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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:索他洛尔的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

索他洛尔

索他洛尔副作用;别名:甲磺胺心安、心得怡、施泰罗、Betacordone;索他洛尔适应症:临床用于各种心律失常,包括室性心律失常、室上性心律失常,各种症状性及危及生命的心律失常,以及心房颤动、心房扑动转律后正常窦性节律的维持。也可用于高血压及心绞痛。;索他洛尔药理学作用:本品为兼有Ⅱ类(β-肾上腺素受体阻断药)和Ⅲ类(延长心肌动作电位时程)电生理活性的抗心律失常药。不具有内在拟交感神经活性和膜稳定作用。小剂量时,表现为β受体阻断作用,可延长窦房结周期和房室结不应期,减慢房室传导;较大剂量时,可延长心房、心室动作电位时间和有效不应期,在体表心电图上表现为Q-T间期及心率校正Q-T间期延长,表现出Ⅲ类抗心律失常药特征。本品与胺碘酮不同,不抑制心肌动作电位0相除极速率,对QRS波和HV间期无影响。本品口服吸收完全,生物利用度在90%以上。口服后2~3h达血药峰浓度,2~3天达稳态血浓度,药物在中央室和周边室均有分布。与血浆蛋白结合低,且首过效应低。消除半衰期为10~20h,消除的主要途径是由肾排出,80%~90%以原形从尿中排出。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:心血管扩张药物 三级分类:硝酸酯类药 
 药品英文名
Sotalol
 药品别名
甲磺胺心安、心得怡、施泰罗、Betacordone
 药物剂型
片剂(盐酸盐):80mg。
 药理作用
本品为兼有Ⅱ类(β-肾上腺素受体阻断药)和Ⅲ类(延长心肌动作电位时程)电生理活性的抗心律失常药。不具有内在拟交感神经活性和膜稳定作用。小剂量时,表现为β受体阻断作用,可延长窦房结周期和房室结不应期,减慢房室传导;较大剂量时,可延长心房、心室动作电位时间和有效不应期,在体表心电图上表现为Q-T间期及心率校正Q-T间期延长,表现出Ⅲ类抗心律失常药特征。本品与胺碘酮不同,不抑制心肌动作电位0相除极速率,对QRS波和HV间期无影响。本品口服吸收完全,生物利用度在90%以上。口服后2~3h达血药峰浓度,2~3天达稳态血浓度,药物在中央室和周边室均有分布。与血浆蛋白结合低,且首过效应低。消除半衰期为10~20h,消除的主要途径是由肾排出,80%~90%以原形从尿中排出。医/学全在线www.lindalemus.com
 药动学
口服后血药浓度达峰时间为2~4h,有效血药浓度为0.5~6.0μg/L,消除半衰期为5~8h,主要以原形(54%)从肾脏排出。
 适应证
临床用于各种心律失常,包括室性心律失常、室上性心律失常,各种症状性及危及生命的心律失常,以及心房颤动心房扑动转律后正常窦性节律的维持。也可用于高血压心绞痛
 禁忌证
1.支气管哮喘或慢性阻塞性气道病、心源性休克、引起心肌抑制的麻醉、症状性窦性心动过缓、病窦综合征、Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞、未控制的充血性心衰、Q-T间期延长综合征及肾衰竭、对本品过敏者禁用,对原有潜在窦房结功能障碍或房室传导延缓患者慎用。2.本品可透入胎盘,进入乳汁,对孕妇和哺乳期妇女应慎用或不用。
 注意事项
低血钾或与某些可延长Q-T间期药物并用时,即使小剂量索他洛尔也可能导致发生尖端扭转型室性心动过速,应当避免。
 不良反应
大部分患者耐受性良好,但有部分患者由于有不良反应难以耐受而必须停药,常见有疲倦、心动过缓、呼吸困难、眩晕头痛、无力、发热、低血压等,最严重的不良反应为心律失常包括尖端扭转型室速。
 用法用量
口服:抗心律失常,首次量每次80mg,每12小时1次,以后根据病情,逐渐调整剂量,常用量为每次80~160mg,每天2次。高血压、心绞痛和心肌梗死后,每天160mg,每天分1~2次口服。医学/全在线www.lindalemus.com根据病情可每周调整剂量一次,剂量范围每天160~320mg。
 药物相应作用
1.不宜与排钾利尿剂、Ⅰ类抗心律失常药、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、特非那定等合用。2.本品与地高辛合用,可引起心律失常,较为常见。3.本品与钙拮抗剂合用,可产生相加作用,导致低血压。4.本品与利舍平、胍乙啶及其他β受体激动剂合用,可导致低血压和严重心动过缓,甚至昏厥。
 专家点评
本品原只认为是一种β-受体阻断剂,近来研究表明,还具有Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药特性。对心肌抑制作用较弱,不影响每搏量,不增加左室舒张末压。临床作为抗心律失常药,抗心绞痛药和降压药。另外,本品可降低心绞痛发作频率及硝酸甘油用量,对急性心肌梗死存活患者,本品降低猝死发生率较安慰剂高,再梗死发生率明显降低。医学/全在线www.lindalemus.com
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