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一级分类:循环系统药物 二级分类:抗高血压药物 三级分类:血管紧张素转换酶抑制剂 | |
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本品是一种强效长效的AT1受体拮抗药。其化学结构同氯沙坦相似,均为联苯四唑类,与AT1受体的拮抗方式为非竞争性拮抗。同所有的AT1受体拮抗药一样,坎地沙坦通过选择性的阻断AngⅡ与受体结合而产生一系列的药理作用。坎地沙坦对AT1受体的亲和力最强,大于AT2受体10000倍,其代谢产物拮抗AngⅡ的升压作用比氯沙坦大48倍。该药不抑制血管紧张素转换酶,也不阻断其他与心血管调节有关的受体和离子通道。 | |
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坎地沙坦为前体药物,在体内通过酯化水解作用而转化为有药理活性的TV-11974。医学全在/线www.lindalemus.com生物利用度为34%~56%,高脂饮食不影响其生物利用度。与血浆蛋白高度结合,结合率达99.5%。用药后血浆浓度在3~4h达到高峰,排泄主要经尿及粪便(经胆汁)排出。其原药和代谢物的半衰期分别为3.5~4h与3~11h。 | |
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1.抗高血压:单独或与其他抗高血压药物合用,其作用出现在2周,4~6周后药效最轻。医学全/在线www.lindalemus.com剂量为8~16mg,每天1次。2.治疗心力衰竭:目前有关应用坎地沙坦的大规模临床试验有已经完成的RESOLVD试验及正在进行CHARM试验。已经证实服用坎地沙坦能够明显降低心力衰竭患者的病死率。3.孕妇及哺乳期妇女慎用。 | |
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推荐的单一药物剂量为每天16mg,单次或分两次口服,最大剂量一般为32mg。 | |
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