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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:安他唑啉的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

安他唑啉

安他唑啉副作用;别名:敌胺、安他心、安他啉、安替司丁、Antistine、Antasten、Arithmin、AzaloneHistostab;安他唑啉适应症:可用于房性期前收缩、房室交界性期前收缩或室性期前收缩及心动过速。口服一次可持效4~6h。对使用一般抗心律失常药有耐药性或因不良反应不宜使用时,可改用本品治疗。变应性鼻炎(过敏性鼻炎)荨麻疹与过敏性皮肤病有关联的瘙痒,药品与食物引起的过敏,血清病的辅助治疗。;安他唑啉药理学作用:本品能竞争性地阻断效应细胞上H1受体,减少因组织释放组胺引起的作用,如毛细血管通透性、毛细血管扩张的增加,以及一定程度的平滑肌收缩。此外,与多数H1受体拮抗剂一样,本品能影响中枢神经系统的活动;并有轻度局部麻醉及抗胆碱能作用。对中枢神经系统的作用随剂量而异并在个体间有非常显著的差异。在给予治疗剂量时可引起镇静作用,然而在活性物质的浓度较高时转变为兴奋作用。本品属Ⅰa类抗心律失常药。能干扰细胞膜Na 、K 的渗透,抑制心肌收缩力,减慢传导速度。还具有抗组胺、抗胆碱、轻度阻滞交感神经及局麻作用。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心律失常药物 三级分类:Ⅰ类抗心律失常药 
 药品英文名
Antazoline
 药品别名
敌胺、安他心、安他啉、安替司丁、Antistine、Antasten、Arithmin、AzaloneHistostab
 药物剂型
1.片剂:100mg;2.注射剂:100mg(2ml)。
 药理作用
本品能竞争性地阻断效应细胞上H1受体,减少因组织释放组胺引起的作用,如毛细血管通透性、毛细血管扩张的增加,以及一定程度的平滑肌收缩。此外,与多数H1受体拮抗剂一样,本品能影响中枢神经系统的活动;并有轻度局部麻醉及抗胆碱能作用。对中枢神经系统的作用随剂量而异并在个体间有非常显著的差异。在给予治疗剂量时可引起镇静作用,然而在活性物质的浓度较高时转变为兴奋作用。本品属Ⅰa类抗心律失常药。能干扰细胞膜Na 、K 的渗透,抑制心肌收缩力,减慢传导速度。还具有抗组胺、抗胆碱、轻度阻滞交感神经及局麻作用。
 药动学
口服30min起效,静脉给药15min起效,药效持续时间4~6h。安他唑林在肝脏代谢,经肾脏排泄。
 适应证
可用于房性期前收缩、房室交界性期前收缩或室性期前收缩及心动过速。口服一次可持效4~6h。对使用一般抗心律失常药有耐药性或因不良反应不宜使用时,可改用本品治疗。变应性鼻炎(过敏性鼻炎)荨麻疹与过敏性皮肤病有关联的瘙痒,药品与食物引起的过敏,血清病的辅助治疗。
 禁忌证
1.对本品以及对化学上有关类别的物质过敏者禁用。2.5岁以下儿童禁用。医学全在/线www.lindalemus.com3.高度房室传导阻滞病态窦房结综合征、严重心力衰竭者禁用。
 注意事项
1.老年患者、哮喘和青光眼的患者慎用。2.本品中枢镇静作用带来不利于患者的反应如可能发生嗜睡、迟钝和头昏等,催眠剂、麻醉剂、巴比妥类、弱安定剂、酚噻嗪类及乙醇与本品并用时,镇静作用得到加强。3.与三环抗抑郁及单胺氧化酶抑制剂并用时,使抑制胆碱作用得到加强。4.与降压药合用时,应定期测量患者血压。用本品治疗的患者不得驾车,不得操纵机器或高空作业,治疗期不能饮酒。5.妊娠期和哺乳期特别是妊娠头3个月内除非有不得已的理由,尽量不用为好。6.因为少量活性物质会进入乳汁,妇女在哺乳情况下婴儿必须断奶或停药。7.本品能减弱或抑制用其他方法应出现阳性的反应,从而影响变应原的试验结果。
 不良反应
最常见不良反应表现为嗜睡、头昏。然而不同患者的反应程度差别很大,不停药继续治疗2~3天后症状也会消退。老年患者不良反应更为明显,但可减少剂量使之减轻。儿童对本品的反应有时表现出非常兴奋,从不安、失眠震颤、欣快到谵妄。有时发生过敏反应及恶心和呕吐,偶尔患者诉说有口干,这些征象和症状轻微时,剂量减少,就会减退。有报道少数病例有血小板减少伴随紫癜及粒细胞减少。可有乏力、嗜睡、恶心、呕吐、口干、腹部不适、头晕、白细胞减少,多较轻微短暂,不影响治疗。医学全在.线www.lindalemus.com但国外有报道应用注射剂后出现寒战、发热、肌痉挛、定向障碍、震颤、精神错乱、甚至剥脱性皮炎等不良反应。也有致溶血性贫血、血红蛋白尿、急性肾功能衰竭的报道。
 用法用量
随个体差异而调整到最低有效日剂量。饭间或饭后用少量液体送服。如能预先知道要接触过敏物质,第1次服药应在接触过敏物质前约1h。成人及12岁以上儿童,每天3~4次,100mg,每次1片。5~12岁儿童,每天2~3次,每次50mg(最高剂量,每天150mg)。1.口服:每次0.1~0.2g,每天3~4次。2.静脉给药:用于紧急复律可每次给药100mg,必要时每5min重复1次,总量不超过10mg/kg。心律转复后以本品200~400mg,溶于5%葡萄糖注射剂250ml中静脉点滴或口服维持。
 药物相应作用
本品与中枢镇静催眠剂、麻醉剂、巴比妥类、弱安定剂、酚噻嗪类及乙醇联合并用时,使镇静作用加强。与三环抗抑郁及单胺氧化酶抑制剂并用时,使抑制胆碱作用得到加强。与降压药合用时,应定期测量患者血压。
 专家点评
本品主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹与过敏性皮肤病引起的瘙痒、止痒效果较好。本品能引起中枢神经系统抑制。本品具有抑制心肌收缩力和房室传导作用,并延长有效不应期。医学全在.线www.lindalemus.com器质性心脏病及心排血量不足的患者慎用。
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