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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：心肺复苏及抗休克药物 三级分类： | |
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| 氢考的松、氢可的松、可的索、皮质醇、氢化考的松、氢化皮质素、考地索、氢可、Cortisol | |
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| 1.片剂：10mg，20mg；2.注射剂：稀乙醇溶液：10mg(2ml)，25mg(5ml)；50mg(10ml)；100mg(20ml)；3.醋酸氢化可的松注射剂：125mg(5ml)；4.注射用琥珀酸钠氢化可的松（粉)：135mg（相当于氢化可的松100mg)；5.滴眼剂：15mg(3ml)；6.气雾膜：0.25%；7.软膏剂：1%。 | |
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| 本药为一种天然的短效糖皮质激素，可通过弥散作用进入靶细胞，与其受体相结合，形成类固醇-受体复合物，被激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子，以二聚体的形式与DNA上特异性的序列(称为“激素应答原件”)相结合，发挥其调控基因转录的作用，增加mRNA的生成，以后者作为模板合成相应的蛋白质(绝大多数是酶蛋白)，合成的蛋白质在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理效应。现分述如下：1.抗炎作用：本药的抗炎作用为可的松的1.25倍，在药理剂量时对感染性和非感染性炎症均有抑制作用。本药能增加血管的紧张性，减轻充血，降低毛细血管的通透性，因此减轻渗出、水肿；通过抑制炎症细胞(包括巨噬细胞和白细胞)在炎症部位的聚集，并抑制吞噬细胞的功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎症反应以及炎症化学中介物(如前列腺素、血栓素、白三烯)的合成与释放，从而缓解红、肿、热、痛等症状。2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。本药及其他糖皮质激素类药物还可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度；能解除许多过敏性疾病的症状，抑制因过敏反应而产生的病理变化，如过敏性充血、水肿、渗出、皮疹、平滑肌痉挛及细胞损害等，能抑制组织器官的移植排斥反应，对于自身免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。3.抗毒素作用：本药及其他糖皮质激素能提高机体对有害刺激的应激能力，减轻细菌内毒素对机体的损害，缓解毒血症症状，对感染毒血症的高热有退热作用。退热机制可能与其抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶体膜、减少内源性致热原的释放有关。4.抗休克作用：本药及其他糖皮质激素对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有对抗作用。抗休克的作用与下列因素有关：(1)扩张痉挛收缩的血管和兴奋心脏，加强心脏收缩力；(2)抑制某些炎性因子的产生，减轻全身炎症反应综合征及组织损伤，使微循环血流动力学恢复正常，改善休克状态；(3)稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成：(4)提高机体对细菌内毒素的耐受力。5.对代谢的影响：(1)通过促进糖原异生、减慢葡萄糖分解、减少机体组织对葡萄糖的利用等方面的作用来增高肝糖原，升高血糖：(2)提高蛋白质的分解代谢，增加血清氨基酸和尿中氮的排泄量，造成负氮平衡。而且大剂量还能抑制蛋白质合成；(3)可增高血浆胆固醇，激活四肢皮下的酯酶，促使皮下脂肪分解，而重新分布在面部、上胸部、颈背部、腹部和臀部，形成向心性肥胖：(4)本药有一定的盐皮质激素样作用，可增强钠离子再吸收及钾，钙、磷的排泄。6.对血液和造血系统的作用：能刺激骨髓的造血功能，使红细胞和血红蛋白含量增加，大剂量可能使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度，缩短凝血时间。此外，可使血液中嗜酸粒细胞及淋巴细胞减少。7.其他：能减轻结缔组织的病理增生，提高中枢神经系统的兴奋性，促进胃酸及胃蛋白酶分泌等。 | |
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| 本品口服吸收快而完全，tmax为1～2h，每次服药可维持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌内或皮下注射后迅速吸收，tmax为1h。但醋酸氢化可的松的溶解度很差，一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢，每次注射可维持24h。如作关节腔内注射，每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后，蛋白结合率(BPCR)约90%，其中80%与皮质激素转运蛋白结合，10%与白蛋白结合，主要在肝脏代谢，最终以葡萄糖醛酸或硫酸结合形式及部分未结合形式由尿排出。半衰期为80～144min，生物学作用半衰期约为8～12h。本药可自消化道迅速吸收，亦可经皮肤吸收，尤其在皮肤破损处吸收更快。 | |
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| 1.替代治疗：急、慢性肾上腺皮质功能减退(包括肾上腺危象)、腺垂体功能减退及肾上腺次全切除术后行替代治疗。2.严重感染并发的毒血症：如中毒性肺炎、中毒性痢疾、暴发型脑膜炎球菌性脑膜炎(流行性脑脊髓膜炎)、暴发型肝炎、重症伤寒、急性粟粒性肺结核、猩红热、败血症等。在应用有效的抗生素控制感染的同时，可用本品作辅助治疗。3.过敏性疾病：如支气管哮喘、哮喘持续状态、血清病、血管神经性水肿等可用本品缓解症状。4.抗休克治疗：感染中毒性休克，在应用抗生素的同时，可早期、短时间、大剂量突击使用本品，产生效果后即可停药。对过敏性休克，可与首选药肾上腺素合用。低血容量休克时，首先应补液、补充电解质或输血，疗效不佳时可合用本品。5.防止某些炎症的后遗症：如结核性脑膜炎、胸膜炎，心包炎、风湿性心瓣膜炎、虹膜炎、角膜炎、视网膜炎、视神经炎、烧伤等，早期应用可防止后遗症的发生。6.其他：甲状腺危象、器官移植术后的急性排异反应、严重天疱疮、红皮病(剥脱性皮炎)等可应用本品。对关节炎、腱鞘炎、肌腱劳损等可鞘内注射或关节腔注射。对接触性皮炎、湿疹、银屑病(牛皮癣)等可局部用药。7.抗毒素作用：提高机体对细菌内毒素的耐受力，缓和机体对内毒素的反应，减轻细胞损伤，缓解毒血症状。并能抑制下丘脑对致热原的反应，抑制白细胞致热原的生成和释放，降低体温调节中枢对致热原的敏感性，对高热有退热作用。8.抗休克作用：能抑制缩血管活性物质的缩血管作用，解除小动脉痉挛，稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成。防止蛋白水解酶的释放以及由心肌抑制因子引起的心肌收缩减弱，防止心排血量降低和内脏血管收缩等循环障碍，改善微循环，对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有对抗作用。9.对消化系统的作用：能刺激消化腺的分泌功能，促进胃酸和胃蛋白酶分泌，可提高食欲、促进消化。10.减轻结缔组织的病理增生。用于接触性皮炎、脂溢性皮炎、神经性皮炎、皮肤瘙痒症和较小范围的银屑病等。11.2.5%醋酸氢化可的松混悬液用于皮损内注射，每次0.5～1ml，与0.5%～1%普鲁卡因2～5ml混匀后使用。12.1%醋酸氢化可的松软膏用于皮炎湿疹等，皮炎膜用于神经性皮炎。局部用于眼科及皮肤过敏性疾病。 | |
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| 1.对肾上腺皮质激素类药物过敏者。2.接种疫苗前后2周内。3.病毒性皮肤病患者。4.角膜溃疡患者。5.严重的精神病和癫痫患者。6.活动性胃、十二指肠溃疡患者。医学全在.线www.lindalemus.com7.新近胃肠吻合术者。8.创伤修复期。9.骨折患者。10.肾上腺皮质功能亢进者。11.较严重骨质疏松者。12.明显糖尿病患者。13.严重高血压患者。14.未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染。对乙醇过敏者禁用。 | |
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| 慎用：1.心脏病或急性心力衰竭。2.糖尿病。3.憩室炎。4.情绪不稳定和有精神病倾向。5.全身性真菌感染。6.青光眼。7.肝功能损害。8.眼单纯性疱疹。9.高脂蛋白血症。10.高血压。11.甲状腺功能减退症(此时糖皮质激素作用增强)。12.重症肌无力。13.骨质疏松。14.胃溃疡。15.胃炎或食管炎。16.肾功能损害或结石。17.结核病。18.儿童。19.孕妇及哺乳期妇女。本品注射为醇溶液，中枢抑制或肝功能不全的患者尽可能不用。 | |
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| 1.类皮质醇增多症：长期大量应用可引起类肾上腺皮质功能亢进综合征，如向心性肥胖、皮肤紫纹和痤疮、水肿、高血压、高血糖、低血钾等，停药后可自行消退，必要时适当减量，并给予降压药、降糖药或胰岛素，补充氯化钾，给予低盐、低糖、高蛋白饮食等。2.类固醇性糖尿病：长期大量应用时可发生尿糖阳性，血糖升高，停药后可逐渐缓解，如不能停药者，应给予胰岛素治疗。3.骨质疏松和肌萎缩：长期大量应用可促进蛋白质分解，形成负氮平衡，出现肌肉萎缩。骨质形成障碍、骨质脱钙等可致骨质疏松，严重者可发生骨缺血性坏死或病理性骨折。4.并发或加重感染：长期应用糖皮质激素可使机体防御功能降低，可诱发感染或使体内潜在病灶扩散，还可使原来静止的结核病灶扩散、恶化。故在应用皮质激素前应详细询问病史、明确诊断，有感染者需同时应用抗生素，有活动性结核病变时，须加用抗结核药物。此外，在用于急性病毒感染时，由于抑制干扰素的合成，削弱人体抗病毒感染的非特异性免疫力，有时可使病变扩散。5.诱发和加重溃疡病：长期应用激素可使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，抑制胃黏液的分泌，削弱黏液层的保护作用，使胃黏膜更易受到逆向弥散的氢离子的损害，并抑制胃黏膜细胞的更新，可诱发和加重溃疡病，甚至造成消化道出血或穿孔。所以在用激素过程中出现胃酸过多时，应加用抗酸药。6.诱发精神症状：由于激素对中枢神经系统有兴奋作用，长期应用可致失眠、欣快、激动、幻觉、精神失常，甚至诱发精神病。既往有精神病史者更易发生。一旦出现上述症状，可给予安定药治疗，停药后症状可逐渐消失。儿童应用大剂量时可引起惊厥，可用苯巴比妥钠等对抗。7.眼并发症：因激素可使眼前房角小梁网状结构的胶原束肿胀，使房水的流通受阻，可致眼压升高，尤其在有遗传倾向、高度近视或糖尿病患者，则可发生不可逆的青光眼或失明。长期应用糖皮质激素也可导致白内障。局部应用易引起真菌性角膜炎的发生。单纯性疱疹应用激素可使病情加重，发生角膜溃疡。8.致畸作用：可致胎儿先天性畸形，发生心脏和中枢神经系统的异常。泼尼松龙可能损害胎盘功能，导致流产或死胎。9.医源性肾上腺皮质功能不全：长期大剂量应用糖皮质激素，可反馈性抑制下丘脑促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)和腺垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌，减量过快或突然停药可引起肾上腺皮质功能不全。少数患者在遇到严重应激情况时可发生肾上腺危象，表现为恶心、呕吐、肌无力、低血糖、低血压、休克、昏迷等，需及时补充糖皮质激素。医学全.在线www.lindalemus.com为避免医源性肾上腺皮质功能不全的发生，应尽量减少每天维持量，停药前应缓慢减量，并可给予促皮质素(ACTH)每周1～2次，每次12.5U肌注。10.激素停用后综合征：短期大量激素治疗突然停药后24～48h，可出现情绪消沉、发热、恶心、呕吐、乏力、肌肉关节酸痛等，这是由于体内激素水平突然下降所致。一旦发生可再用激素，缓解症状后逐渐减量。11.反跳现象：指某些疾病经激素治疗后症状缓解，突然停药或减量太快而使原病复发或恶化。这是由于患者对激素产生依赖性，或病情尚未控制。此时可恢复激素的原剂量或加用非甾体抗炎药物，待症状缓解后再缓慢减量。12.外用偶可出现烧灼感、瘙痒、刺激以及干燥感。若较长时间、大面积使用，可能导致皮肤萎缩、毛细血管扩张、皮肤条纹和类固醇引起的痤疮，甚至出现全身的不良反应。 | |
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| 1.大剂量突击疗法：用于严重中毒性感染、休克、哮喘持续状态、肾上腺危象、急性排异反应、严重皮肤病如剥脱性皮炎、天疱疮等，首剂可静脉滴注200～300mg，根据病情调整用量。疗程不超过3天。2.小剂量替代疗法：用于慢性肾上腺皮质功能减退症、腺垂体功能减退及肾上腺皮质次全切除术后，氢化可的松每天10～20mg口服。3.治疗过敏性及免疫性疾病：如支气管哮喘、痛风、类风湿关节炎等，每次口服20mg，每天1～2次。4.局部用药：(1)1%醋酸氢化可的松软膏，用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等；(2)醋酸氢化可的松滴眼液，用于虹膜睫状体炎、角膜炎、结膜炎等；(3)皮炎膜用于治疗神经性皮炎，将皮损处洗净晾干，将容器置于距患部约半尺处，摇动后压阀门喷头，药液呈雾状喷出，干后患部形成薄膜，可隔绝外界对皮损的刺激，使皮损处保持较长时间的稳定。外阴鳞状上皮增生：每天涂擦局部3～4次。 | |
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| 1.与氯霉素合用可使本药及其他糖皮质激素的药效增强(抑制药酶)。2.与拟胆碱药(如新斯的明、吡斯的明)合用，可增强后者的疗效。3.与维生素E或维生素K合用，可增强本药及其他糖皮质激素的抗炎效应，减轻撤药后的反跳现象；与维生素C合用可防治本类药物引起的皮下出血反应；与维生素A合用可消除本类药物所致创面愈合迟延，但也影响本类药物的抗炎作用，本类药物还可拮抗维生素A中毒时的全身反应(恶心、呕吐、嗜睡等)。4.与蟾酥及其中成药(如消炎解毒丸、六神丸等)、细辛、祖师麻合用，可增强抗炎效应。5.羚羊角可增进促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌，提高本类药物的疗效和减轻不良反应。6.本药有可能使氨茶碱血药浓度升高。7.与非甾体抗炎药合用，可增加抗炎效应，但可能加剧致溃疡作用。8.避孕药或雌激素制剂可加强本药的治疗作用和不良反应。9.与强心苷合用可提高强心效应，但也增加洋地黄毒性及心律失常的发生，故二者合用时应适当补钾。10.可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。11.与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。12.与两性霉素B和碳酸酐酶抑制剂等排钾利尿药合用时可致严重低血钾，应注意血钾和心脏功能变化，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松；噻嗪类利尿药可消除本类药物所致的水肿。13.与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。14.与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用，可致眼压增高。15.三环类抗抑郁药可使本药引起的精神症状加重。16.可增强异丙肾上腺素的心脏毒性作用。17.与单胺氧化酶抑制剂合用时，可能诱发高血压危象。18.本药与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性。19.睾酮和苯丙酸诺龙可减轻本药及其他糖皮质激素引起的蛋白质消耗，防止血液尿素氮升高。20.司坦唑醇可防治本类药物所致的肾上腺皮质功能抑制以及白细胞减少等不良反应。21.苯妥英钠和苯巴比妥可加速本类药物的代谢灭活(酶诱导作用)，降低药效。22.本药可抑制生长激素的促生长作用。23.可降低奎宁的抗疟效力。24.本药及其他糖皮质激素可降低抗凝药、神经肌肉阻滞剂的作用。25.与抗癫痫药合用时需加大后者用量，方能控制癫痫发作。26.可使灭活疫苗抗体形成减少，降低免疫效价。27.甲状腺激素、麻黄碱、利福平等药可增加本药的代谢清除率，故二者合用时，应适当调整后者的剂量。28.本药可促进异烟肼、美西律在体内代谢，降低后者血药浓度和疗效。29.与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。30. | |
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| 糖皮质激素具有抗炎与免疫抑制作用。其降低毛细血管的通透性而限制炎性递质释出，减少血清渗入皮肤，从而抑制肿胀、减轻不适。局部用低至中等浓度制剂适用于脂溢性皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等，局部用高浓度制剂：适用于接触性皮炎、扁平苔藓等。是目前补充糖皮质激素最主要的药物，药物作用广泛，用途广，是临床上不可缺少的药物。在抢救肾上腺危象、过敏性休克、哮喘持续状态等危重症中发挥了重要的作用。在系统性红斑狼疮、风湿病、免疫性血管炎等自身免疫性疾病治疗中是不可缺少的重要治疗药物。此药的优点是其乙醇溶液及氢化可的松琥珀酸钠可直接静脉滴注而迅速发挥作用，适用于危重患者的抢救及某些疾病的冲击疗法，一般不引起消化性溃疡、紫癜及精神症状，但水钠潴留及排钾作用较强。医/学全在线www.lindalemus.com本品短时间超大剂量(24h静脉滴注2000～4000mg，连用2～3天)，用于配合抢救某些急危重症，可收到很好效果，如抢救感染性休克，哮喘持续状态，成人呼吸窘迫综合征等，短时间应用，一般无不良反应。 | |
