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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:硝酸异山梨酯的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

硝酸异山梨酯

硝酸异山梨酯副作用;别名:硝酸异山梨醇酯、二硝酸异山梨醇酯、硝异梨醇、硝异山梨醇、异山梨醇酯硝酸酯、硝酸脱水山梨醇酯、消心痛、爱倍注射剂、安基伦、安其伦、异舒定、宁托乐、异舒吉注射剂、易脉顺缓释胶囊、长效易顺脉、Isordil;硝酸异山梨酯适应症:用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗、预防与急救。;硝酸异山梨酯药理学作用:参见硝酸甘油。本品可直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久,对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张,静脉回心血流量减少,降低心脏前负荷,同时外周阻力血管扩张,血压下降,使左心室射血阻力减少,又使心脏后负荷下降,心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心绞痛药物 三级分类:硝酸酯类药 
 药品英文名
Isosorbide Dinitrate
 药品别名
硝酸异山梨醇酯、二硝酸异山梨醇酯、硝异梨醇、硝异山梨醇、异山梨醇酯硝酸酯、硝酸脱水山梨醇酯、消心痛、爱倍注射剂、安基伦、安其伦、异舒定、宁托乐、异舒吉注射剂、易脉顺缓释胶囊、长效易顺脉、Isordil
 药物剂型
1.片剂:(消心痛)5mg,(长效消心痛)20mg,(异舒吉缓释片)20mg;2.胶囊:(易顺脉缓释胶囊)20mg,40mg,(安其伦缓释胶囊)20mg,40mg;3.喷雾剂:(易顺脉口腔喷雾剂)每喷1.25mg(0.9ml),每瓶20ml;(异舒吉气雾剂)每喷1.25mg,每瓶300喷;(欣舒气雾剂)每瓶125mg;4.注射剂:(爱倍注射剂)10mg;(异舒吉注射剂)10mg。
 药理作用
参见硝酸甘油。本品可直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久,对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张,静脉回心血流量减少,降低心脏前负荷,同时外周阻力血管扩张,血压下降,使左心室射血阻力减少,又使心脏后负荷下降,心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。
 药动学
作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1.5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2.5~5mg,血药浓度6min达峰值,半衰期45min,有效作用时间持续10~60min。
 适应证
用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗、预防与急救。
 禁忌证
禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压和血容量不足以及硝酸盐类药物敏感的患者。
 注意事项
1.慎用:(1)脑出血或头颅外伤;(2)肥厚型及限制型心肌病;(3)心包填塞;(4)甲状腺功能亢进;(5)直立性低血压;(6)孕妇及哺乳妇女;(7)颅内压增高、严重贫血慎用舌下给药;(8)心肌梗死伴高血压、心动过速或心力衰竭、胃肠高动力或吸收不良综合征慎用缓释剂。2.本药可能引起反应迟缓而影响操作机器或驾驶车辆,与酒精共用时此效应更明显。3.本药气雾剂溶液只能喷入口腔中而不能吸入。4.按不同患者的需要和耐受性调整用量。医学全在/线www.lindalemus.com5.长期含服可产生耐药性,停药一周左右疗效才恢复。6.大量或长期使用后需停药时,应逐渐递减用量,以防撤药时心绞痛反跳。7.药物过量可表现为口唇指甲发绀、眩晕、头胀、气短、明显乏力、心率快而弱、发热、甚至抽搐等。8.因药物过量而发生低血压时,应抬高两腿,以利静脉血回流。如仍不能纠正,加用α受体激动药如去氧肾上腺素或甲氧明(不用肾上腺素);如血中存在变性血红蛋白,应吸入高流量氧,重症可静脉注射亚甲蓝
 不良反应
不良反应与硝酸甘油类似,包括:1.心血管系统:可有体位性低血压(表现为眩晕、晕厥、面颊和颈部潮红等)、心动过速、多汗等。降压过快可致心绞痛症状加重,极少发生心动过缓。2.消化系统:可有口干、恶心、呕吐等。3.其他:可有头痛、烦躁、视力模糊、耳鸣、皮疹、剥脱性皮炎等。
 用法用量
1.片剂:异山梨酯,每次5~20mg,每天 3~4次;为减少耐药性发生,可分别于上午7时,中午12时和下午5时口服。2.异山梨酯缓释片,每次20mg,每隔12小时服1次;为防止耐药性,可于上午8时和中午12时各服药1次,需要时可增至每天4片或更多。3.胶囊:易顺脉缓释胶囊,每次20mg,每天 2~3次或每次40mg,每天1~2次。4.喷雾剂:易顺脉口腔喷雾剂,向口腔内喷1~3次,每次间隔30秒;异山梨酯喷雾剂,心绞痛1~3喷,每次隔30秒,喷入口腔;在急性心肌梗死或急性心衰时,开始可用1~3喷,在5min内无反应时可以再喷1次,如果在10min内无改善,在严密血压监测下也可继续喷入。导管引起的冠状动脉痉挛,在插入导管操作之前可喷1~2次。医学全在.线www.lindalemus.com5.欣舒气雾剂:对准口腔按2~4下,可达有效剂量1.25~2.5mg。急救预防给药,需要时即刻使用,治疗给药,每天3~4次。6.针剂:爱倍,药物剂量可根据患者反应调整给药,一般有效剂量为每小时2~7mg。最优溶度:5mg加入500ml的生理盐水中或5%葡萄糖液中,振摇数次,得到50μg/ml浓度;为减少输液量,可用输液泵按每小时2~7ml(2~7mg)输入。异山梨酯用法用量同爱倍。
 药物相应作用
1.与西地那非同用可引起严重的低血压,严禁西地那非与一种硝酸盐制剂同用。2.降压药或血管扩张药可使本药的体位性降压作用增强。3.本药可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。4.本药可使二氢麦角碱的血药浓度升高,降压作用加强。5.与乙酰胆碱、组胺合用时,疗效可减弱。6.拟交感胺类药(如去氧肾上腺素去甲肾上腺素、肾上腺素或麻黄碱)可降低本药的抗心绞痛效应。7.酒精可加重本药的不良反应。
 专家点评
有学者认为,所有硝酸酯类耐受性出现均与持续给药有关,有时不得不使用更大剂量才能得到满意的血流动力学效果。耐受性的原因可能是药物动力学改变,或者是血管壁巯基释放不足,从理论上后者可以用N-乙酰半胱氨酸或含巯基药物纠正。医/学全在线www.lindalemus.com但临床尚无一致结论。为避免耐受性,最简单的方法是低剂量间歇性给药,以保证每天有一个无硝酸酯类的间隔时间,尤其适用于劳力性心绞痛的防治。
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