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一级分类:循环系统药物 二级分类:心血管扩张药物 三级分类:钙拮抗剂 | |
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硝苯甲乙吡啶、硝苯乙吡啶、硝苯乙甲酯、舒麦特、尼群的平、资寿、Bayotensin | |
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本品化学结构与硝苯地平类似,是一种二氢吡啶类钙通道阻滞药。能抑制血管平滑肌及心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故血管选择性较强。本药可引起全身血管扩张(包括冠状动脉、肾小动脉),产生以降低舒张压为主的作用。本药还能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。与地尔硫、维拉帕米和硝苯地平不同,本药对窦房结或房室结的传导无影响。 | |
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口服吸收良好,达90%以上。食物能增加本药的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积(Vd)为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。本药口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在肝内代谢,70%经肾排泄,8%随粪便排出。 | |
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1.慎用:(1)心绞痛患者在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛加重,应谨慎。(2)肝功能不全。(3)肾功能不全。(4)低血压患者在开始用药时或在与β-受体阻滞药合用时应慎用。(5)充血性心力衰竭。(6)胃肠道梗阻及胃肠运动过强时慎用缓释剂型。2.药物对老人的影响:老年人应用本药时血药浓度较高,虽半衰期未延长,仍宜适当减小剂量。3.可引起血碱性磷酸酶升高。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)血电解质和血脂。(2)定期检测血压、心率、心电图、动态心电图。(3)肝功能及肾功能。5.本药降压后可能出现反射性心动过速。6.肾功能不全时本药降压有效,剂量可按常用量或略减小。7.服用本药期间,持续皮肤反应发展成多形红斑或剥脱性皮炎时,应停药。 | |
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1.与胺碘酮联用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞,病窦综合征以及不完全性房室传导阻滞的患者应避免两药同用。2.与β-受体阻滞药联用可减轻本药降压后发生的心动过速,有效地治疗心绞痛或高血压。但合用二氢吡啶类钙通道阻滞药与β-受体阻滞药可能导致严重低血压或心动过缓,在左室功能下降、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。医/学全在线www.lindalemus.com如需两药联用,应仔细监测心脏功能,特别是有潜在心力衰竭的患者。3.西咪替丁可引起本药血药浓度升高,可能是肝脏代谢改变和H2受体阻断继发胃酸分泌减少,胃内PH值升高,增加本药生物利用度所致。4.沙奎那韦可抑制细胞色素P450 3A4,减少本药代谢,血药浓度升高,毒性增强。5.使用芬太尼麻醉时,合用钙通道阻滞药(如本药)和β-受体阻滞药可导致严重低血压。6.地拉费定是细胞色素P450 3A4酶抑制剂,可减少许多二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢。如与本药合用,可引起本药血药浓度升高,毒性增强。7.奎奴普汀/达福普汀可抑制本药由细胞色素P450 3A4介导的代谢,增加本药毒性。如合用应相应减少用量。8.本药可增加环孢素的血药浓度,导致环孢素毒性增加(如出现肾衰竭、胆汁淤积和麻痹)。如合用应监测环孢素的血药浓度,相应调整用量。9.与地高辛同用,地高辛血药浓度可能增高。10.与非甾体抗炎药、口服抗凝药合用,有增加胃肠道出血的可能。11.利福平可诱导一些钙通道阻滞药的代谢,虽然目前尚无与本药发生相互作用的报道,但如合用,本药的疗效可能会下降。12.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱,可降低抗高血压药疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免服用含麻黄制剂。13.葡萄柚汁可抑制细胞色素P4503A4,降低本药的代谢,使本药的曲线下面积增加,血浆峰浓度升高。故使用本药治疗的患者应避免服用葡萄柚汁。 | |
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本品为第二代二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂。对外周血管有较高选择性,具有显著的血管扩张及降压作用。医学全在.线www.lindalemus.com本品以降低舒张压为主,降压特点是安全、温和、持久。因此适用于各种类型的高血压。 | |