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| 一级分类：呼吸系统药物 二级分类：平喘药物 三级分类：抗炎性平喘药 | |
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| 本品静脉和口服给药，对大鼠和豚鼠Ⅰ型变态反应模型被动皮肤过敏反应有抑制作用，口服后的作用比曲尼司特(tranilast)强。口服给药100～250mg/kg，对IgE有关的豚鼠实验性变态反应性气喘有明显的抑制作用。本品抑制大鼠肥大细胞和人末梢白细胞中组胺的游离，抑制各种动物和人的肺切片中组胺和SRS-A的游离。本品对化学传达物质无直接拮抗作用，对SRS-A合成酶-5-脂氧化酶的活性无阻断作用，对Ⅱ～Ⅳ型变态反应和抗体产生无影响。此外，本品的主要代谢物3′-(1H-四唑-5-基)苯酰羧酸(MTCC)经静脉给药，对化学介质游离的抑制强度，与本品几乎相等。本品在机体内的药效，考虑主要是由于MTCC起作用。 | |
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| 药物主要在小肠上部吸收。经酶水解，产生有药效的MTCC；一部分代谢，经尿排出。大鼠给药后120h尿中药物排泄率，在口服给药时约35%，静脉给药时约88%。医学.全在线www.lindalemus.com大鼠口服给药后药物分布全身，除消化道外，肾、膀胱中分布较多，其余均比血浆中浓度低。反复给药情况大致相同。胎盘通透性、胎儿移行性低，未见向乳汁移行。本品和MTCC与大鼠、狗和人的血浆蛋白结合率高达90%～98%。人口服本品100mg后，血药峰浓度和达峰时间，空腹时口服分别为0.9mg/ml和1h，餐后口服分别为0.37mg/ml和约3h。本品口服后t1/2β为1～2h；每天3次，连续7天给药，血浆中MTCC浓度并不伴随服药次数的增加而上升。 | |
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| 1.孕期、哺乳期用药：本品妊娠期给药安全性尚未确定，因此妊娠妇女慎用。2.小儿用药：对早产儿、新生儿及儿童用药的安全性尚未确定。医学全在/线www.lindalemus.com3.本品并不能迅速减轻正在发作的支气管哮喘，须向患者说明。4.支气管哮喘患者用本品时，如果哮喘大发作，须给予支气管扩张剂或甾体药物。5.对长期接受甾体药物治疗的患者，由于服用本品而减少甾体药物的用量，要徐徐进行。6.因服用本品而减少甾体药物的维持量，若停用本品，有疾病复发之虞。7.本品治疗无效时，不要继续用药。 | |
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| 不良反应发生率为9.9%，主要不良反应是呕吐、下痢，呈一过性。1.服药后偶见有皮疹、瘙痒等，出现时应停药；2.偶见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃痛等症状；3.偶有心悸、转氨酶上升、蛋白尿、排尿困难等；4.也偶有倦怠感、头痛、眩晕等神经系统症状。 | |
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| 成人口服：每天3次，每次75mg（1粒胶囊)。随年龄、症状适当增减剂量。 | |
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| 在第Ⅲ期双盲对照试验中，临床291例，用药6周，以曲尼司特为对照药。医学/全在线www.lindalemus.com结果：最终总改善率（中度改善以上)，本品组为41.4%，对照组为27.1%，本品疗效明显优于对照药；总安全度（无不良反应)分别为89.3%和85.1%，两组间无差异；有效率（有效以上百分率)分别为38.8%和28.9%，本品组较优。 | |
