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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:依替非巴肽的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

依替非巴肽

依替非巴肽副作用;别名:依替巴肽、埃替非巴肽、依非巴肽、Integrelin、Integrilin;依替非巴肽适应症:用于急性冠脉综合征及经皮冠状动脉介入治疗。;依替非巴肽药理学作用:本品为糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体(血小板凝血因子Ⅰ受体)拮抗药。通过选择性、可逆性抑制血小板聚集的最终共同通路(血浆凝血因子Ⅰ与GPⅡb/Ⅲa结合),可逆转因血栓形成而导致的缺血状态。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗血栓药物 三级分类:抗血小板制剂 
 药品英文名
Eptifibatide
 药品别名
依替巴肽、埃替非巴肽、依非巴肽、Integrelin、Integrilin
 药物剂型
注射液:20mg/10ml;75mg/100ml;200mg/l00ml。
 药理作用
本品为糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体(血小板凝血因子Ⅰ受体)拮抗药。通过选择性、可逆性抑制血小板聚集的最终共同通路(血浆凝血因子Ⅰ与GPⅡb/Ⅲa结合),可逆转因血栓形成而导致的缺血状态。
 药动学
本品静注后5min可达血药浓度峰值。静脉给药后lh,可显著抑制血小板功能,作用可持续2~4h,药时曲线下面积为1.06μg·h/ml。分布容积约为185ml/kg,分布半衰期为5min。总蛋白结合率为25%。代谢产物脱氨基依替非巴肽和极性代谢物均无活性。本品肾脏清除率为3.79L/h,总体清除率为55~58L/(kg·h)。肾脏排泄率为71.4%,经呼吸排泄不到1%,经粪便排泄不到1.5%。消除半衰期为1.13~2.5h,本品可经血液透析清除。
 适应证
用于急性冠脉综合征及经皮冠状动脉介入治疗。
 禁忌证
以下患者禁用。1.对本品过敏者。2.近30日内有异常出血或有出血倾向者。医学/全在线www.lindalemus.com3.有出血性脑卒中的病史或近30日内发生脑卒中的患者。4.肾透析患者。5.难以控制的严重高血压患者,收缩压大于26.7kPa(200mmHg)或舒张压大于14.7kPa(110mmHg)。6.近6周内做过大手术的患者。7.血肌酸酐大于或等于4mg/dl者。8.血小板计数低于100×109/L者。9.同时胃肠外使用其他糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制药的患者。
 注意事项
1.老人无需调整剂量,但体重小于50kg者,有加重出血的危险性。2.本品妊娠安全分级为B级。3.宜尽量减少血管及其他部位创伤,避免在不易压迫止血部位静脉给药。4.股动脉穿刺部位止血后及患者停用本品和肝素后,应至少观察4h。5.只有活化部分凝血激酶时间(APTT)小于45s时,才可拔掉动脉导管鞘。接受PCI的患者,应在停用肝素并使其药效消失后才可拔掉动脉导管鞘。6.如发生不能控制的出血,应立即停用本品和肝素。7.2~8℃保存。医.学全在线www.lindalemus.com
 不良反应
l.心血管系统:可出现血压降低。2.血液:可见淤斑(7%)、血肿(6%)、血尿(0.6%)、血小板减少。有报道,可出现股动脉穿刺部位的大出血(5%~11%)、胃肠道出血(8%)、泌尿生殖道出血(4%)、颅内出血(2%)。3.中枢神经系统:可出现脑卒中,多为非出血性(脑梗死),尤其是心率过快、年龄偏大、曾患前壁心肌梗死、暂时性脑缺血或脑卒中、糖尿病病史者。
 用法用量
静脉给药。1.急性冠脉综合征:推荐剂量为180μg/kg,静注,然后以2μg/(kg·min)静滴,直至患者出院或者开始进行冠状动脉旁路移植(CABG)手术,最多持续72h。2.经皮冠脉介入治疗(PCI):推荐剂量为手术前180μg/kg,静注,然后以2μg/(kg·min)静滴,并于第1次静注后10min,再次给予180μg/kg静注。滴注时间应维持18~24h(至少12h)。极量:体重超过121kg者,每次静注的最大用量为22.6mg,静滴速度最大为15mg/h。肾功能不全时(血肌酸酐为2~4mg/dl)的急性冠脉综合征:先给予180μg/kg静注,然后以1μg/(kg·min)静滴。PCI患者,先给予180μg/kg静注,然后以1μg/(kg·min)静滴,并于第1次静注后10min,再次给予180μg/kg静注。体重超过121kg者,每次静注的最大用量为22.6mg,静滴速度最大为7.5mg/h。
 药物相应作用
1.与阿加曲班、噻氯匹定双嘧达莫低分子肝素、萃布地尼(Treprostinil)、尕古树脂(Guggul)、维生素A、软骨素、多昔单抗、非甾体类抗炎药(如阿司匹林)、抗凝药、溶栓药合用,有增加出血的危险性。2.与当归茴香、山金车、小槲树、月见草、绣线菊、小白菊、越橘、红醋栗、墨角藻、睡菜、波多、琉璃苣、爪草、芹菜黄素、大蒜黄芪辣椒素、生姜蒲公英银杏丁香油、卡法(KAVA)、山楂甘草、益母草黄芩丹参大黄红花油合用,有增加出血的危险性。3.本品与呋塞米存在配伍禁忌,但可与阿替普酶阿托品多巴酚丁胺利多卡因哌替啶美托洛尔咪达唑仑吗啡、硝酸甘油氯化钾葡萄糖、氯化钠配伍。医/学全在线www.lindalemus.com
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