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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:二氮嗪的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

二氮嗪

二氮嗪副作用;别名:氯甲苯噻嗪、二氮甲噻嗪、低压唑、氯苯甲噻二嗪、降压嗪、Hyperstat、Proglycem;二氮嗪适应症:高血压危象,高血压脑病,幼儿特发性低血糖,胰岛细胞瘤引起的严重低血糖病,痛经和制止流产。但对嗜铬细胞瘤或单胺氧化酶抑制剂引起的高血压无效。;二氮嗪药理学作用:二氮嗪直接作用于血管平滑肌,使其松弛,降低外周血管阻力,使血压急剧下降。一次快速静注本品300mg后5min出现降压高峰,使血压降至正常水平,作用维持12~18h。二氮嗪对静脉系统并无作用,不致引起直立性低血压,对心脏无直接影响,但降压同时反射性引起交感神经兴奋,使心率加快,左心室射血速度和心排出量增加,肾素分泌增加,水钠潴留。降压明显时,使肾血流量和肾小球滤过率暂时降低,但持续时间不长。二氮嗪抑制胰腺β细胞分泌胰岛素;抑制磷酸二酯酶,增加细胞内cAMP或促进儿茶酚胺释放,使血糖升高,故可作升糖药。本品尚对子宫平滑肌有较强的松弛作用,降低妊娠和未妊娠子宫的收缩频率及强度,降低子宫对缩宫素的敏感性,一次快速静注后,对自发的及催产素引起的子宫活动抑制可达4h之久。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:心血管扩张药物 三级分类:直接作用的血管扩张剂 
 药品英文名
Diazoxide
 药品别名
氯甲苯噻嗪、二氮甲噻嗪、低压唑、氯苯甲噻二嗪、降压嗪、Hyperstat、Proglycem
 药物剂型
注射剂:150mg,300mg附专用溶剂20ml。
 药理作用
二氮嗪直接作用于血管平滑肌,使其松弛,降低外周血管阻力,使血压急剧下降。一次快速静注本品300mg后5min出现降压高峰,使血压降至正常水平,作用维持12~18h。二氮嗪对静脉系统并无作用,不致引起直立性低血压,对心脏无直接影响,但降压同时反射性引起交感神经兴奋,使心率加快,左心室射血速度和心排出量增加,肾素分泌增加,水钠潴留。降压明显时,使肾血流量和肾小球滤过率暂时降低,但持续时间不长。二氮嗪抑制胰腺β细胞分泌胰岛素;抑制磷酸二酯酶,增加细胞内cAMP或促进儿茶酚胺释放,使血糖升高,故可作升糖药。本品尚对子宫平滑肌有较强的松弛作用,降低妊娠和未妊娠子宫的收缩频率及强度,降低子宫对缩宫素的敏感性,一次快速静注后,对自发的及催产素引起的子宫活动抑制可达4h之久。
 药动学
二氮嗪口服可以吸收,50%经肝脏代谢消除,50%以原形药物由尿液排泄,tmax 3~5h,进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效,故仅有轻微的降压作用。当大剂量推注时,血浆中游离药物浓度超过血浆蛋白结合容量,从而发挥较强的降压效果。本品静注后,作用迅速,1min内见效,2~5min降压作用明显,t1/2 22~26h,作用维持4~12h,近有文献报道,本品缓慢注射或在20~30min内滴注,血压呈进行性下降,20~30min后达到治疗的期望水平。医学.全在线www.lindalemus.com
 适应证
高血压危象,高血压脑病,幼儿特发性低血糖,胰岛细胞瘤引起的严重低血糖病,痛经和制止流产。但对嗜铬细胞瘤或单胺氧化酶抑制剂引起的高血压无效。
 禁忌证
1.充血性心力衰竭糖尿病、夹层主动脉瘤心绞痛、心肌缺血和心肌梗死、脑缺血、肾功能不全的重型高血压患者禁用;2.孕妇、过敏患者禁用。
 注意事项
1.糖尿病患者或多次使用的患者,应并用胰岛素和服降血糖药,以控制血糖。2.本品不应与其他药物和输液配伍。3.注射剂碱性强,注射时应防止溢出血管外。4.对多次注射该药的患者,可用胰岛素或口服降糖药以控制血糖。
 不良反应
二氮嗪不良反应较多,可引起水钠潴留,多次重复给药可能引起水肿,充血性心力衰竭;过量可能引起低血压甚至导致休克。用药后可能出现一时性脑或心肌缺血,发热感,头痛,恶心,失眠便秘,皮疹,白细胞及血小板减少,腹部不适感,听觉异常,静脉灼痛,静脉炎;偶见有心率加快,诱发心绞痛等不良反应,应与利尿降压药合用。长期应用可引起高血糖,高尿酸血症,锥体外症候,多毛症。医/学全在线www.lindalemus.com
 用法用量
1.静注:每次200~400mg,儿童5mg/kg,在15~20秒钟内注完。抢救高血压危象时,可在0.5~3h内再注射1次,每天总量不超过1200mg。2.静脉滴注:每天2~3次,每次300~600mg,滴速每分钟15~30mg。3.口服:每天2~3次,每次50~150mg。
 药物相应作用
与噻嗪类利尿剂合用可使高血糖加剧,同时应用β-受体阻断剂、利血平胍乙啶应减少剂量。其他降压药可加剧本品作用。不宜与其他药物及输液配伍。
 专家点评
主要用于高血压急症需要血压快速下降时,静注300mg后1~2min血压下降至最低水平,可维持6~18h,为避免血压骤降,也可以50~150mg静注1次或重复注射或以每分钟15~30速度静脉滴注。本药的优点是作用出现快,血压下降平稳,血压很少低于正常水平,无中枢抑制作用。本品为非利尿性噻嗪类衍生物,主要药理作用为扩张小动脉,机制不明。医.学全在线www.lindalemus.com但既往临床将其作为高血压急症的首选药物,近年来发现其疗效和安全性均不如硝普钠,故已逐渐被后者所取代。
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