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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:替米沙坦的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

替米沙坦

替米沙坦副作用;别名:美卡素、泰米沙坦、Micardis;替米沙坦适应症:高血压。;替米沙坦药理学作用:本品为非肽类ARB,其化学结构为非联苯四唑类,竞争性或混合性拮抗AT1受体,且结合具有高度选择性和不可逆性。替米沙坦对AT1受体的亲和力远高于AT2受体约3000倍。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗高血压药物 三级分类:血管紧张素转换酶抑制剂 
 药品英文名
Telmisartan
 药品别名
美卡素、泰米沙坦、Micardis
 药物剂型
1.片剂:80mg;2.胶囊:400mg。
 药理作用
本品为非肽类ARB,其化学结构为非联苯四唑类,竞争性或混合性拮抗AT1受体,且结合具有高度选择性和不可逆性。替米沙坦对AT1受体的亲和力远高于AT2受体约3000倍。
 药动学
口服吸收迅速,血药浓度在服药后30~60min达到峰值,进食轻度减少其生物利用度。本品绝对生物利用度呈剂量依赖性,平均为50%。与血浆蛋白高度结合达99.5%。药物几乎完全(97%)以原形经粪便排泄,仅有少量从尿液排出。医学全在/线www.lindalemus.com
 适应证
高血压。
 禁忌证
对该药活性成分及任何一种赋形成分过敏者;妊娠及哺乳期妇女;胆道阻塞疾病;严重肝肾功能不全禁用。
 注意事项
1.慎用:(1)双侧或单侧功能肾肾动脉狭窄者;(2)血容量不足(包括因强利尿药治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低)者;(3)严重充血性心力衰竭(可能引起急性低血压、氮质血症、少尿或罕见急性肾衰竭)者;(4)主动脉瓣狭窄左房室瓣狭窄;(5)肥厚型心肌病;(6)冠状动脉疾病患者;(7)血管神经性水肿患者;(8)需进行全身麻醉手术者;(9)老年患者。2.肾功能不全患者用药期间应定期检测血钾水平及血肌酐值。3.治疗期间如发生低血压,应采取相应的支持治疗。4.本药不能经血液透析清除,血液透析患者在治疗初期应注意监测,以防发生直立性低血压。5.突然停药,血压可在数日后逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。医学全在.线www.lindalemus.com6.抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药通常对原发性醛固酮增多症患者无效,故不推荐本药用于该类患者。7.应用本药4~8周后才发挥最大药效,在加大剂量时应注意此点。
 不良反应
头晕、头痛、恶心、腹泻血管神经性水肿等,咳嗽的发生率明显低于ACEⅠ。
 用法用量
高血压患者服用替米沙坦后3h即表现出降压效果,4周降压作用最强,停药后数日至1周血压逐渐恢复到基础水平。用药范围为每天20~80mg,在此范围内其降压疗效呈剂量依赖性。老年人轻至中度肾功能不全的患者无需调整药物剂量;轻、中度肝功能不全者每天用药不应超过40mg。
 药物相应作用
替米沙坦与地高辛合用时,可使后者的血药浓度升高,因此合用时应调整剂量;与华法林合用10天,可轻微降低后者的平均谷浓度;与氨氯地平氢氯噻嗪格列本脲布洛芬合用未见有临床意义的相互作用;此外,该药不被细胞色素P450系统代谢,也不影响细胞色素P450系统。医学/全在线www.lindalemus.com
 专家点评
参见氯沙坦
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