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一级分类:循环系统药物 二级分类:心血管扩张药物 三级分类:血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 | |
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1.片剂:0.5mg,1mg,3mg;2.缓释片:3mg,6mg;3.细粒剂:0.5%。 | |
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本药作用机制同哌唑嗪,属α1受体阻滞药,降压效应良好。对α1受体的选择性比哌唑嗪强,对α2受体几乎无作用,因此不抑制交感神经末梢释放儿茶酚胺的负反馈作用,不易引起心率和心排血量增加。本药可同时使阻力血管及容量血管扩张,有效地降低收缩压与舒张压,对肾灌注、血糖或血脂水平没有不利影响。此外,本药不引起钾、钠潴留。 | |
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口服吸收完全,未发现食物影响其吸收。本药吸收后1h达血药浓度峰值,肾功能障碍者其血药浓度峰值上升。本药半衰期约2h,大部分在肝中代谢,几乎全部随胆汁排入肠道经粪便排出体外。 | |
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1.慎用:(1)肾功能不全(肌酐清除率每分钟30~60ml);(2)肝功能不全;(3)老年;(4)严重心脏病;(5)精神病患者。2.鉴于本药可致直立性低血压,建议在给药初始或加量时,让患者临睡前服或服药后取卧位;若服药后发生低血压状态,可给予升压药对症治疗。3.对于从事高空作业、驾驶汽车等伴有危险性工作的人,在服用本药时尤应注意预防直立性低血压带来的不良影响。4.如把本药缓释片嚼碎服用,可能由于一过性血药浓度升高而易于出现不良反应,因此服用本药时切勿咀嚼。 | |
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本药首次给药可有“首剂效应”,表现为恶心、眩晕、头痛、嗜睡、心悸、直立性低血压。睡前给药可以避免。各系统的不良反应主要表现为:1.心血管系统:少见心悸、心动过速、胸部压迫感或不适等。2.精神神经系统:可有头痛、失眠、疲劳、乏力、麻木、耳鸣、意识模糊、激动、烦躁不安等。医学/全在线www.lindalemus.com3.消化系统:可有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、腹痛、口渴、便秘等。罕见丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)等升高。4.泌尿生殖系统:可有尿频、尿失禁和夜尿症。5.其他:可有皮疹、面部潮红、水肿、出汗、视力模糊、鼻塞、呼吸困难、发热性多关节炎等。 | |
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口服给药:初始剂量,每次0.5mg,每天2~3次。以后渐增至每次1~2mg,每天2~3次,饭后服。缓释片(以盐酸布那唑嗪计算)从每天3mg,每天1次开始给药,以后可增加至每天3~9mg,每天1次,一日量9mg为限。 | |
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1.利尿药或其他降压药与本药合用时,可使本药作用增强,故应注意减量。2.利福平有肝药酶诱导作用,可能减弱本药疗效。 | |
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本药在引起周围血管阻力下降产生降压的同时,对心率、心排血量和肾功能无明显影响,对中枢神经系统无抑制作用,对水电解质、脂质、糖和尿酸代谢无不良影响,故可作为一线降血药使用。另外,它扩张周围动脉和静脉,起到“口服硝普钠”的作用,因此常与强心利尿剂合用治疗充血性心力衰竭。医学/全在线www.lindalemus.com | |