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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗心律失常药物 三级分类：延长动作电位时程药 | |
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| 劳卡尼、劳卡胺、氯卡胺、氯克律、Lopantrol、Remivox | |
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| 氯卡胺片剂、注射剂，英国杨森制药公司生产。每片100mg。注射剂，1%，每支10ml含100mg。遮光、密闭贮存。 | |
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| 本品盐酸盐为白色粉末状结晶；Tm为263～265℃。本品能抑制Na＋经快通道快速进入细胞内，降低自发性的去极化速度，降低O相上升速度和动作电位振幅，起到膜稳定作用，同时提高去极化速相的阈电位，降低心肌细胞的自律性，延长有效不应期、Q-T间期，也延长房室旁路和房室结快径路不应期，但对R-R间期无明显影响。静脉注射时，主要减慢希浦纤维系统和室内传导，口服时，延长心房、心室不应期，减慢房室结传导。本品口服后吸收良好，作用快，口服后14～26min，静脉注射后5～12min达血药浓度，并且有局麻作用，作用维持8～12h。毒理数据为：急性毒性LD50(mg/kg)小鼠，口服，483；小鼠，静脉注射，18.8。大鼠，口服，395(雄)、435(雌)；大鼠，静脉注射，19.3(雄)、18.6(雌)。 | |
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| 口服后在胃肠道吸收迅速完全，生物利用度在95%以上，血浆药物浓度达峰时间为1～4h，血浆半衰期为4.5～10.3h；血浆半衰期个体差异较大，且与给药剂量和途径无关，多次给药后可延长，平均达16h，口服后5～7天血药浓度达稳态，长期治疗者用药数周血浆浓度高时可出现一种抗心律失常作用更强的代谢产物，半衰期长达10～30h；血浆蛋白结合率约40%，本品在肝脏内广泛经生物转化，代谢产物及少量原形药物自尿液中和粪便中排泄，药物剂量的97%在4天内消除。 | |
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| 用于稳定性室性心律失常，室性心动过速，心室颤动，室性期前收缩，顽固性室性心动过速。医/学全在线www.lindalemus.com某些常规抗心律失常药治疗失败的室速病例，改用本品仍有效。 | |
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| 孕妇及哺乳期妇女，低血钾者慎用。心功能不全者使用本品前应先行代偿。治疗期间心电图QRS波增宽25%以上者，须减量或停药。 | |
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| 口服给药常见胃部不适，失眠，噩梦，出汗，口干，局麻感，主要与心室传导抑制有关。静脉注射速度过快可引起视觉模糊，头晕，耳鸣，震颤，停药后迅速消失。 | |
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| 1.口服：每次50～100mg，2～3次/d，餐后服用，也可增至3～4次/d，每次0.1g。个体差异且严重病例可酌情增至每天0.4g。2.静脉注射：每次1～2mg，于5～10min内缓慢注射，可隔8～12h重复1次，一般最大总量为0.2g。 | |
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| 与强心苷合用，可减轻本品对心脏的抑制，但可能出现心动过缓，须酌减本品药量。与全身麻醉药、局部麻醉药合用，加重对心脏的抑制，禁止合用；与氯丙嗪合用，本品代谢受阻，加重对心血管的抑制，可致低血压。医/学全在线www.lindalemus.com与β受体拮抗剂合用，加重对心脏的抑制，应减量慎用。与利血平合用，可致心动过缓，心肌收缩力减弱。 | |
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| 国内报道，中国医科院北京阜外医院对12例反复发作心动过速患者(其中预激综合征显性7例，隐匿性5例)采用记录心内膜心室肌单相动作电位(MAP)为指标，评价劳卡尼对人体心室肌复极化过程的影响。先用心房或心室程序刺激诱发室上性心动过速，持续10min不终止者应用劳卡尼，静脉注射给药2mg/kg，稀释于5%葡萄糖注射液40ml中于10min内匀速注射，继以1mg/min速度静脉滴注，给负荷量20min后心动过速不终止者用超速起搏终止。记录左室MAP测量指标：MAP复极化90%间期(MAPD90)和复极化50%间期(MAPD50)，即由去极化起点O相至下降支终止点间50%和90%的水平距离。试验结果MAPD90由(266.5±17.8)ms缩短为(242.4±13.2)ms，MAPD50由(215±15.6)ms缩短为(201.9±13.1)ms，分别缩短9%和6.1%，提示劳卡尼有加速心室肌复极化过程。(中华心血管病杂志，1993年) 湖北医科大学附属第一医院对20例心律失常(预激综合征9例、阵发性室上性心动过速8例、阵发性房颤2例、室性早搏1例)患者采用心内电生理技术评价静脉注射劳卡尼前后电生理变化。在完成电生理检查获得参数作对照后，静脉给药2mg/kg，稀释于50%葡萄糖注射液20ml中于5～10min缓慢匀速注射，用示波器连续监护ECG。试验结果表明，氯卡尼对窦房结、房室结功能无抑制作用；轻度影响心房和心室不应期；明显延长心房、心室和希氏束传导时间；抑制旁道前传和逆传功能，对旁道参与的过速性心律失常有良好的治疗作用。(中华心血管病杂志，1990年) 国外报道，对39例室性早搏患者进行的随机、双盲、交叉的临床研究，治疗组口服劳卡尼，1次0.1g，2次/d，连续3mo，有29例室性早搏频率可降低46%(P＜0.01)，而安慰剂组则无变化。另对100例室速患者分别应用劳卡尼、普鲁卡因胺和利多卡因进行预防的有效率为69%，50%和30%；而对其中应用普鲁卡因胺不能预防的75例患者中，35例改用劳卡尼后立即奏效。另有报道对28例心肌梗死后(7～21天)患者应用劳卡尼预防室速21例有效；22例应用普鲁卡因胺后有12例有效；21例应用利多卡因仅有5例有效。医学全/在线www.lindalemus.com(Ibid，1984年) | |
