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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗高血压药物 三级分类：利尿降压药 | |
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| 醋氮磺胺、醋氮酰胺、醋唑磺胺、丹木斯、乙酰偶氮氨、Acetazolamidum、Diamox | |
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| 1.片剂：250mg；2.注射剂(粉)：500mg。 | |
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| 本品为碳酸酐酶抑制药，属磺胺衍化物。碳酸酐酶分布在肾小管上皮细胞、胃黏膜、胰腺细胞、眼内各部组织、红细胞和中枢神经细胞等各组织，其主要功能是促进二氧化碳与水结合成碳酸并将碳酸再分解为H＋及HCO3－。本药作为碳酸酐酶抑制药，能在机体各组织中发挥作用，其作用机制为：1.降低眼压。眼内各部组织(如视网膜、葡萄膜、晶体)均有碳酸酐酶存在，并以睫状体的量最多。青光眼时，睫状体上皮内碳酸酐酶活性增高，从而生成过多的碳酸氢钠，使房水内渗透压升高、房水生成量增加、眼压升高。本药能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性，从而减少房水生成(50%～60%)，降低青光眼患者眼压。还有人认为，本药的降眼压作用是由于其减少血浆中HCO－3的浓度、增加血浆氯化物的浓度，从而引起代谢性酸中毒，使血碱储备量下降所致。2.心源性水肿。本药可用于心源性水肿，但对肾脏性及肝脏性水肿无效。乙酰唑胺能抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，使H＋的产生和Na＋重吸收减少，Na＋、水与重碳酸盐排出增加，因而产生利尿作用。但本药利尿作用不强(对于伴有水肿的子痫患者则有良好的利尿降压作用)，且长期服用可产生耐药性，因此目前很少单独用于利尿。当与汞利尿药合用时，可彼此纠正引起的酸碱平衡失调。3.其他：本药还可减少脑脊液的产生和抑制胃酸分泌，其机制可能也与抑制碳酸酐酶的作用有关。本药抗癫痫的作用机制尚不十分清楚。 | |
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| 口服易吸收，蛋白结合率很高。口服500mg后1～1.5h眼压开始降低，2～4h血药浓度达峰值，为12～27μg/ml，作用可维持4～6h，半衰期为24～5.8h；口服缓释胶囊500mg后2h开始起降眼压作用，峰时间为8～12h，血清峰浓度为6μg/ml，作用持续18～24h；静脉注射500mg后2min开始降眼压作用，15min达峰值血药浓度，作用持续4～5h。本药无论口服给药或静脉注射，给药量的90%～100%在24h内以原形由肾脏排泄，但缓释胶囊在24h内仅排出47%。 | |
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| 1.治疗各种类型的青光眼及降低抗青光眼和某些内眼手术前的眼压，是短期控制各型青光眼眼压升高的有效降眼压的辅助药物。2.用于心源性水肿。还用于脑水肿，能减少脑脊液的产生。3.治疗消化性溃疡，能抑制胃酸分泌。4.试用于癫痫大、小发作。5.还可用于治疗急性高山病和少年肌阵挛性癫痫。6.心力衰竭时的低氯性碱血症、低钾血症性周期性麻痹。 | |
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| 1.慎用：(1)糖尿病；(2)肺梗死或肺气肿。2.药物对老人的影响：老年患者长期使用更易产生耐药性，并易引起代谢性酸中毒和低钾血症。3.药物对妊娠的影响：动物实验证实，给予啮齿类动物10倍于成人常规剂量的本药，有较高的致畸率，因此妊娠妇女不宜使用本药，尤其是妊娠的前3个月。4.药物对检验值或诊断的影响：(1)可干扰Glenn-Nelson法的吸收，使尿17-羟类固醇测定产生假阳性结果；(2)可碱化尿液，使尿蛋白测定(如溴酚蓝试验等)出现假阳性结果；(3)可增高血氨浓度、血清胆红素、尿胆原浓度；(4)可增高血糖浓度、尿糖浓度，但非糖尿病者不受影响；(5)血浆氯化物的浓度可增高，血清钾的浓度可降低。5.用药前后及用药时应当检查或监测：对于青光眼患者：(1)急性发作时每天应测眼压，慢性期应定期测量眼压，并定期检查视力、视野；(2)眼压控制后应根据青光眼类型、虹膜角膜角改变等情况，调整用药剂量及选择适宜的抗青光眼手术；(3)使用缩瞳剂或噻吗洛尔滴眼剂联合本药控制眼压仍不理想的晚期开角型青光眼、先天性青光眼及需延期施行抗青光眼手术的患者，除应加服钾盐外，在治疗前还需有24h眼压曲线、视力、视野、血压、血象及尿常规等记录，以便在治疗过程中评价疗效及发现可能产生的不良反应。6.不能耐受磺胺类药物或其他磺胺衍生物利尿药的患者，也不能耐受本药。7.对于闭角型青光眼，在急性期使用本药后，原则上应根据虹膜角膜角及眼压描记情况选择适宜的抗青光眼手术，否则眼压降低会给人以安全的假象，从而使房角粘连进一步发展，延误手术时机。8.某些不耐受本药不良反应或久服本药无效者，可改用其他碳酸酐酶抑制药(如双氯非那胺)。9.为预防肾脏并发症的发生，除按磺胺类药物一般预防原则外，还应加服钾盐、镁盐等，高钙尿患者应进低钙饮食。10.对肾结石(含钙为主)患者，本药可诱发或加重病情。如出现腹绞痛和血尿应立即停药。11.服用期间多饮水，长期服用应加服钾盐，不宜与钙、碘及广谱抗生素合用。12.肺心病、心力衰竭、阿狄森综合征、肝功能衰竭、代谢性酸血症及伴有低钾血症水肿患者不宜用。慢性非充血性闭角型青光眼患者不宜用。13.本品能引起近视、眼调节功能丧失、晶状体向前移位、视网膜水肿等症，出现时应及时停药。 | |
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| 本药在眼科短期及间歇使用中很少发生严重不良反应，某些不良反应是磺胺衍生物所共有的，也有些不良反应呈剂量相关性。1.常见四肢麻木及刺痛感、恶心、食欲缺乏、困倦、体重减轻、抑郁、金属样味觉，腹泻及多尿等。2.偶见听力减退以及首次用药后出现暂时性近视、磺胺样皮疹。3.罕见剥脱性皮炎、粒细胞减少症或再生障碍性贫血。医.学全在线www.lindalemus.com4.长期用药可加重低钾血症、低钠血症、电解质紊乱及代谢性酸中毒等症状以及肾脏并发症(如肾绞痛、结石症、磺胺尿结晶、肾病综合征等)。长期服用能引起感觉异常、胃肠功能紊乱、食欲缺乏、嗜睡、疲惫、暂时近视。长期服用易致低血钾，应及时补充钾盐。该药可使尿酸排出减少，治疗期间有报道使痛风加剧者。对已有肾病的糖尿病患者，可使肾功能迅速减退。长期用药尿呈碱性，磷酸钙结晶易于沉淀，而发生肾结石，有时可发生急性肾功能衰竭。也可出现磺胺类的不良反应，如皮疹、结晶尿、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血及血小板缺乏症。 | |
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| 1.成人：口服给药：(1)开角型青光眼：首次剂量250mg，每天1～4次。维持剂量应根据患者对药物的反应而决定，尽量使用较小的剂量使眼压得到控制，一般每次250mg，每天2次就可使眼压控制在正常范围；(2)继发性青光眼和手术前降眼压：每次250mg，每天2次；(3)急性病例：首次剂量加倍至500mg，以后改用125～250mg的维持量，每4小时1次；(4)治疗心源性水肿：每次250～500mg，每天1次，早餐后服药效果最佳；(5)治疗脑水肿：每次250mg，每天2～3次；(6)治疗消化性溃疡：每次500mg，每天3次，3周为1个疗程，疼痛消失时间为7～9天。在服药期间可每天合并应用碳酸氢钠2g、枸橼酸钠1g、碳酸氢钾1g、氧化镁1.5g、水1500～2000ml，以防水、电解质紊乱。预防家族性周期性麻痹：成人每天250～750mg，分2～3次服用。2.静脉注射：对于急性青光眼发作时的抢救和某些恶心、呕吐妨碍口服的患者，可静脉或肌内注射本药500mg，或者静脉注射250mg与肌内注射250mg交替使用。对于一些急性发作的青光眼患者可在2～4h内重复使用上述剂量，但继续治疗则应根据患者的情况改为口服剂。3.肌内注射：同静脉注射。4.儿童：(1)口服给药：抗青光眼，每天口服5～10mg/kg或每天口服300～900mg/m2，分次服用。(2)静脉注射：抗急性青光眼，常按体重静脉注射，每次5～10mg/kg，每6小时1次。(3)肌内注射：参见静脉注射项。 | |
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| 1.与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素、盐皮质激素合用，可导致严重的低血钾，并造成骨质疏松。在与上述药物合用时应注意监测血钾的浓度及心脏功能。2.与苯丙胺、抗M-胆碱药(特别是阿托品)、奎尼丁等合用时，可形成碱性尿，从而减少本药排泄，加重本药不良反应。3.由于本药可造成高血糖和尿糖，因此与抗糖尿病药(如胰岛素)合用时，应调整抗糖尿病药物的用量。4.与苯巴比妥，卡马西平或苯妥英钠等合用，可导致骨软化的发病率上升。5.与洋地黄苷类合用，可提高洋地黄的毒性，发生低钾血症。6.与甘露醇或尿素合用，在增强降低眼压作用的同时，可增加尿量。 | |
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| 本药为碳酸酐酶抑制药，属磺胺衍生物。通过抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶，使碳酸形成减少，HCO3－减少，由于渗透压作用使房水生成减少，从而降低眼压。医学全在.线www.lindalemus.com临床常与缩瞳剂或其他降眼压药物合用。常用于各类青光眼及内眼手术前降压和术后前房形成迟缓者。 | |
