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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 眼科用药 > 正文:吡嘧司特钾的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

吡嘧司特钾

吡嘧司特钾副作用;别名:眼力爽、研立双、哌罗司特钾、吡嘧司特、Alegysal、Pemirolast;吡嘧司特钾适应症:本品临床主要用于治疗支气管哮喘。局部点眼用于Ⅰ型变态反应性结膜炎。;吡嘧司特钾药理学作用:该药1991年上市。是新的具有独特化学结构的过敏介质阻释剂,它的四唑基团被并入到吡啶并嘧啶环中。在人肺组织、人外周白细胞、大鼠腹膜渗出细胞、大鼠肺组织和豚鼠肺组织中,本品能抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯类物质(D4、B4,SRS-A)、前列腺D2、血栓素B2以及B细胞激活因子等的释放。本品明显地抑制大鼠、豚鼠的被动皮肤过敏反应(PCA)及试验性的哮喘;抑制PCA的作用强度各约为色甘酸钠(静脉注射给药)及曲尼司特的180倍、370倍。本品强效地抑制白细胞外Ca2+内流及细胞内Ca2+的释放,而Ca2+抑制肌醇磷脂的代谢,从而影响化学介质的释放及抑制花生四烯酸的释放,而且由于本品抑制磷酸二酯酶似可增加cAMP的作用。本品为肥大细胞稳定剂,能够抑制Ⅰ型变态反应介导的过敏反应。体内、体外研究表明,本品能抑制人肥大细胞抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯类物质(D4,C4,E4)等过敏介质的释放。另外,本品还能抑制嗜酸细胞进入眼部,阻止嗜酸细胞释放介质。本品只对Ⅰ型变态反应有效,是一种特异的Ⅰ型变态反应抑制药。
 分类名称
一级分类:眼科用药 二级分类:影响免疫功能的药物 三级分类:其他抗过敏药 
 药品英文名
Pemirolast Potassium
 药品别名
眼力爽、研立双、哌罗司特钾、吡嘧司特、Alegysal、Pemirolast
 药物剂型
片剂:10mg。滴眼剂:0.1%(5ml)。
 药理作用
该药1991年上市。是新的具有独特化学结构的过敏介质阻释剂,它的四唑基团被并入到吡啶并嘧啶环中。在人肺组织、人外周白细胞、大鼠腹膜渗出细胞、大鼠肺组织和豚鼠肺组织中,本品能抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯类物质(D4、B4,SRS-A)、前列腺D2、血栓素B2以及B细胞激活因子等的释放。本品明显地抑制大鼠、豚鼠的被动皮肤过敏反应(PCA)及试验性的哮喘;抑制PCA的作用强度各约为色甘酸钠(静脉注射给药)及曲尼司特的180倍、370倍。本品强效地抑制白细胞外Ca2内流及细胞内Ca2的释放,而Ca2抑制肌醇磷脂的代谢,从而影响化学介质的释放及抑制花生四烯酸的释放,而且由于本品抑制磷酸二酯酶似可增加cAMP的作用。本品为肥大细胞稳定剂,能够抑制Ⅰ型变态反应介导的过敏反应。体内、体外研究表明,本品能抑制人肥大细胞抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯类物质(D4,C4,E4)等过敏介质的释放。另外,本品还能抑制嗜酸细胞进入眼部,阻止嗜酸细胞释放介质。医学全在.线www.lindalemus.com本品只对Ⅰ型变态反应有效,是一种特异的Ⅰ型变态反应抑制药。
 药动学
本品口服后吸收迅速。1~1.7h血药浓度达峰,半衰期4~5h。本品与血浆蛋白结合率为96%。主要自尿排泄,排泄较迅速,24h自尿排出84%;主要代谢物为葡萄糖醛酸的结合体(TBX-02),无蓄积作用。
 适应证
本品临床主要用于治疗支气管哮喘。局部点眼用于Ⅰ型变态反应性结膜炎。
 禁忌证
对本品过敏者禁用。
 注意事项
本药对急性哮喘发作和明显的哮喘症状不能立即起效。若服用本品后未见效,不可长期服用。医学全.在线www.lindalemus.com实验显示,本品能通过大鼠乳汁消除,乳汁中药物浓度高于血药浓度,故哺乳期妇女如需使用本品必须加倍注意。如药液滴到眼睑皮肤上时,应立即擦去。
 不良反应
1.主要不良反应是胃肠道功能紊乱(2.1%),如呕吐、胃痛、胃部不适、便秘、口渴、口腔炎等;2.肝功能异常(0.9%),如GPT、GOT、γ-GPT、ALD值升高;3.皮肤症状(0.4%),如皮疹和瘙痒;4.偶有蛋白尿。5.主要不良反应为头痛、鼻炎和感冒症状,发生率为10%~25%,一般程度轻微。6.发生率小于5%的不良反应:(1)眼部反应,包括:灼热、干燥、异物感和眼部不适;(2)非眼部不良反应,包括:过敏、背痛、急性支气管炎、咳嗽痛经发热、鼻旁窦炎和鼻充血等。
 用法用量
每次10mg,每天2次,早、午餐后或临睡前服。点眼0.1%,每天4~6次。
 药物相应作用
(尚不明确)
 专家点评
本品治疗支气管哮喘作用明显,是治疗支气管哮喘常用药物,在与曲尼司特的临床疗效比较研究中,对中轻度哮喘患者,疗效优于曲尼司特,本品的不良反应是胃肠道功能紊乱,如服用本品一周无效,应停药,不可长期服用。本品能通过抑制肥大细胞的脱颗粒从而抑制化学介质的游离,还可抑制中性粒细胞和嗜酸粒细胞向结膜组织的游离和活化。眼科用于过敏性结膜炎春季卡他性结膜炎。医.学全在线www.lindalemus.com
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