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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:洛伐他汀的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

洛伐他汀

洛伐他汀副作用;别名:美降之、乐瓦停、洛之达、洛特、脉温、脉温宁、美维诺林、乐福他汀、Mevinolin、Nergadow、Mevacor;洛伐他汀适应症:以TC升高为主的混合型高脂血症,可用于高脂蛋白血症Ⅰ型及纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。;洛伐他汀药理学作用:洛伐他汀通过以下可能机制来调节血脂:1.抑制肝细胞内的胆固醇合成,结果刺激增加肝细胞合成LDL受体增多,从而导致血中VLDL和LDL合成减少;2.抑制细胞合成胆固醇,干扰脂蛋白的生成,降低血总胆固醇水平;3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降;4.血HDL-C水平也有轻度升高,但目前机制尚不明了。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 三级分类:HMG辅酶A还原酶抑制剂 
 药品英文名
Lovastatin
 药品别名
美降之、乐瓦停、洛之达、洛特、脉温、脉温宁、美维诺林、乐福他汀、Mevinolin、Nergadow、Mevacor
 药物剂型
片剂:10mg,20mg。
 药理作用
洛伐他汀通过以下可能机制来调节血脂:1.抑制肝细胞内的胆固醇合成,结果刺激增加肝细胞合成LDL受体增多,从而导致血中VLDL和LDL合成减少;2.抑制细胞合成胆固醇,干扰脂蛋白的生成,降低血总胆固醇水平;3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降;4.血HDL-C水平也有轻度升高,但目前机制尚不明了。
 药动学
为无活性的内酯,服后在肝内迅速转变成有活性的β-羟酸和其他两种6-羟基衍生物。口服吸收率约为30%,肝脏首关效应明显,在血浆中约95%与血浆蛋白结合,仅5%进入体循环,70%由肝脏排入胆汁,其代谢产物主要经胆道排泄,不到10%的洛伐他汀经肾脏从尿中排出。该药可能影响细胞色素酶P450 3A4的功能。
 适应证
以TC升高为主的混合型高脂血症,可用于高脂蛋白血症Ⅰ型及纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。医学全.在线www.lindalemus.com
 禁忌证
对本类药物过敏者、血转氨酶持续显著增高无原因可解释者、活动性肝病、严重肝脏损害、低白蛋白血症、胆汁淤积性肝硬化、孕妇和哺乳期妇女及有生育可能的妇女应忌用。
 注意事项
1.肝肾功能不全者慎用。2.本品可引起转氨酶升高(3倍以上),常见于用药3~12个月时,一般为时短暂,停药后可恢复正常。治疗期间如出现血清转氨酶、CPK明显持续升高者应停药。3.用药期间如出现肾功能不全或横纹肌溶解倾向,严重的急性感染,低血压,大手术,创伤,严重代谢、内分泌或电解质紊乱及癫痫发作的患者应考虑停药。4.老年人宜减量。医学/全在线www.lindalemus.com5.用药期间应定期(每4~6周)检查肝功能。6.本品不适用于高三酰甘油的患者。
 不良反应
通常患者对此药的耐受性良好。主要不良反应为腹痛腹泻便秘、皮疹、乏力、肌肉痉挛、白内障、视力模糊等。
 用法用量
常用剂量为每次10~80mg,每晚顿服。
 药物相应作用
烟酸环孢素雷公藤制剂、环磷酰胺合用有可能增加或加重肝肾功能和(或)肌肉损害;与双香豆素类抗凝药物合用,可延长药物的作用时间,应注意调整抗凝药物的剂量,与环孢素、贝特类、红霉素类合用时,可能导致肌病的发生。医学.全在线www.lindalemus.com
 专家点评
洛伐他汀20mg或40mg口服,每天2次,连续12周,其降低TC、LDL的效果明显,优于考来烯酸。对原发性高胆固醇血症的有效率达95%,高三酰甘油血症TG降低有效率73.3%,国产洛伐他汀的疗效与进口相似,价格要低于进口同类产品。
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