高血压。;非洛地平药理学作用:为新型二氢吡啶类钙通道阻滞药,对小动脉平滑肌有高度的选择性,通过降低外周血管阻力而降低动脉压,在治疗剂量范围内对心肌收缩力和心脏传导无直接作用。对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响,故不引起直立性低血压。对血管与心脏的选择性比为100。对收缩压和舒张压均有降低作用。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗高血压药物 三级分类:钙拮抗剂 
 药品英文名
Felodipine
 药品别名
波依定、二氯苯吡啶、费乐地平、Felodipinum、Hydac、Modip、Plendil、Splendil
 药物剂型
片剂:2.5mg,5mg。
 药理作用
为新型二氢吡啶类钙通道阻滞药,对小动脉平滑肌有高度的选择性,通过降低外周血管阻力而降低动脉压,在治疗剂量范围内对心肌收缩力和心脏传导无直接作用。对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响,故不引起直立性低血压。对血管与心脏的选择性比为100。对收缩压和舒张压均有降低作用。
 药动学
临床应用为本品的缓释剂型,口服100%吸收完全,生物利用度约为15%,不受食物影响。血药浓度达峰时间2~8h。血浆半衰期范围20~25h,表观分布容积10L/kg,本品为脂溶性,血浆蛋白结合率大于99%。长期服用无明显的蓄积作用,大部分在肝脏代谢,代谢物无活性,约70%通过尿排出,其余通过粪便排出。
 适应证
高血压。
 禁忌证
1.对本药或其他钙通道阻滞药过敏。2.严重低血压。3.主动脉狭窄。4.孕妇。
 注意事项
1.慎用:(1)心绞痛患者在开始用药或增加用量时可能出现心绞痛加重,因此应谨慎。(2)充血性心力衰竭,尤其是使用β-阻滞药的患者应慎用。(3)低血压。(4)肝功能障碍。(5)胃肠动力增强或胃肠道梗阻患者慎用缓释剂型。2.本药缓释剂应整个吞服,不能掰开、咀嚼或粉碎服用。医.学全在线www.lindalemus.com3.保持良好的口腔卫生可减少齿龈增生发生率及其严重性。4.服药后如出现持续性皮肤反应,应停药。5.药物过量及其处理:本药过量可引起外周血管过度扩张,伴显著低血压,有时还可引起心动过缓。过量的处理:如出现严重低血压,应平卧、抬高下肢。如伴心动过缓,可静脉给予阿托品0.5~1.0mg。如效果不好,应输注葡萄糖、盐水和右旋糖酐扩充血容量。如上述措施仍不够时应考虑给予α肾上腺素受体作用为主的拟交感胺类。
 不良反应
常见的不良反应往往出现在治疗初始或增加剂量时,长期治疗则较少出现。偶见面部潮红、头痛心悸、头晕、乏力,呕吐,反应一般轻微且短暂。有明显牙龈炎或牙周炎的患者可出现牙龈轻度肿大,应注意口腔卫生。
 用法用量
初始剂量为每次2.5mg,每天1次,维持量为每天5~10mg,必要时可进一步加量或用其他降压药。
 药物相应作用
1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心率,加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免本药与胺碘酮合用。2.与β-受体阻滞药同时使用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常主动脉瓣狭窄的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显低血压和心脏抑制。如要联用,应仔细监测心功能,特别是有潜在心力衰竭的患者。3.西咪替丁可增加本药的曲线下面积和最大血药浓度。4.地拉费定可抑制本药由细胞色素P450 3A4介导的代谢,使本药的血药浓度升高,毒性增强。5.在使用芬太尼麻醉时,合用钙通道阻滞药(如本药)与β-受体阻滞药可引起严重低血压。估计相互作用可能发生时,应补充液体。医/学全在线www.lindalemus.com6.红霉素可抑制本药的代谢,使其血药浓度升高,毒性增强。7.三唑类(伊曲康唑氟康唑)及咪唑类(酮康唑)抗真菌药可抑制细胞色素P450 3A4酶系统,降低本药的代谢,使其血浆浓度增高,毒性增强。8.与镁剂合用时,可引起明显低血压和神经肌肉阻滞。如合用应密切监测血压。9.钙通道阻滞药(如本药)与咪贝弗雷地合用可引起严重心动过缓和低血压。10.奎奴普汀/达福普汀是一个细胞色素P450 3A4酶抑制剂,可升高许多钙通道阻滞药的血药浓度。本药如与其合用,应监测不良反应,必要时减小用量。11.虽然目前尚无本药与沙奎那韦相互作用的报道,但沙奎那韦对肝脏细胞色素P450 3A4酶族有抑制作用,可能减少本药的代谢,使血药浓度升高,毒性增强。12.钙通道阻滞药可增强丁咯地尔的降压作用,本药与丁咯地尔联用时应注意。13.可引起地高辛血药浓度短暂性升高。14.可使环孢素血药浓度升高,应予以注意。15.钙通道阻滞药可增加非甾体抗炎药或口服抗凝药引起胃肠出血的危险性,合用时应密切监测胃肠出血征象。16.卡马西平可增加本药的代谢,降低疗效。17.苯妥英钠、磷苯妥英钠或苯巴比妥可诱导本药的代谢,降低疗效。18.奥卡西平可增加本药的代谢,降低疗效。19.虽然目前尚无本药与利福平发生相互作用的报道,但利福平可诱导肝脏细胞色素P450的代谢,因此可能使本药血药浓度降低,疗效下降。20.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱,可降低抗高血压药疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免同时服用含麻黄制剂。21.本药可减少茶碱的吸收,降低茶碱疗效。停用本药时要注意茶碱的剂量,尤其是茶碱血浓度较高时。医学全/在线www.lindalemus.com22.葡萄汁中的黄酮类化合物可抑制本药的代谢,使本药血药浓度升高,毒性增强。
 专家点评
参见硝苯地平
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