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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:苯扎贝特的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

苯扎贝特

苯扎贝特副作用;别名:必降脂、脂康平、降脂苯酰、必利药、Bzalip;苯扎贝特适应症:参见氯贝丁酯。主要用于高脂蛋白血症Ⅰ型、高脂蛋白血症Ⅱ型、高脂蛋白血症Ⅲ型、高脂蛋白血症Ⅳ型和高脂蛋白血症Ⅴ型。;苯扎贝特药理学作用:显著抑制HCG辅酶A还原酶,活化肝脏蛋白脂肪酶,增强VLDL的分解代谢,加速三酰甘油降解,从而降低三酰甘油。增加Ⅱ型高脂蛋白血症患者的LDL受体数量和活性,降低LDL胆固醇和总胆固醇,并使Lp(a)水平降低。同时可增加apiaⅠ和apiaⅡ,从而而增加HDL胆固醇。此药还具有抑制血小板聚集的作用,增强抗凝血药物的作用,降低血浆纤维蛋白原和血浆黏度,纤溶活性增强。还具有降低空腹血糖的作用(约10%)。调节血脂的能力比氯贝特强。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 三级分类:氯贝丁酯类药 
 药品英文名
Bezafibrate
 药品别名
必降脂、脂康平、降脂苯酰、必利药、Bzalip
 药物剂型
1.普通片剂:200mg;2.缓释片剂:400mg。
 药理作用
显著抑制HCG辅酶A还原酶,活化肝脏蛋白脂肪酶,增强VLDL的分解代谢,加速三酰甘油降解,从而降低三酰甘油。增加Ⅱ型高脂蛋白血症患者的LDL受体数量和活性,降低LDL胆固醇和总胆固醇,并使Lp(a)水平降低。同时可增加apiaⅠ和apiaⅡ,从而而增加HDL胆固醇。此药还具有抑制血小板聚集的作用,增强抗凝血药物的作用,降低血浆纤维蛋白原和血浆黏度,纤溶活性增强。还具有降低空腹血糖的作用(约10%)。调节血脂的能力比氯贝特强。
 药动学
本品口服后从胃肠道吸收迅速而完全。缓释片血浆峰浓度相当普通片的76%,普通片的消除半衰期为1.6h,缓释片为26h。健康人服药(单剂300?mg)后约2h,血浆药物浓度达高峰,95%与蛋白质结合,24h内94%的药物由肾脏排出,其中以原药从尿中排出占40%以上。医学全在/线www.lindalemus.com肾功能不全者应注意调整剂量,以防止药物蓄积中毒。
 适应证
参见氯贝丁酯。主要用于高脂蛋白血症Ⅰ型、高脂蛋白血症Ⅱ型、高脂蛋白血症Ⅲ型、高脂蛋白血症Ⅳ型和高脂蛋白血症Ⅴ型。
 禁忌证
严重肝肾功能不全者和孕妇、儿童均不宜使用。
 注意事项
本品可增强双香豆素类药物的抗凝作用,故用本品时应查凝血酶原时间,调整药物用量。
 不良反应
常见的不良反应主要有食欲缺乏、恶心和胃部不适等胃肠道症状,一般多为一过性,症状较轻者不需停药。少数患者有轻度皮肤瘙痒、荨麻疹、皮疹、脱发、头痛、头晕、失眠、性欲减退,多见于服药之初的几个月之内,通常继续服药可自行消失,若症状明显,则应减低剂量或停药。偶见个别患者伴有血清CK活性增高的肌炎样肌痛、肌肉抽搐,严重者系药物性骨骼肌溶解症,如发生这样的情况应及时停药。
 用法用量
服用普通片剂,每次0.2g,每天3次。缓释片剂0.4g,每晚1次。医.学全在线www.lindalemus.com服用缓释片剂0.4g,每晚1次可以有效的降低Ⅱa、Ⅱb和Ⅳ型高脂蛋白血症患者的血清TG、TC、LDL、C水平,并升高HDL-C。另外,苯扎贝特还可降低血清Lp(a)浓度,并可见血浆纤维蛋白原及与纤维蛋白相关的其他因子水平下降20%~30%。
 药物相应作用
可增强双香豆素类抗凝剂的作用,同时服用时应减少服用抗凝剂剂量约30%;可增强胰岛素或磺胺类降糖药物的作用。不可与派克惜林、或单胺氧化酶抑制剂合用,若与胆汁酸结合树脂合用时,为防止树脂影响苯扎贝特的吸收,两药应隔开至少2h服用。
 专家点评
本品对年轻男性心肌梗死后冠心病进展影响研究(BECAIT),评价了45岁以下男性心肌梗死患者血脂异常进行治疗后对延缓或阻止动脉粥样病变的作用。治疗组服用苯扎贝特200mg(每天3次)。分别在试验开始、治疗2年和5年后进行冠脉造影,以平均最小管腔直径变化为主要观察指标。结果治疗组血管直径变窄较对照组减少0.13mm;治疗组总CHD事件发生率明显减少。治疗组血浆TC、VLDL-C和TG分别较对照组降低9%、35%和37%;血浆纤维蛋白原降低12%;HDL-C升高9%;但LDL-C无明显变化。在苯扎贝特心肌梗死预防(BIP)研究中,对伴有HDL-C低下的冠心病患者给苯扎贝特缓释片(每天0.4g)治疗,随访6.2年。医.学全在线www.lindalemus.com结果表明,与安慰剂组比较,苯扎贝特治疗组升高HDL-C达18%,降低三酰甘油达21%,但对一级终点(致死性或非致死性心肌梗死或猝死)仅降低7.3%。
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