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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:美托洛尔的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

美托洛尔

美托洛尔副作用;别名:美多心安、美多洛尔、倍他乐克、甲氧乙心安、素可丁、酒石酸美托洛尔、美他新、Lopresor、Betaloc、Seloken;美托洛尔适应症:主要用于轻、中度原发性高血压;也用于劳力性心绞痛、心肌梗死后的Ⅱ级预防、心律失常等。;美托洛尔药理学作用:本品作用与阿替洛尔相似,对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体阻断作用很弱。无内在拟交感活性和膜稳定作用。消除主要在肝脏,尿中排出原药很少,有效血药浓度252ng/ml。吸收率达95%,首过效应较高,达50%~60%,血浆蛋白结合率13%,生物利用度约38%,半衰期为3.2±0.2h。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心律失常药物 三级分类:β受体阻滞剂 
 药品英文名
Metoprolol
 药品别名
美多心安、美多洛尔、倍他乐克、甲氧乙心安、素可丁、酒石酸美托洛尔、美他新、Lopresor、Betaloc、Seloken
 药物剂型
1.片剂:50mg,100mg;2.胶囊:50mg;3.缓释片剂:100mg,200mg;4.注射剂:5mg。
 药理作用
本品作用与阿替洛尔相似,对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体阻断作用很弱。无内在拟交感活性和膜稳定作用。消除主要在肝脏,尿中排出原药很少,有效血药浓度252ng/ml。吸收率达95%,首过效应较高,达50%~60%,血浆蛋白结合率13%,生物利用度约38%,半衰期为3.2±0.2h。
 药动学
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,本品主要以代谢物从肾脏排泄。
 适应证
主要用于轻、中度原发性高血压;也用于劳力性心绞痛心肌梗死后的Ⅱ级预防、心律失常等。
 禁忌证
1.对本药过敏。2.心源性休克。3.重度心力衰竭。4.低血压。5.严重窦性心动过缓。6.Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞。7.急性心肌梗死,如患者出现以下任何一项时禁用:心率低于每分钟45次、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、PR间期大于或等于0.24秒、收缩压低于13.33kPa、中到重度心力衰竭。
 注意事项
1.慎用:(1)过敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)Ⅰ度房室传导阻滞;(4)糖尿病;(5)肺气肿或非过敏性支气管炎;(6)肝功能不全;(7)甲状腺功能低下;(8)雷诺综合征或其他周围血管疾病;(9)肾功能减退;(10)孕妇及哺乳期妇女;(11)麻醉或手术患者。2.用药前后及用药时应当检查或监测血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能,糖尿病患者应定期查血糖。3.个体差异较大,用量宜个体化。4.大剂量时,本药的β1受体选择性逐渐消失。支气管痉挛患者需慎用,一般仅用小量,并及时加用β2受体激动药。5.既往无心力衰竭史患者在长期使用本药期间可能出现心力衰竭征象,宜加用强心药和(或)利尿药,如心衰症状继续应停药。6.静脉给药能快速控制心率及心肌收缩力。研究表明,在心肌梗死症状发作几小时内静脉给药效果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药,然后改口服维持治疗比单用一种方法更好。7.外科手术前应否停药意见尚不一致,β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。而停药可引起心绞痛和(或)高血压反跳,其危险性可能比手术本身产生的心脏抑制更大。8.甲状腺功能亢进时应用,可使一些症状如心动过速被掩盖,疑有甲亢可能时应避免骤然停用,以免发生甲状腺危象。医学.全在线www.lindalemus.com9.避免突然停药。本药在撤药时,应逐渐减量以避免发生严重的心血管事件,如心肌梗死、心律失常、猝死等。体力活动是心绞痛的重要诱因,故在停药期间以及停药后2~3周应尽量限制活动量。10.用药过量的处理:(1)心动过缓时给阿托品异丙肾上腺素,必要时安装人工起搏器;(2)室性早搏时给利多卡因苯妥英钠;(3)心力衰竭时给氧。洋地黄苷类或利尿药;(4)低血压时输液并给升压药;(5)抽搐时给地西泮苯妥英钠;(6)支气管痉挛时给异丙肾上腺素。
 不良反应
心脏方面同阿替洛尔,因该药能通过血-脑脊液屏障,脑脊液中的浓度约为血浓度的70%,引起眩晕头痛、疲倦、失眠、多梦,对血糖、血脂影响较小。
 用法用量
口服:每次6.25~50mg,每天2~3次,剂量可根据病情和需要从小剂量开始,此后逐渐加量。
 药物相应作用
1.与单胺氧化酶抑制药合用,可致极度低血压,应禁用。2.奎尼丁可使本药的清除下降,导致心动过缓、疲乏、气短等。如必须合用,应密切监测心功能,必要时调整两种药物的用量。3.普罗帕酮可增加本药浓度,引起卧位血压明显降低。如必须合用,应仔细监测心功能,特别是血压,必要时调整本药用量。4.与胺碘酮合用,可出现明显的心动过缓和窦性停搏。5.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能,尤其是左室功能受损、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者。6.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压,左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心脏功能,尤其是老年、左室衰竭,主动脉瓣狭窄及两种药物的用量都较大时。7.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用,可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉瓣狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时,应密切监测心功能。8.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7~14天。如必须合用,应监测心功能,特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉瓣狭窄的患者。9.肼屈嗪可增加本药的生物利用度,空腹服药时易于发生。肼屈嗪对本药缓释制剂无影响。医学全在/线www.lindalemus.com如需合用,应在进食时服用,或换用缓释制剂。10.与苯乙肼合用,可引起心率下降。如需合用应仔细监测。11.与利舍平合用,两者作用相加,β受体阻滞作用增强,可能出现心动过缓及低血压。12.与丙氧酚合用,可增加低血压和心动过缓的危险。合用时应注意监测。13.与奥洛福林合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。合用时应密切监测患者的血压和心率。14.芬太尼麻醉时,使用本药可引起严重的低血压。15.西咪替丁可增加本药的血药浓度。合用时应密切监测心功能。必要时应调整剂量。16.环丙沙星可增加本药的浓度,导致低血压和心动过缓。合用应监测血压和心功能。17.苯海拉明帕罗西汀羟氯喹等可改变本药的药动学,增强药效,增加不良反应发生的危险。如合用,本药应减量,并监测有无本药毒性反应症状如心动过缓和心脏选择性消失的征象。18.氟西汀可引起本药的血药浓度升高,毒性增大,故应注意监测,必要时减少本药的用量。19.利托那韦可增加本药的血药浓度及毒性反应。如合用,应减小本药的用量。20.氟伏沙明可抑制本药代谢,导致心动过缓和(或)低血压。如合用,建议本药开始剂量宜小,小心调整药量,监测心率及血压。21.安非拉酮可增加本药的血药浓度,两者合用应慎重,开始剂量宜小。22.当归提取物可抑制本药经肝脏细胞色素P450酶的代谢,如合用,应注意监测血压。23.羟氯喹可抑制本药经肝脏细胞色素P4502D6酶的代谢,如合用,应注意监测血压。24.目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与本药发生相互作用的报道,但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导,从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降,因此如必须合用,应监测心功能,特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉瓣狭窄的患者。25.目前虽然还没有氯丙嗪氯普噻吨三氟丙嗪与本药发生相互作用的报道,但吩噻嗪类药物与β受体阻滞药合用可互相增强作用,引起低血压和吩噻嗪中毒。医学全在/线www.lindalemus.com合用时应监测两种药物效应,必要时减少剂量。26.齐留通可引起
 专家点评
参见阿替洛尔。
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