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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗高血压药物 三级分类：肾上腺素能神经元阻断药 | |
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| 非诺多泮(fenoldopam)是特异性的DA1受体激动剂(Kebabian et al，1984；Blumberg et al，1985)。与α2-肾上腺素受体有中度结合力，与DA2、α1和β肾上腺素受体、5HT1和5HT2受体或毒覃碱受体没有明显亲和力。非诺多泮是一种消旋混合物，R－异构体具有生物活性。R-异构体与DA1受体的亲和力较S-异构体高250倍。非诺多泮研究中，本品对突触前DA2受体、α或β-肾上腺素受体没有亲和力，对血管紧张素转化酶也无活性。非诺多泮可以增加去甲肾上腺素的血浆浓度。 | |
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| 本品静脉注射起效时间约为5min，约20min达到稳态血药浓度，经肝脏迅速代谢为无活性代谢产物，而后大部分由尿排泄，血浆清除半衰期约为5min。本品主要刺激DA1受体诱导小动脉扩张。既可降低动脉压，又可扩张肾血管致肾血流增加。此外，本品作用于肾小细胞，具有直接的促尿钠排泄和利尿特性，特别是对高血压病人此作用更为明显。 | |
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| 对正常血压的人增加肾血流，对高血压患者降低血压(Harveyet al，1985)。作用持续的时间较长，口服有效。医/学全在线www.lindalemus.com适用于严重高血压的紧急短期处理。 | |
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| 如果临床允许，在滴注后1小时滴速可加倍。结果显示收缩压和舒张压出现剂量依赖性快速降低，心率增加。 | |
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| 由于激活多巴胺受体，可能会有恶心呕吐等副作用。本品性质稳定、疗效可靠，安全性高、不良反应甚微等优势在上市后的短短两年间就被收载进了美国药典（USP)24版（2000年)增补版。 | |
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| 非诺多泮的剂量范围为0.1～1.5μg/(kg·min)。以恒定的速率静脉滴注。 | |
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| 一项随机双盲、安慰剂对照研究中，32名轻中度原发性高血压患者（舒张期血压在95～119mmHg之间)分为5组，患者的平均基础血压为154/98mmHg，心率为75下/min，以恒定的速率静脉滴注非诺多泮，收缩期和舒张期血压产生剂量相关性减少。以固定速率滴注48小时，所有滴速均快速产生反应，所有试验组中15min产生的效应是1小时时产生效应的50%～100%。在两个高剂量组中48小时时产生部分耐受，但是实质性影响持续至48小时。医学.全在线www.lindalemus.com当滴注停止后血压渐渐恢复至治疗前水平，并未出现反跳现象。这一研究表明以0.8μg/(kg·min)的速率滴注并不比0.4μg/(kg·min)速率滴注反应强。一项多中心、随机、双盲比较试验中，94名高血压急症患者（定义为舒张压≥120mmHg，伴有末端器官损害，包括心血管、肾脏、大脑和视网膜系统)以4种速率[0.01、0.03、0.1、0.3μg/(kg·min)]静脉滴注非诺多泮24小时。如果临床允许，在滴注后1小时滴速可加倍。结果显示收缩压和舒张压出现剂量依赖性快速降低，心率增加。一项有153例严重高血压（舒张压≥16kPa)病人参与的随机开放性多中心研究发现，本品与硝普钠疗效相仿。本品灌注引起的剂量相关性动脉压降低可达24小时，未见耐受性方面的不良反应，也未见停药反跳现象和明显的心率变化。对某些严重高血压伴肾功能损害的病人，本品可改善其肾功能。本品还可降低接受心脏或非心脏外科手术病人的术后高血压，能维持或增加排尿量。236名严重高血压患者（DBP≥120mmHg)，伴有和不伴有末端器官损害，随机分组使用非诺多泮和硝普钠。非诺多泮的反应率为79%（92/117)，硝普钠组的反应率为77%（90/119)。有反应定义为：如果舒张压基线值在120－150 mmHg之间，其卧位舒张压降至110mmHg以下；或基线值≥150mmHg，下降超过40mmHg。医/学全在线www.lindalemus.com患者用药至所需效应。非诺多泮和硝普钠组的剂量范围分别为0.1～1.5μg/(kg·min)和1.0～8.0μg/(kg·min)。 | |
