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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:哌唑嗪的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

哌唑嗪

哌唑嗪副作用;别名:降压新、脉宁平、脉哌新、扑压唑、哌唑静、Furazosin、Prazosinum、Eurex;哌唑嗪适应症:1.适用于轻、中度高血压,尤其适用于高血压合并高脂血症,常作为第二线药物,在第一线药物治疗不满意时采用或与其他降压药合用。嗜铬细胞瘤患者手术前亦可用本药控制血压。2.用于充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭,对常规疗法(洋地黄、利尿剂)无效或效果不显著的心力衰竭也有效。3.也可用于治疗麦角胺过量。;哌唑嗪药理学作用:哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞药、能拮抗α1受体激动药引起的血管收缩和血压升高等反应。对α2受体的阻滞作用很弱,与α2受体的亲和力约为α1受体的1/1000。本药降压时很少引起反射性心动过速,因此对心排血量影响小。本药不增加肾素的分泌,对肾血流量与肾小球滤过率影响也小。本药既能扩张容量血管,降低心脏前负荷,又能扩张阻力血管,降低心脏后负荷,从而使左心室舒张末期压下降,心功能改善,故可用于治疗心力衰竭。本药长期服用能改善脂质代谢,降低三酰甘油和低密度脂蛋白,可升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/胆固醇比值。此外,本药还能阻滞前列腺、尿道和膀胱颈的α1受体,从而减轻前列腺肥大患者的排尿困难症状。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:心血管扩张药物 三级分类:血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 
 药品英文名
Prazosin
 药品别名
降压新、脉宁平、脉哌新、扑压唑、哌唑静、Furazosin、Prazosinum、Eurex
 药物剂型
片剂:0.5mg,1mg,2mg,5mg。
 药理作用
哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞药、能拮抗α1受体激动药引起的血管收缩和血压升高等反应。对α2受体的阻滞作用很弱,与α2受体的亲和力约为α1受体的1/1000。本药降压时很少引起反射性心动过速,因此对心排血量影响小。本药不增加肾素的分泌,对肾血流量与肾小球滤过率影响也小。本药既能扩张容量血管,降低心脏前负荷,又能扩张阻力血管,降低心脏后负荷,从而使左心室舒张末期压下降,心功能改善,故可用于治疗心力衰竭。本药长期服用能改善脂质代谢,降低三酰甘油和低密度脂蛋白,可升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/胆固醇比值。此外,本药还能阻滞前列腺、尿道和膀胱颈的α1受体,从而减轻前列腺肥大患者的排尿困难症状。
 药动学
本药口服吸收完全,生物利用度约50%~80%。口服后0.5~2h起效,1~3h达血药浓度峰值,作用可持续10h,降压作用与血药浓度不平行。吸收后迅速分布于组织并与血浆蛋白结合,蛋白结合率为92%~97%,半衰期为2~3h,心力衰竭时可长达6~8h。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6%~10%,5%~11%以原形排出,其余以代谢产物排出。
 适应证
1.适用于轻、中度高血压,尤其适用于高血压合并高脂血症,常作为第二线药物,在第一线药物治疗不满意时采用或与其他降压药合用。医学全/在线www.lindalemus.com嗜铬细胞瘤患者手术前亦可用本药控制血压。2.用于充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭,对常规疗法(洋地黄、利尿剂)无效或效果不显著的心力衰竭也有效。3.也可用于治疗麦角胺过量。
 禁忌证
对哌唑嗪过敏者。
 注意事项
1.精神病患者,重度心功能不全者慎用。2.本药可影响驾车和操作机械的能力。
 不良反应
1.心血管系统:直立性低血压容易在服首剂后0.5~2h出现,加大剂量时也可发生,表现为从卧位或坐位起立时发生眩晕、头昏、甚至晕厥,运动可使反应加重。血容量小或限钠过度者、老年人更易发生。其他少见的有出现心绞痛或使原有心绞痛加重、心悸、心动过速等。2.消化系统:常见有食欲缺乏、口干及胃肠不适等。3.神经系统:可有手足麻木、头痛失眠、疲劳、嗜睡、抑郁、情绪改变、定向力障碍、幻觉及多梦等。4.呼吸系统:常见鼻充血。5.泌尿生殖系统:可引起尿频及尿失禁。医学/全在线www.lindalemus.com有报道少数发生阳萎,偶有发生阴茎异常勃起。6.过敏反应:曾有出现急性多发性关节炎、结节性红斑、反复发作性荨麻疹、面部水肿及哮喘的个案报道。7.其他:可有皮疹、瘙痒、视力模糊等。
 用法用量
口服给药:1.一般用量:每次0.5~1mg,每天3次,睡前服用。逐渐按疗效调整为每天6~15mg,分2~3次服用。超剂量服用,未必能提高疗效。2.充血性心力衰竭:开始每次0.5~1mg,每天1.5~3mg,维持量通常为每天4~20mg,分次服用。
 药物相应作用
1.本药与β受体阻滞药(如普萘洛尔)或利尿剂联用时,降压作用加强而水钠潴留可能减轻,合用时应调节剂量,以选用每种药物的最小有效剂量为宜。2.本药与钙拮抗药合用,其降压作用加强,易致首剂效应,因此剂量须适当调整,与其他降压药合用时也须注意。3.本药与拟交感类药物合用,其降压作用减弱。4.本药与非甾体类抗炎镇痛药(尤其是吲哚美辛)合用,其降压作用减弱。
 专家点评
本品选择性地阻滞α1受体,对轻、中度高血压合并高脂血症或前列腺肥大者(本品对前列腺肥大可产生有益效应)可首选哌唑嗪,每天2次服药。一次于睡前服用,可减轻不良反应。医/学全在线www.lindalemus.com对充血性心衰,短期使用也有相当的疗效。
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