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一级分类:呼吸系统药物 二级分类:平喘药物 三级分类:抗炎性平喘药 | |
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本品为5-脂氧合酶抑制剂,在体内和体外的药理作用均与白三烯的形成有关,剂量依赖性地抑制5-脂氧合酶所催化的生物合成,IC50=7µmol/L。在60µmol/L浓度的花生四烯酸下的IC50值为9nmol/L。本品还抑制白三烯LTB4的产生,对各种类型细胞中白三烯的产生都有抑制作用。本品对过氧化物酶、巨细胞组胺释放酶或磷脂酶A2的活性均无影响。 本品在豚鼠的体内和体外实验中显示出显著的抗过敏活性。医学.全在线www.lindalemus.com | |
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口服吸收迅速,给药剂量600mg时,全身平均血药浓度为19.2(µg·h)/ml,tmax为1.7小时,Cmax为4.98µg/ml。绝对生物利用度尚未知。血浆浓度同剂量呈比例,稳态水平可由单剂量药动数据推知,半衰期为2.5小时。清除率为7.0ml/(min·kg),主要代谢途径为N-羟基脲基团的葡萄糖醛酸化。 | |
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用于成人以及12周岁以上的儿童哮喘的预防和慢性哮喘的治疗。 | |
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主要的不良反应有头痛、疼痛(非特异的)、腰痛、无力和意外损伤。 | |
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口服,本品推荐剂量为600mg/次,4次/d,可在用饭时和睡时服用。使用前以及使用中需注意检测肝转氨酶活性。 | |
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在一多剂量的临床Ⅰ期试验中,健康者服用本品600mg/次,4次/d,共14天,可减少全血中LTB4生成并回到对照组水平。 在多中心Ⅱ期临床试验中,轻中度的溃疡性结肠炎患者口服本品800mg/次,2次/d,共4周有较好的疗效。单次口服本品800mg可保护由抗原经激发致敏的患者不出现严重充血反应。医学全/在线www.lindalemus.com 在一双盲、安慰剂对照试验中、轻度至中度哮喘患者服用本品600mg/次,4次/d,共4周,治疗组患者与安慰剂组比较有显著的改善,表现为FEV1提高13.4%,早晨呼吸量峰值提高了10%,β激动剂的用量减少了24%,总的症状改善率提高了37%。 | |