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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:屈平的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

屈平

屈平副作用;别名:;屈平适应症:适用于对非洛地平和雷米普利有效的高血压病人的治疗。;屈平药理学作用:本品是钙拮抗剂非洛地平和血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂雷米普利按固定剂量组合的双层片。一层为含有非洛地平的恒速释放凝胶基层,另一层为雷米普利速溶层。通过舒张外周小动脉而降低血管阻力。非洛地平可阻断细胞膜表面钙通道防止钙离子流入细胞内,最终导致血管平滑肌舒张,使血压下降;而雷米普利则通过活性代谢产物雷米普利拉抑制ACE。从而阻止血管紧张素Ⅱ的生成。雷米普利还能扩张静脉血管容量。非洛地平为抗心肌缺血药,它可抑制血管平滑肌的活性。本品在清醒高血压患鼠(SHR系)体内血浆浓度约为10nmol时,可使平均动脉压下降20%。患鼠用药后3~5h内,反射性加快的心率减慢,血浆肾素活性下降,外周血管床匀衡地舒张。患鼠长期饲药。左心和血管壁肥大的过程受到抑制。在治疗量内,本品除了具有动脉血管舒张作用,还有利尿、排尿钠作用。本品在胃肠道内吸收完全,但是首过效应使达体循环的药量减少15%,口服量在5~40mg时,生物利用率稳定。平均消除半衰期约25h,分布容积约10L/kg,这暗示血中药量<1%。血浆蛋白结合率>99%。血中清除率高,平均为1~1.5L/min。代谢完全,尿中无原形药物。已鉴别的血浆和尿中代谢物无血管扩张活性。本品干扰细胞内钙利用,是通过与调钙蛋白相互作用,而不是通过阻滞钙通道而抑制钙流入。它具有选择性扩张血管的作用,对血管和心肌的作用强度比约100:1。毒性试验仅见趾部异常,狗齿龈增厚。雷米普利是一个长效的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,与苯丁脂脯酸一样是个前体药物(prodrug),吸收后在肝中进行去酯化作用,生成有药理活性的代谢产物ramiprilat,其特点是起效快、组织特异性高、与ACE结合牢固、作用持久,是一个高效、长效的抗高血压药。雷米普利抑制血浆和各组织中的ACE,减少血管紧张素Ⅱ(AⅡ)生成和缓激肽失活。可增加肾素活性,降低血浆醛固酮浓度.减少尿中醛固酮,对肾素血管紧张素-醛固酮系统有明显抑制作用。血管舒缓素-激肽-前列腺素系统的作用,动物离体试验表明本品增加PGI2合成。其还可改善心肌代谢和心脏功能,产生有利的血流动力等效应,其抗心功能不全作用比巯甲丙脯酸强而持久。本品还明显降低SHR的肾血管阻力,增加肾血流量,具有扩张肾血管,改善肾循环作用。24例严重心衰病人口服单剂量雷米普利5mg,1.4h后血浆峰浓度为(57.0±26.8)ng/ml,24h后血浆浓度<3ng/mI,tl/2(2.4±1.2)h。4.6h后代谢物雷米普利拉的血浆峰浓度(27.9±24)ng/ml,tl/2为(6±4.2)h,96h内尿中回收雷米普利拉及其代谢物为剂量的(39±17.5)%。第l小时内血浆中可测出雷米普利拉,表明母药代谢迅速。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗高血压药物 三级分类:其他 
 药品英文名
Triapin
 药品别名
 药物剂型
两种剂量规格:含非洛地平2.5mg、雷米普利2.5mg的桔黄色包衣片或含非洛地平5mg、雷米普利5mg的棕色包衣片。
 药理作用
本品是钙拮抗剂非洛地平和血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂雷米普利按固定剂量组合的双层片。一层为含有非洛地平的恒速释放凝胶基层,另一层为雷米普利速溶层。通过舒张外周小动脉而降低血管阻力。非洛地平可阻断细胞膜表面钙通道防止钙离子流入细胞内,最终导致血管平滑肌舒张,使血压下降;而雷米普利则通过活性代谢产物雷米普利拉抑制ACE。从而阻止血管紧张素Ⅱ的生成。雷米普利还能扩张静脉血管容量。非洛地平为抗心肌缺血药,它可抑制血管平滑肌的活性。本品在清醒高血压患鼠(SHR系)体内血浆浓度约为10nmol时,可使平均动脉压下降20%。患鼠用药后3~5h内,反射性加快的心率减慢,血浆肾素活性下降,外周血管床匀衡地舒张。患鼠长期饲药。左心和血管壁肥大的过程受到抑制。在治疗量内,本品除了具有动脉血管舒张作用,还有利尿、排尿钠作用。本品在胃肠道内吸收完全,但是首过效应使达体循环的药量减少15%,口服量在5~40mg时,生物利用率稳定。平均消除半衰期约25h,分布容积约10L/kg,这暗示血中药量<1%。医学/全在线www.lindalemus.com血浆蛋白结合率>99%。血中清除率高,平均为1~1.5L/min。代谢完全,尿中无原形药物。已鉴别的血浆和尿中代谢物无血管扩张活性。本品干扰细胞内钙利用,是通过与调钙蛋白相互作用,而不是通过阻滞钙通道而抑制钙流入。它具有选择性扩张血管的作用,对血管和心肌的作用强度比约100:1。毒性试验仅见趾部异常,狗齿龈增厚。雷米普利是一个长效的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,与苯丁脂脯酸一样是个前体药物(prodrug),吸收后在肝中进行去酯化作用,生成有药理活性的代谢产物ramiprilat,其特点是起效快、组织特异性高、与ACE结合牢固、作用持久,是一个高效、长效的抗高血压药。雷米普利抑制血浆和各组织中的ACE,减少血管紧张素Ⅱ(AⅡ)生成和缓激肽失活。可增加肾素活性,降低血浆醛固酮浓度.减少尿中醛固酮,对肾素血管紧张素-醛固酮系统有明显抑制作用。血管舒缓素-激肽-前列腺素系统的作用,动物离体试验表明本品增加PGI2合成。其还可改善心肌代谢和心脏功能,产生有利的血流动力等效应,其抗心功能不全作用比巯甲丙脯酸强而持久。本品还明显降低SHR的肾血管阻力,增加肾血流量,具有扩张肾血管,改善肾循环作用。24例严重心衰病人口服单剂量雷米普利5mg,1.4h后血浆峰浓度为(57.0±26.8)ng/ml,24h后血浆浓度<3ng/mI,tl/2(2.4±1.2)h。4.6h后代谢物雷米普利拉的血浆峰浓度(27.9±24)ng/ml,tl/2为(6±4.2)h,96h内尿中回收雷米普利拉及其代谢物为剂量的(39±17.5)%。医学全.在线www.lindalemus.com第l小时内血浆中可测出雷米普利拉,表明母药代谢迅速。
 药动学
 适应证
适用于对非洛地平和雷米普利有效的高血压病人的治疗。
 禁忌证
 注意事项
肾功能或肝功能衰竭者慎用。有血管水肿时应立即停药。有粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少症时应注意病人的任何感染症状。孕妇忌用。
 不良反应
偶有踝关节水肿,面部潮红,头痛,头晕,心动过速,胃肠不适,牙龈增生,皮肤反应,咳嗽,严重者出现低血压。
 用法用量
成人l片/d,整片吞服。儿童不推荐。
 药物相应作用
 专家点评
本品与各成分单独给药在生物学上是等效的。本品可以使雷米普利立即释放,吸收率约为口服量的28%。雷米普利在肝脏代谢,释放出活性代谢物雷米普利拉,后者在给药后2~4h达血清峰浓度。凝胶基层可延迟非洛地平的吸收,其血清浓度达峰时间为3~5h。本剂生物利用度约为15%。本剂用药数日后,两种药物的半衰期分别为13~17h和25h,1次/d给药足以维持24h的降压效果。医.学全在线www.lindalemus.com雷米普利主要通过肾脏排泄,而非洛地平则通过肝脏代谢,因此本剂对严重肾功能损害或严重肝功能损害的病人是禁忌的。
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