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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗高血压药物 三级分类：血管紧张素转换酶抑制剂 | |
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| 佐芬普利片：7.5mg，15mg，30mg，60mg。 | |
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| 佐芬普利系含疏基的长效血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)，在体内经肝酶水解转化为活性药物而发挥药理作用，其活性较卡托普利强5～10倍。资料显示，轻至中度高血压患者对本药的总反应率为50%～70%。 | |
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| 口服吸收良好，生物利用度为96%。口服后2小时出现最大降压效应，降压作用可持续24小时。药物(26%)在肝脏代谢，代谢物为有活性的佐芬普利酸。给药量的69%经肾排泄，26%经肝排泄，母体化合物的消除半衰期为5小时。 | |
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| 1.用于高血压。国外资料推荐单独用于初始治疗或与噻嗪类利尿药联用。2.对充血性心力衰竭有效。如有液体潴留病史或存在液体潴留时，可与利尿药合用。3.对心肌梗死有效，可作为地高辛、利尿药的辅助治疗。 | |
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| 1.对本药(或其他ACEI)过敏及过敏体质。2.遗传性(或原发性)血管性水肿及其他ACEI引起的血管性水肿。3.妊娠(尤其是妊娠中晚期)。 | |
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| 1.慎用：(1)肾功能不全者。(2)肝功能不全者。(3)用右旋糖酐硫酸酯进行膜脂质血浆分离置换期间发生过敏反应者。(4)昆虫脱敏治疗期间发生过敏反应者。(5)主动脉瓣狭窄者。(6)高钾血症患者。(7)低血压者。(8)中性粒细胞减少者。(9)蛋白尿者。(10)肾动脉狭窄(单侧或双侧)患者。(11)咳嗽患者。医学全/在线www.lindalemus.com(12)手术或麻醉状态者。2.药物对妊娠的影响：妊娠中晚期使用ACEI可能引起胎儿或新生儿损害(低血压、新生儿水肿、高钾血症、新生儿颅骨发育不全、无尿症和肾衰)，甚至死亡，也可能引起羊水过少。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。3.药物对哺乳的影响：尚不明确本药是否经乳汁分泌。4.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)治疗前应检测基础电解质(血清Na＋、K＋)、总CO2、血尿素氮和肌酸酐。(2)开始治疗时，应有治疗前血细胞计数(白细胞计数和分类)，并以2周的间隔重复血细胞计数，连续3个月，然后定期监测。(3)本药剂量递增初期，应每周检测仰卧位血压。对Ⅲ或Ⅳ级(重度)高血压患者，在开始剂量递增期间，应经常(如1周2次)检测仰卧位血压。(4)治疗期间收集24小时尿量，评价肌酸酐或尿蛋白升高的情况，确定肌酐清除率(Ccr)和总蛋白。(5)监测血清钠、钾和Ccr：血肌酸酐大于等于1.6mg/dl(或Ccr小于30ml/min)或血清钠低于130mEq/L(充血性心力衰竭)的患者，每次调整本药剂量前均应监测；在强利尿治疗或改变钾补充剂剂量过程中，应密切监测；稳定的维持治疗期间，至少每2个月检测1次。(6)通过系列测定肾小球滤过率(GFR)判断肾功能进行性恶化是否减慢，通过测定血肌酸酐浓度(或Ccr)评估肾功能。此外，同时测定总尿蛋白，特别是白蛋白及其排泄率，更有利于了解肾功能变化。5.对Ⅰ级和Ⅱ级(轻至中度)高血压的治疗目标是：仰卧位舒张期血压小于等于12kPa(90mgHg)或血压下降至少1.33kPa(10mmHg)。Ⅲ或Ⅳ级(重度)高血压患者在本药治疗的第1个月，仰卧位舒张压应降为12.67～13.33kPa(95～100mmHg)，同时血压应逐渐下降，不宜骤然降低。6.咳嗽、运动性呼吸困难、运动耐量、体位性呼吸困难和阵发性夜间呼吸困难等症状改善，是本药治疗充血性心力衰竭有效的征象。7.低钠血症、碱中毒(总CO2升高)或血尿素氮与肌酸酐比率升高的患者可能存在血容量不足，应于首剂后2h内观察症状性低血压的征兆。8.有其他ACEI导致高钾血症、性功能障碍、血管性水肿、光过敏及过敏反应的报道。发生高钾血症的风险包括：血尿素氮大于等于25mg/dl、血肌酸酐大于等于1.4mg/dl、血糖大于等于190mg/dl、年龄超过70岁。此外，使用ACEI治疗的患者应警惕食物中钾过多的潜在危险，包括含钾的盐替代品或食物添加剂。 | |
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| 1.常见皮疹、瘙痒、味觉障碍。2.约20%的患者发生持续性干咳。3.个别患者出现蛋白尿、粒细胞缺乏或中性粒细胞减少，但减量或停药后可避免或消失。 | |
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| 成人口服给药：1天30～60mg，分1次或2次服用。 | |
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| 1.与奈西立肽合用，两者的降压效应叠加，可致症状性低血压增多，应监测同时使用奈西立肽和口服ACEI的患者。2.ACEI加入襻利尿药或噻嗪类利尿药治疗时，可能发生严重的首剂直立性低血压。可能机制为血管舒张和血管内血容量相对不足所致。医学全.在线www.lindalemus.com如与襻利尿药合用，应于开始ACEI治疗前停用襻利尿药2～3天。3.ACEI与辣椒辣素合用，可增加咳嗽的风险。可能机制为P物质代谢物刺激呼吸道。如合用后发生咳嗽，应停用辣椒辣素。4.ACEI与布比卡因合用，可引起伴意识丧失的心动过缓和低血压。可能机制为肾素-血管紧张素系统被抑制所致。5.ACEI与别嘌醇合用，可致过敏反应[史-约(Stevens-Johnson)综合征、皮疹]。合用时应监测过敏反应。6.ACEI与硫唑嘌呤合用，可致骨髓抑制。因此，应避免两者联用。必须联用时，应监测骨髓抑制(特别是贫血和白细胞减少)的征兆。7.ACEI与环孢素合用，可致急性肾功能障碍。可能机制为血管紧张素Ⅱ减少所致。合用时应监测肾功能障碍的征兆。8.与锂合用，可致锂中毒(虚弱、震颤、过度干渴、意识混乱)和(或)肾毒性。故合用时应监测血清锂水平和锂中毒的迹象，并可能需减少锂的剂量。9.阿司匹林抑制前列腺素的合成，降低本药疗效，两药合用应权衡利弊。10.本药降低醛固酮水平，与补钾药(或保钾利尿药)合用可致高钾血症，甚至引起严重的心律失常和死亡。合用时应监测血清钾，特别是对肾功能障碍或老年患者。11.甘草诱发盐皮质激素，降低ACEI的疗效，两药避免同用(高血压患者禁用甘草)。12.麻黄中麻黄碱和伪麻黄碱的拟交感神经活性可拮抗ACEI的疗效，不推荐使用抗高血压药物的患者同时使用麻黄。13.育亨宾增加去甲肾上腺素的释放，降低ACEI的降压效应，两药避免同用。14.非类固醇类抗炎药可能降低ACEI的抗高血压和利尿效应，尤其是低肾素高血压患者。其机制可能为非类固醇类抗炎药干扰抗高血压药物刺激的血管舒张和促尿钠排泄前列腺素的生成所致。两药合用时应谨慎，特别是对易患(或已存在)肾病的患者，并应监测ACEI引起的血压和心血管功能降低效应，以及是否发生高钾血症或急性肾衰。15.ACEI与重组人促红细胞生成素(rhEPO)合用，可能需要更大的促红细胞生成素剂量，才能维持目标红细胞比容。医/学全在线www.lindalemus.com因此，对使用大剂量ACEI的患者，应监测促红细胞生成素的疗效。两药同用时，可能需增加促红细胞生成素的剂量。 | |
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