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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:噻吗洛尔的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

噻吗洛尔

噻吗洛尔副作用;别名:噻吗心安、青眼露、添莫宁、Blocardren;噻吗洛尔适应症:用于治疗心律失常、心绞痛和心肌梗死后防止梗死范围进一步扩大。也用于治疗轻、中度高血压。原发性开角型青光眼、无晶状体眼青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症及青光眼滤过手术后眼压控制不良的辅助治疗,对激光虹膜周边切除、后囊切开及其他手术后的高眼压有预防作用。;噻吗洛尔药理学作用:为非选择性强效β受体阻滞剂。无内源性拟交感活性,无局麻作用,有微弱的膜稳定作用。对β受体阻断作用为普萘洛尔的5~10倍,对心肌抑制作用较普萘洛尔轻。用药后可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心肌耗氧量降低。可阻断异丙肾上腺素亚硝酸异戊酯引起的降压作用。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心律失常药物 三级分类:β受体阻滞剂 
 药品英文名
Timolol
 药品别名
噻吗心安、青眼露、添莫宁、Blocardren
 药物剂型
1.片剂(马来酸盐):5mg;2.滴眼剂(马来酸盐):12.5mg(5ml),25mg(5ml)。
 药理作用
为非选择性强效β受体阻滞剂。无内源性拟交感活性,无局麻作用,有微弱的膜稳定作用。对β受体阻断作用为普萘洛尔的5~10倍,对心肌抑制作用较普萘洛尔轻。用药后可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心肌耗氧量降低。可阻断异丙肾上腺素亚硝酸异戊酯引起的降压作用。
 药动学
本品口服吸收迅速完全,有首过效应可减少房水生成,有明显的降低眼压作用,但不影响瞳孔。口服后2h达血药浓度峰值,分布容积为1.3~1.7L/kg,蛋白结合率约60%。主要经肝脏代谢,代谢产物和部分原形药物由尿中排泄。消除半衰期4~5h。本品滴眼后15~20min起效;1~2h达最大效应,作用可持续24h;在眼房水中分布良好;血浆蛋白结合率低于10%,t1/2约5h;经肝脏代谢,肾脏排泄,血液透析不能清除。
 适应证
用于治疗心律失常、心绞痛心肌梗死后防止梗死范围进一步扩大。也用于治疗轻、中度高血压。医学全.在线www.lindalemus.com原发性开角型青光眼、无晶状体眼青光眼、某些继发性青光眼高眼压症及青光眼滤过手术后眼压控制不良的辅助治疗,对激光虹膜周边切除、后囊切开及其他手术后的高眼压有预防作用。
 禁忌证
对本品过敏、窦性心动过缓、心衰、心源性休克房室传导阻滞患者及孕妇、小儿禁用。
 注意事项
1.出现上述不良反应者应立即停用本品。2.本品可掩盖急性低血糖的症状,故对自发性低血糖患者、接受胰岛素治疗患者及口服降血糖药物者应慎用。3.茶酚胺耗竭药物患者使用本品应密切检测血压。4.孕妇、儿童不宜应用本品。5.本品不宜单独应用于闭角型青光眼。6.使用本品不宜突然停药。7.滴药后压迫泪囊5min,可减少药物的全身吸收60%以上。8.β受体阻断药在应用一段时间后,降压效果会减弱或消失,这称为脱逸现象。据报道用药2年后,仅有30%患者眼压得以控制。
 不良反应
1.眼部可有烧灼感、刺激感;少数出现眼痒、流泪、视力减退、上睑下垂、角膜知觉减退、复视、黄斑囊样水肿、黄斑出血等。2.有报道使用本品后出现泪液分泌减少,对泪腺功能低下的患者可造成干眼症。亦有使用本品出现眼部瘢痕性天疱疮的报道。医学全.在线www.lindalemus.com3.心血管不良反应可引起心律失常、减慢心率、降低血压、减弱心肌收缩性、减慢心脏传导等,严重者可出现晕厥、心绞痛甚至心肌梗死。4.肺部不良反应可引发支气管痉挛、呼吸道阻塞等β2受体阻断的症状。5.其他罕见不良反应包括头晕,乏力,记忆力下降,胃肠不适,脱发,血管神经性水肿荨麻疹等。有恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻眩晕头痛、无力,偶见精神抑郁、失眠、睡眠困难、支气管痉挛、心动过缓等。
 用法用量
1.滴眼:每次1滴,每12小时1次;待眼压控制后,可改为每天1次。2.口服:开始每天2次,每次10mg,酌情增减;维持量20~40mg。
 药物相应作用
1.与其他β受体阻滞药合用不增加降眼压作用,但可增加毒副作用。与肾上腺素或地匹福林合用协同作用不明显。2.与缩瞳剂、碳酸酐酶抑制药、α2受体激动剂合用具有协同降压作用。3.与肾上腺素药物合用可引起瞳孔散大。4.与钙离子通道拮抗药、洋地黄制剂合用易诱发房室传导阻滞、心力衰竭及低血压,有心功能不全的患者应避免联合应用。5.与肼苯达嗪合用,能延长或增强后者的降压作用。
 专家点评
噻吗洛尔是近年开发的治疗青光眼新一代药物。它既减少房水生成量,又不影响瞳孔,局部使用可使眼压明显降低。医学全在/线www.lindalemus.com其副作用较少,治疗指数高,其降眼压效应与毛果芸香碱相近,高于肾上腺素。但须长期使用。
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