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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:泰尼普酶的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

泰尼普酶

泰尼普酶副作用;别名:TNK-tPA、TNKase;泰尼普酶适应症:急性心肌梗死等血栓性疾病。;泰尼普酶药理学作用:泰尼普酶是t-PA的突变体,具有高度的纤维蛋白选择性。其苏氨酸103被门冬酰胺所取代,赖氨酸296-组氨酸-精氨酸序列突变为甘氨酸-甘氨酸-甘氨酸-甘氨酸序列。对纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抵抗作用及动脉血栓的溶解作用较强。若再将门冬酰胺117替换为谷胺酰胺将使清除率减慢8倍,对凝血酶原激活物抑制剂的抵抗作用增强200倍。经上述三种变化后即形成TNK-tPA。动物研究表明:TNF-tPA对于富含血小板的血栓有更强的溶栓作用,同时对于纤维蛋白原有稳定作用。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗血栓药物 三级分类:溶栓剂 
 药品英文名
Tenecteplase
 药品别名
TNK-tPA、TNKase
 药物剂型
注射剂:10mg。
 药理作用
泰尼普酶是t-PA的突变体,具有高度的纤维蛋白选择性。其苏氨酸103被门冬酰胺所取代,赖氨酸296-组氨酸-精氨酸序列突变为甘氨酸-甘氨酸-甘氨酸-甘氨酸序列。医学.全在线www.lindalemus.com纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抵抗作用及动脉血栓的溶解作用较强。若再将门冬酰胺117替换为谷胺酰胺将使清除率减慢8倍,对凝血酶原激活物抑制剂的抵抗作用增强200倍。经上述三种变化后即形成TNK-tPA。医.学全在线www.lindalemus.com动物研究表明:TNF-tPA对于富含血小板的血栓有更强的溶栓作用,同时对于纤维蛋白原有稳定作用。
 药动学
半衰期15~19min,它主要经肝脏代谢,随尿排出,随着剂量的增加,由于肝脏受体的饱和,血浆清除率会下降。
 适应证
急性心肌梗死血栓性疾病。医学全在/线www.lindalemus.com
 禁忌证
参见:重组组织型纤维蛋白溶酶原激活剂
 注意事项
参见:重组组织型纤维蛋白溶酶原激活剂
 不良反应
参见:重组组织型纤维蛋白溶酶原激活剂
 用法用量
根据体重,在5~10秒内单次冲击量给药,推荐量是体重小于60kg的患者给予30mg;体重在60~69.9kg者给予35mg;体重在70~79.9kg的患者给予40mg;体重80~89.9kg的患者给予45mg;体重大于90kg的患者给予50mg。
 药物相应作用
(尚不明确)
 专家点评
TIMI-10B(The Thrombolysis in Myocardial Infarction-10B)试验观察了不同剂量的TNK与rt-PA治疗,对急性心肌梗死患者冠脉再通率的影响,886例急性心肌梗死患者随机分为A组(冲击量30mg)、B组(冲击量40mg)及C组(rt-PA治疗组),结果表明90min时,A组、B组及C组血管再通率(TIMI-血流3级)分别为55%、63%及63%。
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