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一级分类:循环系统药物 二级分类:抗血栓药物 三级分类:抗血小板制剂 | |
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依替巴肽、埃替非巴肽、依非巴肽、Integrelin、Integrilin | |
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注射液:20mg/10ml;75mg/100ml;200mg/l00ml。 | |
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本品为糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体(血小板凝血因子Ⅰ受体)拮抗药。通过选择性、可逆性抑制血小板聚集的最终共同通路(血浆凝血因子Ⅰ与GPⅡb/Ⅲa结合),可逆转因血栓形成而导致的缺血状态。 | |
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本品静注后5min可达血药浓度峰值。静脉给药后lh,可显著抑制血小板功能,作用可持续2~4h,药时曲线下面积为1.06μg·h/ml。分布容积约为185ml/kg,分布半衰期为5min。总蛋白结合率为25%。代谢产物脱氨基依替非巴肽和极性代谢物均无活性。本品肾脏清除率为3.79L/h,总体清除率为55~58L/(kg·h)。肾脏排泄率为71.4%,经呼吸排泄不到1%,经粪便排泄不到1.5%。消除半衰期为1.13~2.5h,本品可经血液透析清除。 | |
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以下患者禁用。1.对本品过敏者。2.近30日内有异常出血或有出血倾向者。医学/全在线www.lindalemus.com3.有出血性脑卒中的病史或近30日内发生脑卒中的患者。4.肾透析患者。5.难以控制的严重高血压患者,收缩压大于26.7kPa(200mmHg)或舒张压大于14.7kPa(110mmHg)。6.近6周内做过大手术的患者。7.血肌酸酐大于或等于4mg/dl者。8.血小板计数低于100×109/L者。9.同时胃肠外使用其他糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制药的患者。 | |
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1.老人无需调整剂量,但体重小于50kg者,有加重出血的危险性。2.本品妊娠安全分级为B级。3.宜尽量减少血管及其他部位创伤,避免在不易压迫止血部位静脉给药。4.股动脉穿刺部位止血后及患者停用本品和肝素后,应至少观察4h。5.只有活化部分凝血激酶时间(APTT)小于45s时,才可拔掉动脉导管鞘。接受PCI的患者,应在停用肝素并使其药效消失后才可拔掉动脉导管鞘。6.如发生不能控制的出血,应立即停用本品和肝素。7.2~8℃保存。医.学全在线www.lindalemus.com | |
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l.心血管系统:可出现血压降低。2.血液:可见淤斑(7%)、血肿(6%)、血尿(0.6%)、血小板减少。有报道,可出现股动脉穿刺部位的大出血(5%~11%)、胃肠道出血(8%)、泌尿生殖道出血(4%)、颅内出血(2%)。3.中枢神经系统:可出现脑卒中,多为非出血性(脑梗死),尤其是心率过快、年龄偏大、曾患前壁心肌梗死、暂时性脑缺血或脑卒中、糖尿病病史者。 | |
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静脉给药。1.急性冠脉综合征:推荐剂量为180μg/kg,静注,然后以2μg/(kg·min)静滴,直至患者出院或者开始进行冠状动脉旁路移植(CABG)手术,最多持续72h。2.经皮冠脉介入治疗(PCI):推荐剂量为手术前180μg/kg,静注,然后以2μg/(kg·min)静滴,并于第1次静注后10min,再次给予180μg/kg静注。滴注时间应维持18~24h(至少12h)。极量:体重超过121kg者,每次静注的最大用量为22.6mg,静滴速度最大为15mg/h。肾功能不全时(血肌酸酐为2~4mg/dl)的急性冠脉综合征:先给予180μg/kg静注,然后以1μg/(kg·min)静滴。PCI患者,先给予180μg/kg静注,然后以1μg/(kg·min)静滴,并于第1次静注后10min,再次给予180μg/kg静注。体重超过121kg者,每次静注的最大用量为22.6mg,静滴速度最大为7.5mg/h。 | |
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