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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:多非利特的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

多非利特

多非利特副作用;别名:多菲莱德、Tikosyn;多非利特适应症:本品用于心房纤颤(AF)、心房扑动(AFL)、室上性心动过速。;多非利特药理学作用:本品为钾离子通道阻滞剂,能选择性阻断心脏钾离子通道的快速部分,延长动作电位时程(Ikr),仅阻断Ikr,不阻滞其他钾离子电流复极化。本品不影响心脏传导速度或窦房结功能,对钠离子通道、α-肾上腺素能受体或β-肾上腺素能受体没有作用。在临床试验中,60%~70%的患者在使用本品一年内保持心律正常。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心律失常药物 三级分类:其他抗心律失常药 
 药品英文名
Dofetilide
 药品别名
多菲莱德、Tikosyn
 药物剂型
多非利特胶囊:125μg/粒;250μg/粒;500μg/粒。室温、密闭保存。
 药理作用
本品为钾离子通道阻滞剂,能选择性阻断心脏钾离子通道的快速部分,延长动作电位时程(Ikr),仅阻断Ikr,不阻滞其他钾离子电流复极化。本品不影响心脏传导速度或窦房结功能,对钠离子通道、α-肾上腺素能受体或β-肾上腺素能受体没有作用。在临床试验中,60%~70%的患者在使用本品一年内保持心律正常。
 药动学
本品口服吸收完全,空腹吸收的达峰时间(Tmax)为2.5h,餐后Tmax为3.3h。分布容积为3.1~4.0L/kg,其药时曲线下面积(AUC)和剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率为60%~70%。生物利用度为90%。t1/2约为7~13h,肾功能受损者半衰期延长。本品50%~60%以原形经肾排泄,部分可经肝脏代谢失活。本品可在2~3天达到稳态血药浓度,近58%的用量在头24h内排出。医学全在/线www.lindalemus.com静注后总的血浆清除率接近22L/h。
 适应证
本品用于心房纤颤(AF)、心房扑动(AFL)、室上性心动过速。
 禁忌证
1.本品禁用于有期前收缩或束支阻滞、先天性QT间期延长、有多源性室速的患者,也不与其他QT间期延长药物合用。2.低钾血症低镁血症患者禁用。3.孕妇和哺乳期妇女禁用。4.肌酐清除率小于20ml/min时禁用本品。
 注意事项
1.本品可餐前或餐后服用,但应在每日的同一时间服用。2.服用本品期间勿漏服、随意增加药品剂量、突然停药。3.首次服用本品2~3h后,应再测定QT间期,若QT间期在原来基础上>15%或>500ms则应减量。4.在二次给药后的任何时候QT间期超过500ms(室性传导异常的患者可达550ms),就应停用本品,并严密监测直至QT间期恢复正常。5.肾功能不全或正进行肾透析的患者慎用。6.肝功能不全患者慎用。医学/全在线www.lindalemus.com
 不良反应
本品不良反应有呼吸道感染或呼吸困难、面部浮肿、荨麻疹、头痛眩晕、心动过速、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、出汗、口渴、胸痛、流感样症状、失眠等。
 用法用量
口服,每次0.125~0.5mg,每日2次。首次服用本品最好住院,并以肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率为20~40ml/min时,每次0.125mg,每日2次;肌酐清除率为40~60ml/min时,每次0.25mg,每日2次;肌酐清除率大于60ml/min时,每次0.5mg,每日2次。 静脉给药:急性发作时应静脉给药,剂量为4~8μg/kg。
 药物相应作用
1.西咪替丁酮康唑、甲氧苄啶及其复方制剂等可抑制本品经肾分泌而增加其作用。2.本品不能与丙氯拉嗪甲地孕酮合用。3.维拉帕米可增加本品的吸收从而提高本品的峰浓度。4.服用Ⅲ类或Ⅰ类抗心律失常药物改用本品的患者,应停用此类药物3个半衰期。5.患者从胺碘酮改用本品时,胺碘酮血药浓度应低于0.3μg/ml或停用3个月以上方可使用本品。6.本品可与β受体阻滞剂和硫氮草酮合用。7.本品不影响地高辛的药代动力学和华法林的药效学。医学全在.线www.lindalemus.com
 专家点评
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