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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 呼吸系统药物 > 正文:扎鲁司特的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

扎鲁司特

扎鲁司特副作用;别名:安可来、Accolate;扎鲁司特适应症:适用于支气管哮喘的预防和长期治疗。;扎鲁司特药理学作用:本药能特异性地拮抗引起气道超敏反应的白三烯受体,能够有效地预防白三烯多肽所致的血管通透性增加,气道的水肿和支气管平滑肌的收缩,抑制嗜酸粒细胞、淋巴细胞的升高,减少因肺泡巨噬细胞刺激所产生的过氧化物,而不影响前列腺素、血栓素、胆碱和组胺受体,从而达到减轻气管收缩和炎症,减轻哮喘症状,减少哮喘发作及夜间憋醒次数,减少β2受体激动药的使用,改善肺功能。本药还能抑制各种刺激(如二氧化硫、运动和冷空气)引起的支气管痉挛,降低各种抗原(如花粉毛屑、豚草和混合抗原)引起的速发性及迟发性反应,能预防运动和过敏原引起的哮喘发作。对使用肾上腺素β受体激动药治疗但未获得理想疗效的哮喘患者,本药可用于一线维持治疗。
 分类名称
一级分类:呼吸系统药物 二级分类:平喘药物 三级分类:抗炎性平喘药 
 药品英文名
Zafirlukast
 药品别名
安可来、Accolate
 药物剂型
片剂:20mg,40mg。
 药理作用
本药能特异性地拮抗引起气道超敏反应的白三烯受体,能够有效地预防白三烯多肽所致的血管通透性增加,气道的水肿和支气管平滑肌的收缩,抑制嗜酸粒细胞、淋巴细胞的升高,减少因肺泡巨噬细胞刺激所产生的过氧化物,而不影响前列腺素、血栓素、胆碱和组胺受体,从而达到减轻气管收缩和炎症,减轻哮喘症状,减少哮喘发作及夜间憋醒次数,减少β2受体激动药的使用,改善肺功能。本药还能抑制各种刺激(如二氧化硫、运动和冷空气)引起的支气管痉挛,降低各种抗原(如花粉毛屑、豚草和混合抗原)引起的速发性及迟发性反应,能预防运动和过敏原引起的哮喘发作。对使用肾上腺素β受体激动药治疗但未获得理想疗效的哮喘患者,本药可用于一线维持治疗。
 药动学
口服吸收良好,约3h血药浓度达峰值,服药2h内,药物血浆浓度尚未达到峰值时便可产生明显的首剂效应,血浆蛋白结合率为99%。本药主要在肝脏代谢,清除半衰期约为10h。经尿排泄为口服剂量的10%,粪便排泄为89%。药代动力学在正常人群和肾损害患者中无显著差异。但在老年和乙醇肝硬化稳定期患者用同等剂量时,其峰浓度和曲线下面积(AUC)较正常者增高2倍。与食物同服时大部分患者的生物利用度降低,其降低幅度可达40%。动物实验显示有少部分药物通过胎盘,在乳汁中也有低浓度的药物分布。
 适应证
适用于支气管哮喘的预防和长期治疗。
 禁忌证
1.对本药过敏者;2.12岁以下儿童。医学全/在线www.lindalemus.com
 注意事项
1.慎用:(1)肝功能损害者;(2)正在服用华法林的患者;(3)孕妇及哺乳期妇女。2.药物对老人的影响:服用本药的老年患者感染的发生率增加,但症状较轻,主要影响呼吸道,不必中止治疗。3.药物对检验值或诊断的影响:服药期间偶见氨基转移酶升高,继续治疗或停药后可恢复正常。4.本药宜空腹服用。5.使用本药治疗时,哮喘症状多在一周内头几天初步改善。6.本药不能解除哮喘急性发作时的支气管痉挛,在急性发作期间,常与其他治疗哮喘药物合并使用。7.不宜用本药突然替代吸入或口服的糖皮质激素,在重度哮喘患者的治疗中,考虑减少激素用量时应谨慎。在停用口服激素的重度哮喘患者中,极少数可发生嗜酸粒细胞浸润,应注意。
 不良反应
1.本药耐受性良好,最常见的不良反应有轻微头痛、胃肠道反应、咽炎、鼻炎,少见皮疹和氨基转移酶增高,罕见血管神经性水肿等变态反应。2.较大剂量时,可增加肝细胞肿瘤、组织细胞肉瘤和膀胱癌的发生率。
 用法用量
1.成人:(1)口服给药:起始剂量每次20mg,每天2次。一般维持剂量为每次20mg,每天2次。剂量可逐步增加至最大量,每次40mg,每天2次,可能疗效最佳。医学全在/线www.lindalemus.com(2)用于预防哮喘,应持续用药。(3)肾功能不全时剂量:不需调整剂量。(4)肝功能不全时剂量,起始剂量为每次20mg,每天2次,然后根据临床反应调整剂量。2.老年人剂量:见肝功能不全时剂量。3.儿童:常规剂量,口服给药。12岁以上(包括12岁)儿童,用量同成人。
 药物相应作用
1.本药可与其他治疗哮喘和抗过敏的常规药物联用,与吸入性糖皮质激素、支气管扩张药、抗生素、抗组胺药和口服避孕药等合用时未见不良相互作用。2.本药与阿司匹林合用,可使本药的血浆浓度升高约45%。3.本药与华法林合用能导致凝血酶原时间延长约35%,应密切监测。4.本药与新一代抗组胺药氯雷他定(loratadine)合用,可明显提高对哮喘症状早晚的疗效。5.本药与红霉素茶碱、特非那丁合用,可降低本药的血药浓度。因为食物能降低本药的生物利用度,应避免在进食时服用。
 专家点评
本品与其他抗喘药联用可加强疗效,而且无相互不良反应,在使用与受体激动剂未能获得理想疗效的哮喘患者,可作为替代的一线维持治疗药物。医学.全在线www.lindalemus.com
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