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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗血栓药物 三级分类：溶栓剂 | |
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| 尿活素、尿激酶6000、尿激酶60000、天普洛欣、威力尿激酶、雅激酶、尿酸氧化酶、Abbokinase、Breokinase、Purochin、UK、Ukidan、Urokinasum、Win-Kinase | |
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| 注射剂(粉)：500U，1 000U，5 000U，1万U，2万U，5万U，10万U，20万U，25万U，50万U，150万U，250万U。 | |
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| 本药为酶类溶血栓药，本身不和纤维蛋白结合，而是直接作用于血块表面的纤溶酶原，使纤溶酶原分子中的精氨酸560-缬氨酸561键断裂，产生纤溶酶，从而使纤维蛋白凝块、纤维蛋白原以及前凝血因子Ⅴ和Ⅷ降解，并分解与凝血有关的纤维蛋白堆积物而起作用。此外，内皮细胞和单核细胞表面存在尿激酶受体，可增加尿激酶的催化活性。本药对新鲜血栓效果较好，其中加入的人体白蛋白作为稳定剂，比加入甘露醇的尿激酶具有更高的长期稳定性。对于急性心肌梗死者，冠状动脉内使用尿激酶与使用链激酶在促进阻塞的冠状动脉开放的作用相当。在心肌梗死期间，静脉内使用尿激酶与使用阿替普酶，在促进梗死相关动脉开放方面的效果也相当。两种制剂在治疗后的病死率和发病率也一致。对促进肺栓塞的溶解，静脉内用尿激酶比肝素更有效。当静脉使用时，其纤维蛋白亲和性不高。本品可直接激活纤溶酶原成为纤溶酶，溶解血块，对整个凝血系统各组分也有系统性作用。本品不具抗原性，可重复使用。 | |
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| 静脉注射本药后，纤溶酶的活性迅速上升，15min达高峰，6h后仍在升高；纤维蛋白原约降至1000mg/L，24h后方缓慢回升至正常。本药在肝脏中代谢，其体内半衰期约为20min，肝功能不全患者的半衰期有所延长。少量药物随胆汁和尿液排出体外。 | |
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| 1.用于急性心肌梗死、急性脑血栓和脑栓塞、肢体周围动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓闭塞性疾病及高凝、低纤溶状态如肾病综合征、肾功能不全等。2.用于眼部炎症、外伤性组织水肿、血肿等。 | |
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| 1.近期(14天内)有活动性出血(如胃与十二指肠溃疡、咯血、痔疮出血等)，做过手术、活体组织检查、心肺复苏(如体外心脏按压、心内注射、气管插管)、不能实施压迫的血管穿刺及外伤者。2.有控制不满意的高血压(血压大于21.3/14.7kPa)或不能排除主动脉夹层动脉瘤者。3.有出血性脑卒中(包括一过性缺血发作)病史者。4.对扩容和血管加压药无反应的休克。5.妊娠、细菌性心内膜炎、左房室瓣病变伴房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者。6.糖尿病合并视网膜病变。7.出血性疾病或有出血倾向、严重的肝肾功能障碍及进展性疾病。8.意识障碍。9.低纤维蛋白原血症。 | |
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| 1.药物对检验值或诊断的影响：(1)可有丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高；(2)部分患者可出现血细胞比容中度降低，但并无出血表现。2.用前应检测出血时间、部分凝血活酶生成时间、凝血酶原时间、凝血酶时间、血小板计数、血红蛋白、血细胞比容等，以排除出血体质。3.本药在酸性药液中易分解降效，故所用的稀释液宜接近中性。医学.全在线www.lindalemus.com用葡萄糖注射剂稀释时应选择pH大于或等于4.5的产品。4.必须在短时间(15～30min)内给予足够的尿激酶初量以中和体内尿激酶抗体。但初量过大能使体内纤溶酶原库及凝血因子Ⅰ、Ⅴ、Ⅷ耗竭而影响溶栓效果。5.本药只供静脉注射和心内注射，不可作肌内注射或局部注射。6.本药溶液必须在临用前新鲜配制，随配随用。尿激酶用灭菌注射用水5ml溶解(不可用其他溶液溶解)，制成的药液允许显浅稻草黄色(色深或不能完全溶解者不可应用)。溶解时应将瓶轻轻转动，切勿用力振摇(因可产生不溶物)，制得的药液要求通过0.45μm终端过滤器或小型赛璐珞过滤器，以除去不溶性颗粒，再按用法内的要求进行稀释备用。7.溶解好的药液易失活，未用完的药液应丢弃，不宜保存再用。8.溶栓治疗后必须给予抗血小板及抗凝药物以抑制潜在性血栓复发倾向。因此，在开始溶栓治疗之初，宜将尿激酶与低剂量阿司匹林(160mg)合用，待溶栓后，继续使用阿司匹林1个月，以降低急性期及15个月内的死亡率，但出血倾向会略加重。9.使用尿激酶并发出血时，轻度出血采取相应措施症状可缓解；严重出血应立即停药，失血时输全血(最好用鲜血，不要用代血浆)能得到有效控制，紧急状态下可考虑用氨基己酸、氨甲苯酸对抗尿激酶作用。10.用药过程中若出现发热，可用对乙酰氨基酚对症退热处理，但不可用阿司匹林或其他有抗血小板作用的退热药。11.溶栓过程中，若发生未完全溶解的血栓脱落，应继续溶栓使栓子溶解。12.本药可引起注射部位针孔出血，在用药期间一般不宜作穿刺等操作。13.肺栓塞的溶解常伴随血流动力学变化，要注意采取维持血压措施。14.深静脉血栓的溶栓治疗可加速血栓溶解，促进血流迅速重建，理论上说是一种较抗凝更可取的治疗措施，但由于溶栓治疗的大出血发生率较肝素抗凝治疗为高，故溶栓治疗不作为深静脉血栓患者的常规治疗。近年来对重症静脉血栓患者，也可通过导管直接插入栓子内，用大剂量尿激酶局部溶栓。肾静脉、上腔静脉、锁骨下静脉和颅内静脉(包括乙状窦静脉)血栓，采用导管插入血栓部位，以尿激酶溶栓，均有成功的报道。但治疗颅内静脉血栓必须谨慎。下肢静脉因存在静脉瓣，所以下肢血栓的导管局部输注疗效常有限。慢性腹腔静脉血栓(如上腔静脉或肝静脉血栓)患者，经肝静脉滴注溶栓药后，药物在肝内灭活，故疗效差。但也有少数成功的报道。15.动脉血栓的溶栓配合手术治疗，可使手术范围缩小，因此应及时溶栓。并且插入多孔导管溶栓可提高成功率。 | |
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| 1.出血：使用较大剂量时，少数患者可有出血现象。轻度出血有皮肤、黏膜、肉眼及显微镜下血尿、血痰、小量咯血、呕血等，严重出血有大量咯血、消化道大出血、腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内、心包出血等。尿激酶并发的出血率较应用基因合成的组织型纤溶酶(rt-PA)及纤溶酶原—链激酶复合物(APSCA)者低，但较肝素治疗者高2倍，这是因为尿激酶溶栓的同时，亦溶解已有的止血栓或机化的斑块，使陈旧性创伤也能产生隐性出血。2.过敏反应：少见且表现较轻，如支气管痉挛、皮疹等。医学全/在线www.lindalemus.com偶可见过敏性休克。3.发热：本药无抗原性，故发热较少见。4.栓子脱落：未完全溶解的栓子脱落并不常见。5.再栓塞：溶栓后，由于最初触发血栓的内皮暴露，未完全溶解的血栓残核可再致栓，溶栓药促发血小板活化、溶栓酶促进FVa活化以及导管促使血管痉挛、血管受损加重等因素，可使溶栓已成功的部位再发生血栓。6.冠状动脉血栓在快速溶栓时可产生再灌注综合征或室性心律失常，需紧急处理。7.其他：尚可见恶心、呕吐、食欲缺乏、疲倦等表现。 | |
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| 1.静脉注射：(1)急性脑血栓和脑栓塞、外周动静脉血栓：每天2万～4万U，溶于20～40ml氯化钠注射剂中，分1～2次给药。疗程为7～10天，剂量可根据病情增减。(2)眼科：每天5000～2万U，疗程为7～10天，剂量可根据病情增减。2.静脉滴注：(1)急性脑血栓和脑栓塞、外周动静脉血栓：每天2万～4万U，溶于5%葡萄糖氯化钠注射剂或低分子右旋糖酐注射剂500ml中，分1～2次给药。疗程为7～10天，剂量可根据病情增减。(2)急性心肌梗死：每天50万～150万U，溶于0.9%氯化钠注射剂或5%葡萄糖注射剂50～100ml中，于30～60min内均匀滴入，剂量可依患者体重及体质情况作调整。(3)肺栓塞：首剂4000U/kg，于30～45min滴注完，继以每小时4000U/kg(也有使用100～150万U的用法)。静脉泵入，持续24～48h。近年来对大块肺栓塞伴血流动力学紊乱的患者主张大剂量滴注60～120min，以迅速改善血流动力学指标，之后维持溶栓24～36h。重症肺栓塞在血管造影后通过导管溶栓也有成功的报道。(4)深静脉血栓：急性大块血栓无溶栓禁忌证者，应尽早应用尿激酶溶栓治疗。首剂4000U/kg，于30～45min输入，继以每小时4000U/kg(也有使用80万～120万U的用法，剂量还可酌减为60～80万U)。维持溶栓48～72h。患者若能耐受，必要时可滴注5～7天。若血栓仍不能溶解，可开始用肝素抗凝治疗。(5)眼科：每天5000～2万U，疗程为7～10天，剂量可根据病情增减。冠状动脉输注：急性心肌梗死：20万～100万U，溶于0.9%氯化钠注射剂或5%葡萄糖注射剂20～60ml中，按每分钟1万～2万U的速度滴入，剂量可依患者体重、体质情况及溶栓效果等情况作调整。导管插入动脉血栓：先以每分钟4000U剂量给药，直到出现顺行性血流后再减量为每分钟2000U，1h后再减至每分钟1000U，直到动脉内腔血流正常。 | |
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| 本药与肝素合用时，前者活性受抑制，可采取每隔2～3h交替给药的办法以避免。 | |
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| 本品是从健康人尿中分离而得的一种蛋白水解酶，亦可由人肾细胞培养制取，无抗原性。UK可直接激活纤溶酶原转变为活性纤溶酶而发挥溶栓作用，由于被其激活的纤溶酶可同时降解血中纤维蛋白原，故限制了其临床应用。本品与SK相比，其治疗效果则两药相仿，用于脑栓塞疗效明显，但价格昂贵。医学.全在线www.lindalemus.com | |
