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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 眼科用药 > 正文:丁卡因的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

丁卡因

丁卡因副作用;别名:盐酸丁卡因、盐酸地卡因、的卡因、四卡因、DicainiHydrochloridi、Tetracaimum Hydrochloridum、Tetracaine Hydrochloride;丁卡因适应症:主要作为表面麻醉药,用于皮肤、黏膜、眼科和耳鼻喉科的麻醉。注射制剂还可用于神经阻滞、蛛网膜下隙阻滞和硬膜外麻醉。眼科常用于结膜麻醉。;丁卡因药理学作用:本药为长效的酯类局麻药,对外周神经的作用同其他局麻药相似,可改变细胞膜对钠离子的通透性,阻止钠离子内流,从而使动作电位上升减慢直至停止产生动作电位,导致神经兴奋和传导功能丧失,无法传递信息。本药脂溶性比普鲁卡因高,渗透力强,与神经组织结合快而牢固。麻醉效能较普鲁卡因强5~10倍,作用时效为普鲁卡因的8倍,但毒性则要大10倍。
 分类名称
一级分类:眼科用药 二级分类:眼局部及表面麻醉药 三级分类: 
 药品英文名
Tetracaine
 药品别名
盐酸丁卡因、盐酸地卡因、的卡因、四卡因、DicainiHydrochloridi、Tetracaimum Hydrochloridum、Tetracaine Hydrochloride
 药物剂型
1.注射剂:30mg(3ml),50mg(5ml),30mg(10ml)。2.滴眼液:0.5%~1%。3.眼膏:0.5%。4.软膏:0.5%。5.乳膏:1%。6.溶液:0.5%~20%。
 药理作用
本药为长效的酯类局麻药,对外周神经的作用同其他局麻药相似,可改变细胞膜对钠离子的通透性,阻止钠离子内流,从而使动作电位上升减慢直至停止产生动作电位,导致神经兴奋和传导功能丧失,无法传递信息。本药脂溶性比普鲁卡因高,渗透力强,与神经组织结合快而牢固。麻醉效能较普鲁卡因强5~10倍,作用时效为普鲁卡因的8倍,但毒性则要大10倍。
 药动学
本药脂溶性高,能穿透黏膜,表面麻醉时1~3min起效,持续60~90min。蛛网膜下隙阻滞时3~5min起效,持续2~3h,加用肾上腺素时,持续时间延长为4~6h。主要经血浆假性胆碱酯酶水解代谢,代谢产物有对氨基苯甲酸、二甲氨基乙醇。代谢产物由肾脏排泄,极小量以原形经尿排出。
 适应证
主要作为表面麻醉药,用于皮肤、黏膜、眼科和耳鼻喉科的麻醉。注射制剂还可用于神经阻滞、蛛网膜下隙阻滞和硬膜外麻醉。眼科常用于结膜麻醉。医学全在/线www.lindalemus.com
 禁忌证
1.对本药及其他酯类局麻药过敏者禁用。2.对对氨基苯甲酸及其衍生物过敏者禁用。3.对1%亚硫酸盐有严重或致命性过敏反应者禁用。4.对全身败血症、注射部位感染、脑脊髓系统疾病、未控制的低血压患者禁用于蛛网膜下隙阻滞。5.禁止外用于皮肤剥脱处或炎症组织。
 注意事项
1.慎用:(1)血浆假性胆碱酯酶浓度下降者;(2)严重心脏疾病、休克或心脏有传导阻滞的患者行蛛网膜下隙阻滞时。2.交叉过敏:酯类局麻药间有交叉过敏。3.用药前后及用药时应当检查或监测血压及血药深度,蛛网膜下腔阻滞时应密切监控血压。
 不良反应
本药毒性大:1.对中枢神经可产生先兴奋后抑制的作用,作用强度与血药浓度有关,属中毒反应的先兆。可表现为震颤、精神错乱、眩晕嗜睡,意识障碍、视物不清等。2.对心脏有奎尼丁样作用,达毒性浓度时可直接抑制心肌,使心肌收缩力降低、舒张期容积增加、心室内压下降、心排血量降低,严重时可引起心力衰竭、室颤或心搏停止。对血管平滑肌有直接松弛作用。3.本药引起惊厥时则产生一系列呼吸改变,惊厥一旦停止,呼吸功能即可恢复。4.由于本药吸收迅速,即使外用也会引起全身性毒性,特别是当眼球有穿通伤,或眼睛有较大面积或较深的外伤时,更易吸收中毒,严重时可致死。而喷雾到呼吸道内也可发生严重的不良反应。眼用制剂滴眼后可引起烧灼感,若滴眼后闭上眼,则不适感可减轻。医.学全在线www.lindalemus.com常见一过性角膜上皮浅表性损害,可致角膜干燥、水肿。长期滴眼可引起局部过敏反应,如眼睑水肿、湿疹睑缘炎等。5.本药引起的高敏反应、特异性反应和变态反应少见。
 用法用量
1.蛛网膜下隙阻滞具体用量为:(1)会阴部阻滞用5~7.5mg(稀释成0.5%~0.75%溶液);(2)下肢麻醉用10mg(0.3%~0.5%溶液);(3)脊神经阻滞达肋缘时,用15~20mg(1.5%~20%溶液1ml或0.3%~0.5%溶液3~5ml)。2.表面麻醉:(1)用0.5%眼膏,涂于眼结膜,也可用0.5%~1%的滴眼液,每1~2小时滴1次;(2)外用软膏:用0.5%的软膏,疮和皮肤病可涂敷于患处,24h用量以38mg为限;(3)外用乳膏:用1%的乳膏,可用于痔疮或皮肤病,用量与软膏相同;(4)外用液的浓度为0.5%~2.0%,可用棉花或纱布浸润后涂敷于咽喉,气管或食管等处,或喷雾,以便于进行各项检查操作。每1ml外用液中可加入肾上腺素0.1μg,以使吸收减慢,防止逾量。3.儿童:表面麻醉。4.外用软膏:用0.5%的软膏。可用于痔疮或皮肤病,24h用量以7.0mg为限。5.外用乳膏:用1%的乳膏,可用于痔疮或皮肤病,用量与软膏相同。
 药物相应作用
1.本药可增强阿曲库铵的神经阻滞作用,合用时应降低后者用量。2.本药为对氨基苯甲酸(PABA)的衍生物,而磺胺类药物则是通过抑制细菌的对氨基苯甲酸来发挥抗菌作用,故本药与磺胺类药物合用时,后者抗菌作用将受到抑制。3.玻璃酸酶可有效增加本药的扩散,加速麻醉起效,减轻局部肿胀,并可防止血肿形成。但玻璃酸酶可使本药的吸收加快,导致毒性反应增加。4.本药为酸性,不得与碱性药液混合,即使是酸性药,由于pH不同也可影响本药的解离值,以致作用降低,或起效时间迟延。
 专家点评
本品局麻作用比普鲁卡因强10倍,毒性则大20倍,能透过黏膜,主要用于黏膜麻醉。医学全在.线www.lindalemus.com作用迅速,1~3min即生效,维持20~40min,对黏膜上皮损伤少,不影响眼压及瞳孔,且耐热,可经高压消毒。
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