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一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心绞痛药物 三级分类:β受体阻滞剂 | |
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本品为阿片受体激动剂,与不同脑区的阿片受体结合,使受体兴奋而抑制疼痛,其镇痛作用强大而持久。用于解除难以消除的疼痛和严重疼痛,均具有强效、长效以及使用简便的特点。普遍有效率高达90%以上,止痛持续时间长达12h,有效剂量范围宽。由于患者之间游离吗啡和吗啡代谢物水平差别很大,所以剂量应个体化。本品对疼痛治疗不存在增加用药量和耐药性问题,一旦有效剂量被确定,其有效性可保持数月。如果该剂量突然不能控制疼痛,几乎是由于病情加重所致,而不是产生了耐药性。本品用于止痛极少发生成瘾(心理依赖),但可发生用药戒断症(身体依赖)。给予镇痛剂量的口服吗啡,对呼吸不会产生临床意义上的损害。 | |
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本品口服后经胃肠道黏膜吸收,使吗啡恒定释放,药物无峰谷现象,12h内保持一有效的血药浓度。吸收后分布在各组织中,可通过胎盘到达胎儿体内。主要在肝脏代谢,经肾脏排泄,少量经乳汁排出。 | |
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呼吸抑制、胃肠绞痛、胃排空迟缓、呼吸道阻塞等疾病者禁用。对吗啡过敏者禁用。急性肝炎、单胺氧化酶使用期间或停药不到2周者禁用。本品可导致麻痹性肠绞痛,若使用本品发现此类先兆时,若有可能发生麻痹性肠胃绞痛时应停用本品。老年人、甲状腺机能减退者、有胃病及慢性肝病者可适当减量。 | |
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本品不适用于孕妇、术后儿童、手术前及手术后24h内肠功能未恢复者。本品必须整片吞服,不可嚼碎。不同控释和缓释制剂之间不确保其生物对等性,故应强调当一种制剂的有效剂量确定后,不应改用其他长效、缓释、控释吗啡制剂,除非再调整剂量,并应监测患者情况。本品有耐受性和依赖性,注意监控剂量和使用时间。本品过量时表现为针状瞳孔,呼吸减弱和血压下降,严重时可发生循环衰竭和深度昏迷,应立即静脉注射纳洛酮0.8mg,必要时2~3min重复1次,或一次应用纳洛酮2mg,溶于5%葡萄糖注射剂500ml中静脉滴注,同时应用0.02%高锰酸钾液洗胃。 | |
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口服:每次30mg,每天2次,剂量依疼痛程度、年龄及止痛药服用史确定,并以完全止痛达12h为宜。服弱阿片类药不能止痛者常开始每12小时服30mg,必要时可增加到60mg,更重者再增加30%~50%。服普通吗啡片的患者改用本品时,每天的总量应与先前普通吗啡片的总量相等,但服药间隔为12h。用吗啡注射剂的患者改用本品时,通常需加50%~100%的剂量,以弥补口服时体内吸收造成的镇痛效果减弱。 | |
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本品不可与单胺氧化酶抑制剂联合应用,或已停药但未超过2周者禁用本品。三环类抗抑郁药、乙醇、麻醉药、中枢抑制药等可增强本品对中枢的抑制作用。 | |
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口服吗啡是全世界共同努力缓解癌症疼痛的一个里程碑,世界卫生组织认为一个国家的吗啡用量是衡量该国癌症疼痛改善状况的一个重要指标。近十年来,美、日、韩等国家均对长效吗啡制剂治疗与癌症有关的中重度疼痛的有效性等各方面进行了临床研究,一致认为本品对大多数患者能有效地减轻疼痛,不良反应少,长期(有些长达1年)持续跟踪研究结果表明,极少产生耐药性,而大多数癌症晚期患者不产生依赖性。国内报道,解放军第一军医大学附属南方医院观察了本品的镇痛效果,治疗组42例晚期癌症患者口服吗啡控释片剂,每次30mg,每天2次,连续7天,并依据镇痛效果调整剂量,但每天总剂量不得超过360mg;对照组42例应用酮洛酸肌内注射,每次30~60mg,每6小时给药1次,连续7天。结果两组有效率分别为95%和67%,两组镇痛维持时间对中、重度疼痛治疗组为(12±4)h和(11±4)h;对照组为(5.4±1.5)h和(4.7±10)h。差异显著。医学全.在线www.lindalemus.com | |