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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 眼科用药 > 正文:倍他洛尔的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

倍他洛尔

倍他洛尔副作用;别名:贝特舒、倍美多心安、倍他索洛尔、倍他心安、卡尔仑、环丙甲氧心安、Betaxololum、Betoptic S、Betoptic-S、Kerlone;倍他洛尔适应症:1.本药滴眼液用于开角型青光眼、手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。2.口服可用于高血压、可预防运动期间出现的心绞痛发作。;倍他洛尔药理学作用:本药为选择性β1受体阻滞药,几乎不阻断β2受体,并具有钙离子拮抗作用,无内源性拟交感活性(ISA),有一定的膜稳定作用(MSA),作用类似阿替洛尔。在临床试用剂量的情况下,没有可见的心脏抑制作用。其主要作用机制为:1.眼科:本药可通过抑制房水产生以及增加房水流出来降低眼压,可降低青光眼或其他眼病引起的眼压升高。另外,本药可使具有β2肾上腺素受体的视神经乳头和视网膜血管保持内源性舒张,从而增加灌注压、改善微循环,保护视野。2.心血管:当心肌缺血时,本药能阻断心肌上的β1受体、拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,使心率减慢、心肌收缩力减弱、血压降低、心肌耗氧量降低,并使冠状动脉血流重新分布,从而增加缺血区心内膜的血流灌注,改善心肌缺血情况。另外,本药较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有一定的作用。
 分类名称
一级分类:眼科用药 二级分类:抗肾上腺素药 三级分类: 
 药品英文名
Betaxolol
 药品别名
贝特舒、倍美多心安、倍他索洛尔、倍他心安、卡尔仑、环丙甲氧心安、Betaxololum、Betoptic S、Betoptic-S、Kerlone
 药物剂型
1.滴眼液:0.25%,0.5%,1%。2.片剂:20mg。
 药理作用
本药为选择性β1受体阻滞药,几乎不阻断β2受体,并具有钙离子拮抗作用,无内源性拟交感活性(ISA),有一定的膜稳定作用(MSA),作用类似阿替洛尔。在临床试用剂量的情况下,没有可见的心脏抑制作用。其主要作用机制为:1.眼科:本药可通过抑制房水产生以及增加房水流出来降低眼压,可降低青光眼或其他眼病引起的眼压升高。另外,本药可使具有β2肾上腺素受体的视神经乳头和视网膜血管保持内源性舒张,从而增加灌注压、改善微循环,保护视野。2.心血管:当心肌缺血时,本药能阻断心肌上的β1受体、拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,使心率减慢、心肌收缩力减弱、血压降低、心肌耗氧量降低,并使冠状动脉血流重新分布,从而增加缺血区心内膜的血流灌注,改善心肌缺血情况。另外,本药较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有一定的作用。
 药动学
1.本药滴眼液脂溶性强,具有较强的角膜穿透力。滴眼后30min眼压开始降低,2h作用达最大,其降眼压作用可持续12h,眼压下降率为24%。使用本药滴眼后1年,波动性眼血流量保持稳定或增加,彩色超声多普勒显示眼内血管舒张。滴眼4年后,眼压控制稳定,无漂移现象,80%的患者可获得有效的眼压控制。本药口服吸收完全,首关效应少,2~4h达到血浆峰浓度。体内分布广泛,重复给药的平均分布容积为7.7~78.8L/kg。生物利用度为80%~90%,血浆蛋白结合率为50%。半衰期为16~20h。本药主要经肝脏代谢为无活性产物随尿排出,原形药物仅占15%,还有部分可透过胎盘及随乳汁分泌。严重肾脏功能损害者、老年人和婴儿的半衰期延长。
 适应证
1.本药滴眼液用于开角型青光眼、手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。2.口服可用于高血压、可预防运动期间出现的心绞痛发作。
 禁忌证
1.严重窦性心动过缓。医学/全在线www.lindalemus.com2.房室传导阻滞。3.心力衰竭
 注意事项
1.慎用:(1)糖尿病。(2)肾脏疾病。(3)肝脏疾病。(4)外周血管疾病(手指或脚趾血液循环不畅)。(5)甲状腺功能低下。(6)肺功能异常。(7)孕妇、哺乳妇女。2.药物对儿童的影响:本药对儿童的安全性尚未确立,故宜慎用。3.药物对妊娠的影响:妊娠期使用本药的安全性尚未确立。4.药物对哺乳的影响:虽然没有报道表明本药可对哺乳婴儿有不良影响,但因本药可以通过乳汁分泌,故宜慎用。5.药物对检验值或诊断的影响:本药能降低眼压,会导致青光眼检查出现假阴性的情况。6.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)肺功能异常者,用药时应严密监测肺功能。(2)服药期间应经常检查心率,若心率比平时低或每分钟低于50次,可能会导致循环障碍。7.外科手术前,应至少停用本药48h。8.患者若无心脏疾病,在使用本药时,可与钙通道阻滞药(如硝苯地平)合用。8.应整片吞服,不要嚼啐。
 不良反应
1.眼:可有一过性刺痛感、痒感、干涩感、烧灼感等,偶有异物感、视物模糊、畏光流泪、分泌物增多、点状角膜炎、角膜感觉减低等。2.呼吸系统:偶有呼吸困难、支气管痉挛。3.心血管系统:偶有心率减慢,心脏传导阻滞、充血性心力衰竭。医学.全在线www.lindalemus.com心功能受损的患者服用本药可表现出血压异常降低及心力衰竭。4.中枢神经系统:偶有疲倦、头疼、头晕、失眠嗜睡、抑郁。5.消化系统:偶有胃肠功能紊乱,如恶心、呕吐便秘等。6.其他:偶有荨麻疹、中毒性表皮坏死、脱毛和舌炎。
 用法用量
成人:1.口服给药:用于治疗高血压患者,每次10~20mg,每天1次,通常在7~14天效果明显。如需要也可增加剂量至每次40mg,每天1次。2.经眼给药:每次1~2滴,每天1~2次,摇匀后滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内眦角泪囊部片刻。3.老年人剂量:用于高血压时,用法同口服给药,但开始剂量宜酌减。
 药物相应作用
1.与缩瞳药和碳酸酐酶抑制药合用有相加作用。2.与利尿药合用时可提高降压效果。3.与其他抗高血压药合用,本药不良反应增加。4.本药可加强洋地黄类药物对心脏传导减慢的作用。5.本药滴眼液能增加利血平的不良反应。6.与肾上腺素、去氧肾上腺素苯丙醇胺、吩噻嗪类安定药、可乐定哌唑嗪或单胺氧化酶抑制药合用,不良反应会增加。7.吲哚美辛阿司匹林或其他水杨酸类药物可使本药的降压作用减弱。8.本药可降低氨茶碱、茶碱、沙丁胺醇异丙肾上腺素、奥西那林,特布他林的作用。9.巴比妥类药物、利福平可使本药的血药浓度降低,导致本药疗效降低。10.本药可与胰岛素或口服降糖药发生相互作用,干扰血糖水平。
 专家点评
倍他洛尔是目前眼科临床惟一应用的选择性β受体阻滞药,其选择作用于β1受体,通过减少房水生成,增加房水流出,达到降压作用。由于本品仅阻滞β1受体而对眼β2受体无影响,因而它具有舒张眼部血管的作用,同时它还可抑制钙离子的细胞膜内流,因此倍他洛尔在降低眼压的同时可升高眼灌注压,从而促进视网膜血流的增加。临床适用于慢性开角型青光眼、高眼压症、正常眼压性青光眼。医学全在/线www.lindalemus.com
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