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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:奈西立肽的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

奈西立肽

奈西立肽副作用;别名:利钠肽、脑促尿钠排泄肽、Natrecor;奈西立肽适应症:本品用于急性代偿失调性充血性心力衰竭伴休息时或轻微活动时呼吸困难的患者,降低肺毛细血管嵌楔压,改善呼吸困难症状。;奈西立肽药理学作用:本品为人工合成的基因重组人B型利钠肽(recombined human B-type natriuretic peptide,rhBNP),与心室肌分泌的天然利钠肽具有相同的32个氨基酸序列。本品能与血管平滑肌和内皮细胞上的鸟苷酸环化酶受体结合,增加细胞内的cGMP的含量,cGMP作为第二信使使动静脉扩张。研究显示,本品能使内皮素Ⅰ或α-肾上腺素受体激动剂处理的离体人动脉和静脉舒张。在人体,本品能剂量依赖性降低心衰患者肺毛细血管嵌楔压(pulmonary capillarywedge pressure,PCWP)和动脉压力。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心功能不全药物 三级分类:其他 
 药品英文名
Nesiritide
 药品别名
利钠肽、脑促尿钠排泄肽、Natrecor
 药物剂型
注射剂:1.5mg(含奈西立肽1.58mg,枸橼酸2.1mg,枸橼酸钠二水合物294mg)。
 药理作用
本品为人工合成的基因重组人B型利钠肽(recombined human B-type natriuretic peptide,rhBNP),与心室肌分泌的天然利钠肽具有相同的32个氨基酸序列。本品能与血管平滑肌和内皮细胞上的鸟苷酸环化酶受体结合,增加细胞内的cGMP的含量,cGMP作为第二信使使动静脉扩张。研究显示,本品能使内皮素Ⅰ或α-肾上腺素受体激动剂处理的离体人动脉和静脉舒张。在人体,本品能剂量依赖性降低心衰患者肺毛细血管嵌楔压(pulmonary capillarywedge pressure,PCWP)和动脉压力。
 药动学
充血性心衰患者静滴或静注本品后,血浆中呈双相分布,平均终末消除半衰期为18min,平均起始消除相约为2min,中央室分布容积为0.073L/kg,平均稳态分布容积(Vss)为0.19L/kg,平均清除率(CL)为9.2ml/(kg·min)。静注本品0.01~0.03mg/(kg·min)达稳态后,血浆奈西立肽水平比基础水平提高3~6倍。本品代谢途径主要有三条:与细胞表面的消除受体结合,被细胞溶酶体酶分解;被肽类内肽酶(如血管表面的中性肽链内切酶)溶蛋白性分解;经肾脏滤过。
 适应证
本品用于急性代偿失调性充血性心力衰竭伴休息时或轻微活动时呼吸困难的患者,降低肺毛细血管嵌楔压,改善呼吸困难症状。
 禁忌证
1.对本品及其中任何成分过敏的患者禁用。医学全/在线www.lindalemus.com2.收缩压≤90mmHg的患者禁用。3.心源性休克的患者禁用。4.本品不适宜心脏瓣膜狭窄、限制或阻塞性心肌病、缩窄性心包炎、心包填塞等患者。5.已知或怀疑心脏充盈压低的患者避免使用。
 注意事项
1.本品可引起低血压,舒张压低于100mmHg的患者慎用。孕妇用药安全性尚未确立,孕妇慎用。本品是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女慎用。2.尚无儿童应用本品安全性和有效性的研究资料。3.肾功能不足的患者不需调整剂量。4.本品对肺毛细血管嵌楔压、心排血指数、收缩压的影响与肾功能不足(基线血清肌酐的范围2~4.3mg/dl)及正常肾功能的患者没有明显差异。医学全/在线www.lindalemus.com5.本品的清除与患者的体重成正比,应根据患者的千克体重调整剂量。6.本品应新鲜配制,配制的药液2~8℃可保存24h。7.室温保存。
 不良反应
本品不良反应为低血压、心动过速、房颤、窦房结传导阻滞、注射部位反应、发热、感觉异常、嗜睡咳嗽、咯血、出汗、腿痛性痉挛、皮疹、皮肤瘙痒、弱视、贫血等。
 用法用量
静脉给药:初始剂量为2mg/kg静注,然后以0.01mg/(kg·min)静滴。初始剂量不能超过推荐剂量。将本品1.5mg用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液5ml溶解后,加入到250ml上述液体中静滴。
 药物相应作用
1.本品与肝素胰岛素、利尿酸钠、布美他尼依那普利肼屈嗪呋塞米等混合可产生理化反应,静滴时不能用同一输液管。2.本品可与肝素钠结合,使用含肝素的注射器可降低本品的作用。3.本品与血管紧张素转化酶抑制剂合用,易导致症状性低血压。医学全/在线www.lindalemus.com4.本品与亚硫酸钠存在配伍禁忌,含亚硫酸钠作为防腐剂的注射剂不能与本品同时输注。
 专家点评
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