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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗高血压药物 三级分类：血管紧张素转换酶抑制剂 | |
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| 氯沙坦与AT1受体呈竞争性拮抗，其结合特点为：高亲和性、高选择性及高特异性。该药无内源性受体激动作用，而有不抑制血管紧张素转换酶等优点。表现为抗高血压、抗心力衰竭、肾保护及抗心血管重构等方面的作用。1.抗高血压作用：通过对血管平滑肌的直接作用降低血压，并在血管神经效应器突触处通过减少交感神经输出而间接降低血压。降压谷/峰比值为60%～87%。2.抗心力衰竭作用：已经证实本品能够降低左室舒张末压、减少左室舒张末容积，而对平均动脉压、心率无明显影响。3.肾保护作用：对高血压合并2型糖尿病或肾功能损害的患者，有明显的肾保护作用。医学全/在线www.lindalemus.com本品能直接拮抗AngⅡ对肾脏的不利作用，选择性扩张出球小动脉，改善肾血流动力学、增加肾血流量、肾小球滤过率、尿量及钠、钾排出量，减少蛋白尿，同时不改变血压和心排出量，因此延缓肾脏病变的进展。4.抗心血管重构作用：氯沙坦能够拮抗AngⅡ刺激生长及增生的作用，影响心血管重构。5.血管内皮的保护作用：能够逆转和改善高血压动脉粥样硬化、高脂血症及糖尿病患者的血管内皮功能障碍，增加乙酰胆碱所诱导的主动脉松弛作用，使血管的异常结构和功能得到逆转，其作用可能与抑制AngⅡ引起的细胞内钙增加、抑制DNA和蛋白质的增加及细胞肥大、增加氧化亚氮的释放等有关。6.其他：可增加血浆肾素和AngⅡ水平，而血浆醛固酮浓度保持不变。氯沙坦是AT1受体拮抗药中唯一能降低血尿酸的药物。 | |
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| 口服吸收好，生物利用度为33%，口服剂量的14%经肝脏首关效应(首过效应)后转化为更具有活性的代谢物EXP3174，而该药抑制大部分血管紧张素Ⅱ的效果与EXP3174有关，EXP3174与AT1受体的亲和力比原药大10倍，且抑制AngⅡ的升压反应约是原药的5～20倍。氯沙坦原药与代谢产物的药动学不相同。血药浓度达峰时间：原药0.25～2h，而EXP3174为3～4h；消除半衰期：原药为2h，EXP3174为6～9h。医学全在.线www.lindalemus.com氯沙坦原药及EXP3174与血浆蛋白结合率均高达98%以上，均经尿和胆汁排泄。 | |
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| 1.血容量不足者可出现症状性低血压，故用药前应纠正血容量不足的情况；2.肝功能损害者建议减少药物的剂量；3.双侧肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭窄者服药后可能出现可逆性肌酐、尿素氮增高，应定期监测；4.与保钾利尿剂、补钾剂或含钾药物服用时，会使血钾升高，应定期监测血钾水平。 | |
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