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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 眼科用药 > 正文:吲哚美辛的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

吲哚美辛

吲哚美辛副作用;别名:消炎痛、久保新、美达新、意施丁、茚甲新、艾狄多新、运动派士、Artinfan、Indomee、Indocid;吲哚美辛适应症:1.甲状腺炎。2.风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及增生性骨关节病。3.癌性疼痛、滑囊炎、腱鞘炎、胆绞痛、输尿管结石引起的疼痛及痛风急性发作。用于恶性肿瘤引起的发热或其他难以控制的发热。近年来还用于肾绞痛、痛经、偏头痛、早产儿动脉导管未闭、巴特综合征(Bartter综合征)等。4.用本品的滴眼剂治疗Posner-Schlossman综合征(青光眼-睫状体炎综合征)、葡萄膜炎、巩膜炎等取得了较好疗效。5.在处理术后疼痛中,本品可用作类阿片的辅助剂。6.用于胆绞痛、输尿管结石引起的疼痛及难治性和癌症发热。7.用于治疗肾小球肾炎、肾病综合征及预防习惯性流产等。8.还可用于矫形术后的炎症、疼痛和水肿。9.角膜炎:本品与抗病毒药物合用,可减少单纯疱疹病毒角膜炎的反应及复发率;对蚕食性角膜溃疡、卡他性角结膜炎、流行性角结膜炎可缓解症状、减轻充血、促进愈合。10.对各种原因引起的角膜新生血管形成,具有抑制作用。11.可减轻巩膜炎及巩膜外层炎的充血及疼痛。12.缓解各种眼部损伤的组织水肿及疼痛,包括眼部机械性、化学性及激光、手术治疗。13.能减少或阻止白内障术后黄斑水肿的发生。;吲哚美辛药理学作用:本药为非甾体类抗炎药,具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机制为通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成,以及制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化作用及溶酶体酶的释放等。本药还作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加,而产生退热作用。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。本品全身应用眼内浓度低,滴眼剂眼内通透性良好,通常选用油剂。
 分类名称
一级分类:眼科用药 二级分类:非甾体类消炎药 三级分类: 
 药品英文名
Indometacin
 药品别名
消炎痛、久保新、美达新、意施丁、茚甲新、艾狄多新、运动派士、Artinfan、Indomee、Indocid
 药物剂型
1.片剂:25mg。2.肠溶片:25mg。3.控释片:25mg,50mg,75mg。4.胶囊:25mg。5.控释胶囊:25mg。6.栓剂:25mg,50mg,100mg。7.搽剂:1.5%,5ml,10ml。8.乳膏剂:1%。
 药理作用
本药为非甾体类抗炎药,具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机制为通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成,以及制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化作用及溶酶体酶的释放等。本药还作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加,而产生退热作用。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。本品全身应用眼内浓度低,滴眼剂眼内通透性良好,通常选用油剂。
 药动学
本品口服吸收完全而迅速,口服生物利用度约98%,服药后3h血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为90%,t1/2为2~3h,主要经肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物。60%从肾脏排泄,其中10%~20%以药物原形排出;33%从胆汁排泄,其中1.5%为原形药;少部分从粪便排出,在乳汁中也有排出。早产新生儿口服本品吸收差且不完全。含铝和镁的抗酸剂可减慢其吸收。直肠给药更易吸收,1~4h达血药浓度峰值,本品不能被透析清除。
 适应证
1.甲状腺炎。2.风湿性关节炎、类风湿性关节炎强直性脊柱炎及增生性骨关节病。3.癌性疼痛、滑囊炎、腱鞘炎、胆绞痛、输尿管结石引起的疼痛及痛风急性发作。用于恶性肿瘤引起的发热或其他难以控制的发热。近年来还用于肾绞痛、痛经、偏头痛早产儿动脉导管未闭巴特综合征(Bartter综合征)等。4.用本品的滴眼剂治疗Posner-Schlossman综合征(青光眼-睫状体炎综合征)、葡萄膜炎、巩膜炎等取得了较好疗效。5.在处理术后疼痛中,本品可用作类阿片的辅助剂。6.用于胆绞痛、输尿管结石引起的疼痛及难治性和癌症发热。7.用于治疗肾小球肾炎、肾病综合征及预防习惯性流产等。8.还可用于矫形术后的炎症、疼痛和水肿。9.角膜炎:本品与抗病毒药物合用,可减少单纯疱疹病毒角膜炎的反应及复发率;对蚕食性角膜溃疡、卡他性角结膜炎、流行性角结膜炎可缓解症状、减轻充血、促进愈合。10.对各种原因引起的角膜新生血管形成,具有抑制作用。11.可减轻巩膜炎及巩膜外层炎的充血及疼痛。12.缓解各种眼部损伤的组织水肿及疼痛,包括眼部机械性、化学性及激光、手术治疗。13.能减少或阻止白内障术后黄斑水肿的发生。
 禁忌证
1.本品与阿司匹林有交叉过敏。由于阿司匹林过敏引起的喘息患者,应用本品时可引起支气管痉挛。对于其他非甾体类抗炎药过敏者也可能对本品过敏。2.对本品、阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者禁用。医学.全在线www.lindalemus.com3.因过敏性鼻炎或哮喘患者对本品较易发生过敏,甚至可引起严重的急性周身性过敏反应,故忌用。4.因本品用于妊娠后期3个月时,可使胎儿动脉导管闭锁引起持续性肺动脉高血压,故孕妇禁用。5.本品可自乳汁排出,对婴儿可引起毒副反应,哺乳期妇女禁用。6.溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫支气管哮喘患者,肾功能不全者禁用。7.本品经肝脏代谢,经肾脏排泄,对肝肾均有一定毒性,肝、肾功能不全时应慎用或禁用。
 注意事项
1.慎用:(1)14岁以下儿童,尤其是早产儿。(2)震颤麻痹,癫痫、帕金森症及精神病。本药可使上述疾病加重。(3)心功能不全、高血压。本药能导致水钠潴留。(4)血友病及其他出血性疾病。因本药可使出血时间延长,加重出血倾向。(5)再生障碍性贫血、粒细胞减少等造血系统疾病。因本药对造血系统有抑制作用。2.药物对儿童的影响:儿童对本药较敏感,有用本药后因激发潜在性感染而死亡者。早产儿和幼童本药代谢缓慢,药效学也不同,表现为较长的半衰期(18~28h),据此可以解释本药对幼儿血小板聚集的抑制作用较强。应用本药以诱导幼儿动脉导管闭锁时,会产生严重的全身性中毒反应,如肾毒性反应伴有蛋白尿和血尿、腹部膨胀、出血性肠炎和坏死性小肠结肠炎。3.药物对老人的影响:老年人易发生中枢神经系统毒性作用和胃毒性作用,应慎用。4.药物对妊娠的影响:本药用于妊娠后期3个月时,可使胎儿动脉导管闭锁引起持续性肺动脉高血压。5.药物对哺乳的影响:因本药可自乳汁排出,对婴儿可引起毒副反应。6.药物对检验值或诊断的影响:(1)本药因对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1天。(2)用药期间血尿素氮及血肌酐含量常增高。7.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)血象及肝、肾功能。(2)长期用药者应定期进行眼科检查,本药能导致角膜沉着、视网膜改变(包括黄斑病变)。遇有视力模糊时应立即作眼科检查。8.应先用最小有效量,因用量过大(尤其是每天超过150~200mg时)容易引起毒性反应,而治疗效果并不相应增加。9.用药期间应注意观察(尤其是老年患者),防止严重不良反应发生,一旦发生明显的不良反应,应即停药。10.早产儿大剂量使用本药非常危险,14岁以下小儿一般不宜使用本药,如必须应用时应对患儿密切监护,以防止不良反应的发生。11.为减少药物对胃肠道的刺激,本药宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。饭后闭本药胶囊可减少胃肠道反应。12.本药用于治疗关节炎时,因不能控制疾病过程的进展,故常需同时应用皮质激素类或其他能使疾病过程改善的药物。由于本药的毒副反应较大,治疗上一般不作首选用药,仅在其他非甾体类抗炎药无效时才考虑应用。13.本药1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热,故应防止大汗和虚脱,补充足量液体。
 不良反应
应用治疗量的本品后约有35%~50%的患者发生不良反应,约有20%的患者不能耐受而被迫停药。其主要不良反应:1.胃肠道反应:恶心、呕吐、厌食、腹痛腹泻,诱发和加重溃疡,甚至造成出血或穿孔;2.中枢神经系统反应:头痛、眩晕、困倦等发生率较高,偶有精神失常;3.造血系统反应:粒细胞减少、溶血或再生障碍性贫血、紫癜、骨髓抑制及血小板减少等,但罕见;4.皮肤及过敏反应:表现为瘙痒、荨麻疹、结节性红斑、血管性水肿、“阿司匹林”哮喘、呼吸困难、急性呼吸抑制、血压急剧下降等。5.局部点眼有刺激感,烧灼感,混悬液比油溶液刺激性小。6.肝脏毒性:引起黄疸、肝酶增高。医学全/在线www.lindalemus.com7.肾毒性:与甲氨蝶呤合用可增加肾功能损害等。
 用法用量
1.成人口服:普通片剂25mg,每天2~3次,饭时或饭后服。必要时可增至每天100~150mg,每天3~4次;口服控释胶囊25mg,每天2次,必要时可增至50mg,每天2次。2.治疗急性痛风:成人口服50mg,每天3~4次。3.喷雾剂外用:可根据需要每天喷擦患处局部数次,喷后立即以附带的钢球按摩患处,以加速血液循环,加快减轻疼痛。注意不可将喷雾剂用于破损伤口、面部、眼睛及黏膜组织;儿童易过敏,不宜使用;喷药后不必用绷带包扎患处。4.治疗早产婴儿的动脉导管未闭:(1)采用胃管纳入,用本品0.1~0.3mg/kg,鼻饲,每8小时1次,一般用药2~3次。用药后20~30h可使动脉导管关闭;(2)国外资料采用本品钠盐,用药3次,两个间隔时间为12h和24h,药物用注射用水或不含防腐剂的0.9%氯化钠注射剂配制,于5~10秒钟内静脉注射。剂量以本品基质计,出生不到48h的早产儿,第1次给予200μg/kg,继后的2次各给100μg/kg;出生2~7天者,3次均给予200μg/kg;大于7天者,第1次200μg/kg,继后2次各用250μg/kg;在疗程后48h如导管仍开放或已闭再开放,可重复一个疗程。如仍无效,应考虑手术。5.口服:(1)抗风湿:初次剂量每次25~50mg,每天2~4次,饭时或饭后立即服。如耐受好,每天用量可每周递增25~50mg,每天最大量不应超过200mg。关节炎患者如有持续性夜间疼痛或晨起时关节僵硬,可将全日量100mg于睡前给予。(2)抗痛风:初量每次100mg,继之50mg,每天3次,直到疼痛缓解,然后逐渐减量,直至停药。(3)退热:每次25~50mg,每天3~4次。6.直肠给药:每次50mg,每天50~100mg,体弱患者、老年人适当减量。7.治疗甲状腺炎:每次25mg,每天3次,饭时或饭后服用。8.治疗关节炎:如无不良反应,剂量可加至125~150mg。如有胃肠道反应者,可改用胶丸剂或栓剂。9.点眼:0.25%~1%混悬液或油溶液点眼,每天3~4次。10.结膜下注射:100mg。
 药物相应作用
1.与乙醇或其他消炎药(皮质激素及非甾体抗炎药)并用时,消化道溃疡的发病率增高;2.与阿司匹林或其他水杨酸盐并用时,疗效并不加强,而胃肠道不良反应明显增多;3.与呋塞米(呋喃苯胺酸)并用时,可减弱后者排钠及抗高血压作用;4.与肝素或其他抗凝药合用时,本品可抑制血小板聚集,增加出血的可能性;5.与丙磺舒并用时,由于后者抑制本品在肾脏的排泄,使药效增强,毒性也相应加大,故本品应减量;6.与锂盐并用时,可减少锂盐自尿排泄,使其血药浓度相应升高,毒性加大,应监测锂盐的血药浓度,调整剂量;7.与磺胺类药物并用时,本品可使磺胺类血药浓度增高,作用增强;8.有报道,本品与氨苯蝶啶合用,可引起肾功能损害。9.与口服降糖药合用,可加强降糖效应,须调整降糖药剂量。10.与乙酰氨基酚长期合用,可增加肾脏毒性。11.与皮质激素合用,可增加胃溃疡出血。12.与肝素合用可增加出血倾向。13.与硝苯地平合用,可使后者药浓度增加。
 专家点评
本品为人工合成的吲哚类前列腺素合成抑制剂,具有抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。其抗炎作用较氢化可的松大2倍。本品50mg的抗炎镇痛效果约与600mg的阿司匹林相当。其抗急性风湿病及类风湿关节炎的疗效与保泰松相似。对强直性脊椎炎、骨关节炎和急性痛风性关节炎也有较好的疗效。此外可用于恶性肿瘤引起的发热或其他难以控制的发热。由于本品不良反应多,且较严重,故不作为一般解热镇痛药,也不宜用做抗风湿和类风湿关节炎的首选药物,而仅用于对其他药物不能耐受或疗效不显著的病例。对炎性疼痛有明显镇痛效果,对关节疼痛有良好的治疗作用,还有抗血小板凝集作用。可消除甲状腺炎引起的疼痛,还可使甲状腺炎症病变早日消散、减少复发。临床上,本品用于急慢性类风湿性关节炎只可缓解症状,不能控制疾病的进展,故常需要与皮质激素合用,但不作为首选。医学/全在线www.lindalemus.com眼科用于急性前葡萄膜炎效果好,对角膜炎、巩膜炎也有治疗作用。
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