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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 呼吸系统药物 > 正文:西替利嗪的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

西替利嗪

西替利嗪副作用;别名:西替立嗪、二盐酸西替立嗪、盐酸西替利嗪、疾立静、仙特敏、赛特赞、西可韦、Zyrtec、Cetrizet、CetirizineHydrochloride;西替利嗪适应症:用于治疗季节性变应性鼻炎(过敏性鼻炎,花粉症)。对急性和慢性的皮肤、眼部、呼吸道等过敏反应均有较好的疗效,常用于过敏性鼻炎、皮炎、眼结膜炎、哮喘、荨麻疹等。;西替利嗪药理学作用:具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用,是一种强效和高度选择性的H1受体拮抗剂,可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用,同时还抑制变态反应时细胞间黏附分子的释放。此外,本品还具有抗炎活性,这可能与其具有抑制5-脂肪氧化酶的作用有关。本品在抗组胺剂量下没有抗胆碱作用和镇静作用。本品为羟嗪的羧化代谢物,是特异性长效组胺H1受体拮抗剂。在动物模型中其抗组胺活性强于氯马斯汀(Clemastine)、羟嗪、美吡拉敏(Mepyramine)和特非那定(Terfenadine);对特应性和非特应性过敏患者,本品每天1次10mg,与安慰剂相比,明显抑制组胺、抗原和抗体引起的突发反应,作用最强时间4~8h,持续时间达24h;其活性与苯海拉明50mg或羟嗪25mg相似,至少与阿司咪唑(Astemizole)、氨卓斯汀(Azelastine)、溴苄那敏(Brompheniramine)、氯苯那敏(Chlorphenamine)、氯马斯汀(Clemastine)、酮替芬(Ketotifen)、氯雷他定(Loratadine)、美喹他嗪(Mequitazine)、奥沙米特(Oxatomide)或特非那定的标准剂量同效。此外,与阿司咪唑10mg相比,本品起效快得多。在抗过敏作用方面,本品10mg与阿司咪唑10mg、酮替芬1mg或特非那定120mg相同,而明显强于氯苯那敏8mg或
 分类名称
一级分类:呼吸系统药物 二级分类:平喘药物 三级分类:气道扩张药 
 药品英文名
Cetirizine
 药品别名
西替立嗪、二盐酸西替立嗪、盐酸西替利嗪、疾立静、仙特敏、赛特赞、西可韦、Zyrtec、Cetrizet、CetirizineHydrochloride
 药物剂型
缓释片:10mg。片剂:10mg。
 药理作用
具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用,是一种强效和高度选择性的H1受体拮抗剂,可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用,同时还抑制变态反应时细胞间黏附分子的释放。此外,本品还具有抗炎活性,这可能与其具有抑制5-脂肪氧化酶的作用有关。本品在抗组胺剂量下没有抗胆碱作用和镇静作用。本品为羟嗪的羧化代谢物,是特异性长效组胺H1受体拮抗剂。在动物模型中其抗组胺活性强于氯马斯汀(Clemastine)、羟嗪、美吡拉敏(Mepyramine)和特非那定(Terfenadine);对特应性和非特应性过敏患者,本品每天1次10mg,与安慰剂相比,明显抑制组胺、抗原和抗体引起的突发反应,作用最强时间4~8h,持续时间达24h;其活性与苯海拉明50mg或羟嗪25mg相似,至少与阿司咪唑(Astemizole)、氨卓斯汀(Azelastine)、溴苄那敏(Brompheniramine)、氯苯那敏(Chlorphenamine)、氯马斯汀(Clemastine)、酮替芬(Ketotifen)、氯雷他定(Loratadine)、美喹他嗪(Mequitazine)、奥沙米特(Oxatomide)或特非那定的标准剂量同效。此外,与阿司咪唑10mg相比,本品起效快得多。在抗过敏作用方面,本品10mg与阿司咪唑10mg、酮替芬1mg或特非那定120mg相同,而明显强于氯苯那敏8mg或
 药动学
健康成年人口服本品10~20mg后1h内达血药峰浓度(257和580μg/L)。食物延缓吸收速率,但不影响吸收程度。作用可维持24h。本品在体内基本不被代谢,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%,大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4~11h,儿童t1/2为6.2h,不易透过血-脑脊液屏障。医.学全在线www.lindalemus.com
 适应证
用于治疗季节性变应性鼻炎(过敏性鼻炎花粉症)。对急性和慢性的皮肤、眼部、呼吸道等过敏反应均有较好的疗效,常用于过敏性鼻炎、皮炎、眼结膜炎、哮喘、荨麻疹等。
 禁忌证
1.对本品过敏严重肝病、严重心脏病、心律失常、心电图异常(明显或可疑QT间期延长)或低钾血症者禁用。2.孕期尤其是前3个月和哺乳期禁用。
 注意事项
1.12岁以下儿童暂不推荐使用。2.肾功能障碍者应适当减量。3.超剂量使用可引起致死性心律失常。4.对驾驶、高空作业、潜水等人员用药量应严格控制在安全范围内。5.严重肝肾功能不全者、饮酒及经常服用安眠药的患者应慎用。
 不良反应
最常见不良反应是镇静、头痛、口干、疲乏和恶心。镇静作用的发生率与安慰剂、阿司咪唑、氯雷他定或特非那定相似。本品每天10mg产生的镇静作用似乎比氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰剂强。而每天5~20mg产生的镇静作用比羟嗪每天25~75mg弱得多。本品引起的肝功能异常自行消退,且不常见。
 用法用量
口服:1.每次10mg,每天1次。医学全在.线www.lindalemus.com2.6~12岁儿童每次5mg,每天1次。3.6岁以下儿童,每天0.2mg/kg。
 药物相应作用
1.不能与咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素(如红霉素、竹霉素、克拉霉素或交沙霉素)同时使用。2.在同时使用西咪替丁环孢素心痛定时应特别引起注意。乙醇和安眠药可加强本药的中枢抑制作用。
 专家点评
比较了本品10mg与特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg,以及安慰剂对风疹团和皮肤潮红形成的抑制作用。结果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8项双、安慰剂对照志愿者研究,使用标准测试表明,本品较新抗组胺药对驾驶行为影响较小。比推荐剂量高1~2倍时,本品只出现低水平的镇静作用。另有临床试验表明本品与乙醇无潜在的药学相互作用。另在16名男性健康志愿者实验中(每天10mg)。未发现本品对技能操作和记忆力有影响。在多次随机双盲临床研究中,本品每天5~20mg对季节性和长年性过敏性鼻炎、慢性自发性荨麻疹的疗效已得到证实。本品为每天10~30mg时,有使轻微过敏性哮喘某些综合征减轻的倾向;每天10~30mg/kg时对某些物理性荨麻疹有效;每天10~40mg时减轻中度至严重的特应性皮炎综合征;每天10mg时减轻蚊子叮咬引起局部反应。对季节性过敏性鼻炎,本品每天5mg、10mg或20mg减轻综合征的疗效,至少与阿司咪唑每天10mg、氯雷他定每天10mg、特非那定每天60mg(每天2次)或每天120mg相似;对长年性过敏性鼻炎,其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、酮替芬每天2mg或特非那定每天120mg相似;对于慢性自发性荨麻疹,其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、羟嗪每天25~75mg或特非那定每天120mg相似;对轻微过敏性哮喘或特应性皮炎,其疗效与每天60mg(2次)特非那定相似;本品每天5mg或10mg对鼻炎患儿(≤12岁)也有效;每天5~15mg(2次)减少轻度气喘患儿的发病次数。医学全/在线www.lindalemus.com
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