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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:硫马唑的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

硫马唑

硫马唑副作用;别名:磺甲唑、Vardax;硫马唑适应症:适用于治疗充血性心力衰竭。本药反复应用无迅速失效现象。长期口服可使射血分数增加。;硫马唑药理学作用:本品为苯并咪唑类衍生物,具有类似茶碱的抑制磷酸二酯酶的作用,有明显的正性肌力和血管扩张作用。其正性肌力作用机制与双吡啶或眯哗类衍牛物略有不同,除抑制PDE-Ⅲ、增加细胞内游离钙浓度外,可直接作用于心肌超微结构,增加肌丝对Ca2 的敏感性,加强Ca2 与肌原蛋白的亲和力,也可能有部分激动β受体的作用。其扩张血管作用持续时间比正性肌力作用要短,对容量血管的扩张作用较慢,但维持时间要长。本品可明显改善血流动力学效应,使心排血量、射血分数,心脏作功指数增加,左心室舒张末压、肺动脉压降低,偶尔可出现正性频率作用,但并不使心肌氧耗量增加。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心功能不全药物 三级分类:磷酸二酯酶抑制剂 
 药品英文名
Sulmazole
 药品别名
磺甲唑、Vardax
 药物剂型
片剂:50mg/片。注射剂:50mg/支。
 药理作用
本品为苯并咪唑类衍生物,具有类似茶碱的抑制磷酸二酯酶的作用,有明显的正性肌力和血管扩张作用。其正性肌力作用机制与双吡啶或眯哗类衍牛物略有不同,除抑制PDE-Ⅲ、增加细胞内游离钙浓度外,可直接作用于心肌超微结构,增加肌丝对Ca2 的敏感性,加强Ca2 与肌原蛋白的亲和力,也可能有部分激动β受体的作用。其扩张血管作用持续时间比正性肌力作用要短,对容量血管的扩张作用较慢,但维持时间要长。本品可明显改善血流动力学效应,使心排血量、射血分数,心脏作功指数增加,左心室舒张末压、肺动脉压降低,偶尔可出现正性频率作用,但并不使心肌氧耗量增加。
 药动学
口服后迅速吸收,1~2h达血浆峰值,1.5h后作用开始降低,5h后完全消失。医.学全在线www.lindalemus.com有效血药浓度为1.5μg/ml。静注后5min生效,10min作用最强,可持续25min,消除半衰期为50min。无快速耐受性。
 适应证
适用于治疗充血性心力衰竭。本药反复应用无迅速失效现象。长期口服可使射血分数增加。
 禁忌证
 注意事项
1.原有肝、肾功能严重减退患者、孕妇、哺乳期妇女,小儿慎用。医学全在/线www.lindalemus.com2.在应用本品期间,可不必停用原有的洋地黄和利尿药。3.长期服用应定期观察血小板计数及肝肾功能。4.治疗期间应严密观察心率、血压、电解质等变化,如应用大剂量时应密切注意不良反应。
 不良反应
可有视力模糊、一时性色、血小板减少症和严重胃肠道反应。
 用法用量
口服,每次50~200mg,每日3次。静注,每次0.1~0.4mg/kg,继之静滴,滴速为0.35mg/min,每30min增加0.35mg/min,直至最大滴速为1.4mg/min为止,持续72h。
 药物相应作用
本品与洋地黄合用,可增强其强心作用。医.学全在线www.lindalemus.com与肼苯哒嗪合用,可使心脏指数增加。与硝酸异山梨酯合用,可增加本品活性。
 专家点评
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