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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 眼科用药 > 正文:肾上腺素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

肾上腺素

肾上腺素副作用;别名:副肾素、副肾碱、副肾上腺素、Epinephrine;肾上腺素适应症:主要用于过敏症、心源性休克、支气管哮喘、心跳骤停、局部止血;与局麻药合用,可延长局麻药药效,减少毒性;也用于制止鼻黏膜和牙龈出血、荨麻疹、花粉症、血清反应等。临床主要用其降低眼压、扩大瞳孔及收缩血管。1.降低眼压:早期肾上腺素溶液点眼被用于治疗原发性开角型青光眼及继发性开角型青光眼,其降眼压机制不完全明了,被认为与减少房水分泌及改善房水流畅系数有关。肾上腺素降低眼压的治疗指数较低,降眼压的疗效与其浓度成正比,但浓度的增高伴随着全身吸收引发的副作用随之增加,故现在已很少单纯应用于青光眼的治疗。2.瞳孔扩大:常利用其扩瞳作用与可卡因及阿托品组成散瞳合剂,使扩瞳作用达到最大,以对抗虹膜粘连,用于治疗虹膜炎及眼外伤等。亦可在青光眼的治疗中与缩瞳剂合用,防止虹膜后粘连及瞳孔括约肌痉挛与瞳孔阻滞,减轻长期缩瞳的副作用。3.缩血管作用:利用其缩血管作用,使用溶液滴眼收缩球结膜血管,可以鉴别球结膜充血与睫状充血及巩膜充血;外眼手术术中或术前应用可减少手术野出血,但对较大血管无效;局部麻醉剂中加入少量肾上腺素可延长局麻药的作用时间及减少局麻药的用量,也可减少其全身吸收量。;肾上腺素药理学作用:本品直接兴奋肾上腺素α和β受体,通过兴奋支气管平滑肌β2受体能缓解支气管痉挛,舒张支气管,改善通气功能,并抑制过敏介质的释放,产生平喘效应,还能抑制血管内皮通透性增高,促进黏液分泌和纤毛运动,促进肺泡Ⅱ型细胞合成和分泌表面活性物质。同时兴奋支气管黏膜血管α受体,引起黏膜血管过度收缩,毛细血管压增加,这可能导致黏膜水肿和充血加重,减弱平喘效应。心脏血管β1受体兴奋,可使心肌收缩力加强,心率加快,心排血量增加。此外,尚有增加基础代谢,升高血糖及散大瞳孔等作用。其舒张支气管作用强而迅速,但较短暂。皮下注射0.25~0.5mg,10~15min起效,维持药效1~2h。因其不良反应较多,目前临床上已很少用作平喘治疗,仅在严重支气管哮喘,尤其是过敏性哮喘急性发作时应用。以定量气雾剂方式吸入,对支气管舒张作用微弱而短暂。
 分类名称
一级分类:眼科用药 二级分类:拟肾上腺素药 三级分类: 
 药品英文名
Adrenaline
 药品别名
副肾素、副肾碱、副肾上腺素、Epinephrine
 药物剂型
1.注射剂:1mg(ml),0.5mg(0.5ml)。2.油注射剂:2mg(1ml)(仅供肌内注射)。3.滴眼剂:0.1%,0.5%,2%。
 药理作用
本品直接兴奋肾上腺素α和β受体,通过兴奋支气管平滑肌β2受体能缓解支气管痉挛,舒张支气管,改善通气功能,并抑制过敏介质的释放,产生平喘效应,还能抑制血管内皮通透性增高,促进黏液分泌和纤毛运动,促进肺泡Ⅱ型细胞合成和分泌表面活性物质。同时兴奋支气管黏膜血管α受体,引起黏膜血管过度收缩,毛细血管压增加,这可能导致黏膜水肿和充血加重,减弱平喘效应。心脏血管β1受体兴奋,可使心肌收缩力加强,心率加快,心排血量增加。此外,尚有增加基础代谢,升高血糖及散大瞳孔等作用。其舒张支气管作用强而迅速,但较短暂。皮下注射0.25~0.5mg,10~15min起效,维持药效1~2h。因其不良反应较多,目前临床上已很少用作平喘治疗,仅在严重支气管哮喘,尤其是过敏性哮喘急性发作时应用。以定量气雾剂方式吸入,对支气管舒张作用微弱而短暂。
 药动学
口服吸收很少。口服后使消化道局部血管收缩,减少吸收,而吸收部分可迅速在胃肠道经酶降解及肝脏内代谢,不能达到有效浓度,故口服无效。皮下注射后3~5min显效,作用可维持约1h。因可使皮下血管收缩,维持时间较长,吸收延缓,故一般以皮下注射为宜。肌内注射吸收较快,作用很强,但仅维持10~30min。注射给药后,迅速被血液和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)代谢而失活,代谢物4-羟基-3-甲氧扁酸主要由尿排出。
 适应证
主要用于过敏症、心源性休克、支气管哮喘、心跳骤停、局部止血;与局麻药合用,可延长局麻药药效,减少毒性;也用于制止鼻黏膜和牙龈出血荨麻疹、花粉症、血清反应等。临床主要用其降低眼压、扩大瞳孔及收缩血管。1.降低眼压:早期肾上腺素溶液点眼被用于治疗原发性开角型青光眼及继发性开角型青光眼,其降眼压机制不完全明了,被认为与减少房水分泌及改善房水流畅系数有关。肾上腺素降低眼压的治疗指数较低,降眼压的疗效与其浓度成正比,但浓度的增高伴随着全身吸收引发的副作用随之增加,故现在已很少单纯应用于青光眼的治疗。2.瞳孔扩大:常利用其扩瞳作用与可卡因及阿托品组成散瞳合剂,使扩瞳作用达到最大,以对抗虹膜粘连,用于治疗虹膜炎及眼外伤等。亦可在青光眼的治疗中与缩瞳剂合用,防止虹膜后粘连及瞳孔括约肌痉挛与瞳孔阻滞,减轻长期缩瞳的副作用。3.缩血管作用:利用其缩血管作用,使用溶液滴眼收缩球结膜血管,可以鉴别球结膜充血与睫状充血及巩膜充血;外眼手术术中或术前应用可减少手术野出血,但对较大血管无效;局部麻醉剂中加入少量肾上腺素可延长局麻药的作用时间及减少局麻药的用量,也可减少其全身吸收量。
 禁忌证
1.高血压。2.心脑血管病,包括心绞痛心律失常、心脏扩大、脑血管硬化、缺血性心脏病、心源性哮喘等。3.器质性脑损害。4.糖尿病。5.洋地黄中毒。6.心源性、外伤性或出血性休克。7.闭角型青光眼。医学全.在线www.lindalemus.com8.甲状腺功能亢进。9.帕金森病:可使僵硬与震颤症状暂时性加重。10.氯丙嗪酚妥拉明所致低血压,以及氯仿、环丙烷麻醉时均忌用。
 注意事项
1.慎用:(1)在吩噻嗪类药物引起的循环容量不足或低血压中,本药的使用可导致血压进一步下降,应慎用;(2)冠状动脉病。2.药物对老年人的影响:老年人对拟交感神经药的作用较敏感。3.药物对妊娠的影响:(1)在动物研究中,当所给药量比人类的最大剂量高25倍时,有致畸作用;(2)本药可通过胎盘屏障,致胎儿缺氧,并松弛子宫平滑肌,延长第二产程,大剂量使用可减弱宫缩,故分娩时不主张应用;(3)剖宫产麻醉过程中使用本药维持血压,可加速胎儿心跳,当母体血压超过17.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜用。4.药物对哺乳的影响:(尚不明确)。5.药物对检验值或诊断的影响:应用本药时血糖和血清乳酸水平可能升高。6.用药前后及用药时应当检查或监测:应用本药注射剂时必须密切注意血压、心率和心律变化,多次应用时还须测血糖变化。长期或过量使用可产生耐药性,停药数天后再用药,效应可恢复。7.用1∶1000(1ml/ml)浓度的肾上腺素注射剂,作心内或静脉注射前必须稀释。由于可引起血管剧烈收缩而导致组织坏死,故不推荐动脉内注射。8.反复在同一部位给药可导致组织坏死,注射部位必须轮换。9.用于过敏性休克时,由于其血管的通透性增加,有效血容量不足,必须同时补充血容量。10.本药遇氧化物、碱类、光线及热均可分解变色,其水溶液露置于空气及光线中即分解变为红色,不宜使用。11.使用时必须严格控制药物剂量,静注应稀释后缓慢给药。12.用肾上腺素滴眼液时,应在使用缩瞳药后至少5min再用药,以避免发生额痛或头痛。13.洋地黄类药物可增加心肌对肾上腺素的敏感性,因此洋地黄化患者应用肾上腺素点眼时应小心。14.与华法林、玻璃酸酶及新生霉类等存在物理性配伍禁忌。15.过量的征象为:焦虑不安、皮肤潮红、胸痛、寒战、抽搐、血压变化、心律失常、恶心、呕吐、皮肤苍白寒冷等。16.下列反应持续存在时须引起注意:头痛、焦虑不安、烦躁、失眠、面色苍白、恐惧、震颤、眩晕、多汗、心跳异常增快或沉重感。
 不良反应
常见心悸、头痛、血压升高;少见震颤、无力、眩晕、呕吐、心律失常、肺水肿;罕见用药局部有水肿、充血和炎症等。严重者可因心室颤动而死亡。1.全身吸收引起头痛、心动过速、高血压危象等,严重者可出现室颤、脑出血等。2.眼局部应用可有局部刺激性、角膜水肿、过敏性结膜炎、结膜色素沉着等。3.血管收缩后出现的反跳性血管扩张可致结膜充血。4.无晶状体眼及人工晶状体眼局部应用后可发生可逆性黄斑水肿。5.极少数患者可发生睫毛脱落。
 用法用量
1.抗过敏:皮下或肌内注射:每次0.2~0.5mg,可隔10~15min重复1次,并可增至每次1mg。2.过敏性休克:先皮下或肌内注射0.5mg,后静脉注射0.25~0.5mg,可5~15min重复1次。3.低血糖:肌内或皮下注射:每次0.3mg,儿童0.01mg/kg。医学全/在线www.lindalemus.com4.支气管哮喘:皮下注射:0.2~0.5mg,可增至1mg,20min~4h重复,儿童0.01mg/kg。5.心跳骤停:静脉或心室内注射:每次0.1~1mg,儿童0.005~0.01mg/kg,隔5min1次。心室内注射:用于心脏骤停,每次0.25~1mg,用灭菌生理盐水10倍稀释后注入。局部止血:用1:2万~1:1000溶液浸湿纱布外敷,或用含1:50万~1:20万浓度加入局麻药中作浸润麻醉,一次用量不得超过0.3mg。5.降低眼压:0.5%~2%溶液点眼,每8小时在患眼点1滴,建议先由低浓度开始。6.收缩血管:1∶1000溶液滴眼或1∶5000溶液局部注射。
 药物相应作用
1.洋地黄类药物或全麻药可增加心肌对肾上腺素的敏感性,本品与上述药物合用可致心律失常,甚至出现心室颤动。2.与催产药如催产素、麦角新碱等合用,可增强血管收缩,导致高血压或外周组织缺血。3.与硝酸酯类药合用,可导致低血压,硝酸酯类药物的抗心绞痛作用减弱。4.与其他交感胺类药合用,心血管作用加强,易出现副作用。5.与降血糖药合用,降低后者的降血糖作用。6.β受体阻滞剂可拮抗本品的支气管扩张作用和增强其缩血管作用,须慎重。7.三环类抗抑郁药可加强本品对心血管的作用,导致心律失常、高血压或心动过速。8.与胍乙啶利血平合用,本品效应增强,产生高血压及心动过速,而胍乙啶、利血平的降压作用减弱。9.禁与碱性药物配伍,溶液变色后不宜再用。10.与α受体阻断剂合用,可致严重低血压。11.氯丙嗪可阻断α受体,并用时可翻转肾上腺素的升压作用,引起血压下降。12.不宜与氯仿、氟烷或环丙烷并用,不宜与利血平、胍乙啶、可卡因及丙咪嗪类三环抗抑郁药并用。13.肾上腺素与缩瞳剂、碳酸酐酶抑制药及β1受体阻断药合用具有协同降眼压作用。其中前三者合用效果超过任何两者合用。14.可卡因可增加肾上腺素的作用。15.单胺氧化酶抑制药可增加肾上腺素受体的敏感性。
 专家点评
由于本品不良反应较多,目前在临床很少用作平喘药物。本品为肾上腺素受体(α、β)激动药。对临床心脏复苏,过敏性休克,心脏骤停,一般首选肾上腺素。可兴奋心肌,升高血压,迅速缓解症状。使用常用剂量可使收缩压升高,剂量加大时舒张也同样上升。本品还可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛。因此临床用于支气管哮喘疗效显著。本品可同时兴奋α受体及β受体,使血管收缩,扩大瞳孔,减少房水生成,使房水容易排出,有降低眼压的作用。降眼压的效果与其浓度成正比,但浓度的增高伴随着全身吸收引发的不良反应随之增加,故临床现已很少单纯应用于青光眼的治疗。医学全在/线www.lindalemus.com
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