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一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心律失常药物 三级分类:延长动作电位时程药 | |
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1.片剂或胶囊(盐酸盐):0.2g;2.注射剂(盐酸盐):0.15g(3ml)。 | |
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为广谱抗心律失常药。可延长心房肌、心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期,降低窦房结自律性,有利于消除折返激动。抑制心房及心室传导纤维的快速钠离子内流,减慢传导速度,并可抑制房室旁路传导。提高心室致颤阈值,减少心室颤动发作。另外还有扩张冠状动脉、降低心肌作功减少心肌耗氧量的作用。 | |
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本品口服吸收迟缓而不完全,起效缓慢,口服生物利用度约为50%。口服用药4~10天开始起效,约1个月后达稳态血药浓度。静脉注射后5min起效,停药后可持续20min至4个h。本品有效血浓度为1~2.5mg/L,中毒血药浓度为1.8~4.7mg/L。血浆蛋白结合率约为60%,主要分布于脂肪组织,其次为心、肾、肺、肝及淋巴结,也可进入乳汁。主要在肝脏代谢,尿中未能见到原形药物。一部分游离碘分子以碘化物形式在尿中排泄,约占总含碘量的5%,其余的碘经肠肝循环从粪便中排出。 | |
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临床用于室性心动过速和室上性心动过速、期前收缩、阵发性心房扑动。 | |
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静脉注射后几min可能引起中等度短暂性血压下降,当用药过快(少于3min)可引起循环衰竭。 | |
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与药物剂量有关,上述常规口服剂量一般无明显不良反应,较大剂量时可发生以下不良反应:1.肺毒性,少见,可致呼吸困难,肺部啰音,干咳,发热及缺氧表现,X线见肺浸润性病变或呈肺间质纤维化(发生率0.5%~1.5%),一旦出现应停药并用肾上腺皮质激素治疗。2.心脏不良反应,可致心动过缓,一般达治疗剂量时,心率可减少10%,与本药耗竭交感神经末梢介质有关,故阿托品不能提高心率。窦性静止、房室传导阻滞亦有发生。对窦房结功能低下、有房室传导阻滞者禁用。剂量过大可引起室性心动过速恶化,Q-T间期延长及尖端扭转怀室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血压等。3.胃肠道反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹胀、便秘、金属味等。4.肝损害致转氨酶升高,罕见肝硬化。5.角膜色素沉着(占20%~90%),通常无症状,沉着于前房,不影响视力,停药后可消失,亦可用甲基纤维素滴眼预防。6.甲状腺毒性:本药含有较高的碘,100mg胺碘酮相当于元素碘47.2mg,约为卢戈液6滴,长期服用可能发生甲状腺功能亢进或减退,甲状腺功能减退症(2%~4%),长期服用应监测甲状腺功能,对患甲状腺疾病或对碘过敏者禁用。7.少见神经系统损害(如共济失调、锥体外束震颤、外周神经病),光过敏等。有报道血小板减少和附睾炎。 | |
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1.口服:一般先给负荷量,每次0.2g,每天3次,服用1周后改为每次0.2g,每天2次,再服1周,以后改为维持量0.2g,每天1次。医学/全在线www.lindalemus.com根据疗效3~6个月后可逐渐改为每周服药5~6次或隔日1次,每次0.2g。对严重的致命性心律失常负荷量可增加至每天800mg。体重大者可酌情加重。2.静脉给药:负荷量3~5mg/kg,以5%~10%葡萄糖液稀释后5~10min内注入,0.5~1h后可重复该剂量。达疗效后静脉点滴维持量一般每分钟0.5~2mg,根据疗效调整剂量,可连续用3~5天。剂量过大对心肌收缩有抑制作用。 | |
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1.可增加华法林的抗凝作用。2.能使地高辛、阿普林定、奎尼丁、普鲁卡因胺的血药浓度增加,加重其不良反应。3.能增加β受体阻滞剂及钙阻滞剂对窦房结、房室结及心肌收缩力的抑制作用。4.与普罗帕酮、丙吡胺、美西律、利多卡因等同用,可增加对心脏的不良反应。5.单胺氧化酶抑制剂可使本品代谢降低。 | |
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本品原作为血管扩张药,用于心绞痛。1969年发现本品有显著抗心律失常作用。对多种抗心律失常药久治无效的病例改用本品能奏效,尤其受重视。经大量基础和临床研究,证明本品具有全部四类抗心律失常药的作用。医学.全在线www.lindalemus.com对持续性心动过速,转复后房纤颤和房扑动者窦律的维持有显著疗效,且不增加病死率。但本品毒副作用复杂,应用时需密切注意。 | |