沙丁胺醇

医药数据库中心药学论坛

沙丁胺醇副作用;别名:喘乐宁、柳丁氨醇、羟甲叔丁肾上腺素、舒喘灵、嗽必妥、索布氨、爱莎、爱纳灵、全特宁、莎姆、平喘灵、羟甲异丁肾、Albuterol、Proventil、Saltanol、Ventolin;沙丁胺醇适应症:用于各型支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺部疾患；产科用于防治早产，并可解除胎盘血管痉挛，增加胎盘血流量。用于窦性心动过缓、窦性停搏、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常及心力衰竭等。;沙丁胺醇药理学作用:对气道平滑肌β2受体有较高选择性，对儿茶氧甲基转换酶和单胺氧化酶的抗力增加，作用时间延长,对心脏的兴奋作用很小。体外实验，对气道平滑肌和心肌作用所需等强度浓度比较，求得药物的选择性指数，以本品最高为250，特布他林为138，异丙肾上腺素为1.4。通过患者观察，比较静脉注射本品与异丙肾上腺素1秒用力呼气量(FEV1)及心率变化，本品较小剂量每分钟0.1μg/kg就能明显增加FEV1，随剂量增加，方使心率加速，可见选择性较高，而异丙肾上腺素在增加FEV1剂量时就能加速心率，选择性较差。

分类名称

一级分类：呼吸系统药物二级分类：平喘药物三级分类：气道扩张药

药品英文名

Salbutamol

药品别名

喘乐宁、柳丁氨醇、羟甲叔丁肾上腺素、舒喘灵、嗽必妥、索布氨、爱莎、爱纳灵、全特宁、莎姆、平喘灵、羟甲异丁肾、Albuterol、Proventil、Saltanol、Ventolin

药物剂型

1.喘乐宁，气雾剂：每瓶总重18g，内含沙丁胺醇20mg，可喷200揿，每喷0.1mg；2.爱莎，气雾剂：每支含沙丁胺醇20mg。可喷200揿，每喷0.1mg。；3.爱纳灵，缓释胶囊：每粒含沙丁胺醇4mg、8mg；4.沙丁胺醇，气雾剂：0.14%，每支14g含沙丁胺醇28mg；5.全特宁，控释片剂：每片含硫酸沙丁胺醇4mg、8mg；6.莎姆，片剂：每片2mg、4mg。

药理作用

对气道平滑肌β₂受体有较高选择性，对儿茶氧甲基转换酶和单胺氧化酶的抗力增加，作用时间延长,对心脏的兴奋作用很小。体外实验，对气道平滑肌和心肌作用所需等强度浓度比较，求得药物的选择性指数，以本品最高为250，特布他林为138，异丙肾上腺素为1.4。通过患者观察，比较静脉注射本品与异丙肾上腺素1秒用力呼气量(FEV₁)及心率变化，本品较小剂量每分钟0.1μg/kg就能明显增加FEV₁，随剂量增加，方使心率加速，可见选择性较高，而异丙肾上腺素在增加FEV₁剂量时就能加速心率，选择性较差。

药动学

本品因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故本品口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30%，服后15～30min生效，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续6h以上。消除半衰期为2.7～5h。本品8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证，90%药物以0.8mg/h的稳定速率释出。药物恒定释出，避免了血药浓度的波动。药物释出率不受酸碱度、胃肠蠕动及食物量影响。气雾吸入时大部分吸入剂量被吞咽，然后由胃肠道吸收。气雾剂的生物利用度为10%，吸入后1～5min生效，1h达高峰。本品大部分在肠壁和肝脏代谢，进入血液循环的原形药物少于20%。本品口服或吸入后，80%在3天内由尿液中排出。

适应证

用于各型支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺部疾患；产科用于防治早产，并可解除胎盘血管痉挛，增加胎盘血流量。用于窦性心动过缓、窦性停搏、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常及心力衰竭等。医学/全在线www.lindalemus.com

禁忌证

对本品过敏者禁用。

注意事项

1.心血管功能不全、高血压、甲亢患者及孕妇慎用；老年及对β受体兴奋剂敏感者慎用。2.使用时应从小剂量开始，逐渐加大剂量。3.长期使用可产生耐受。4.不能与β受体拮抗剂联合应用。

不良反应

常见不良反应是肌肉震颤，好发于四肢和面颈部骨骼肌。轻者感到不舒服，重者可影响生活和工作。有些患者开始用药时肌肉震颤十分明显，但随着用药时间延长，可逐渐减轻或消失。引起肌肉震颤的原因是由于本品激动骨骼肌慢收缩纤维上β₂受体，使之收缩加快有力，破坏快、慢收缩纤维之间的融合现象所致。本品口服时约有30%患者始终存在不同程度的肌肉震颤。用药过程中心脏不良反应少见，40例口服本品，剂量超过治疗量数倍至数十倍，心脏不良反应仅见室性心动过速，未见心律失常，亦未见中毒致死。由此可见本品的安全性远较异丙肾上腺素与氨茶碱为大。用药过程中不需进行血药浓度监测。少数人可见恶心、头痛、脸潮红、心悸，还能引起血乳酸、丙酮酸升高，并出现酮体升高。糖尿病患者应用时应注意可能引起酮中毒或乳酸中毒。过量应用时或与糖皮质激素合用时，有可能引起低钾血症，从而导致心律失常，必要时应补充钾盐。

用法用量

1.喘乐宁气雾剂：急性或间歇用药：每次吸入1～2喷；维持性或预防性用药：每次2喷，每天3～4次；预防运动性哮喘：于运动前吸入2喷。儿童剂量减半。医.学全在线www.lindalemus.com2.息喘气雾剂：用法及用量同上。3.喘乐宁片：成人每次2～4mg，每天3～4次。儿童2～6岁，每次1～2mg；6～12岁，每次2mg，每天3～4次；大于12岁者同成人。4.长效喘乐宁(喘特宁)：每次8mg，每12小时1次。5.喘乐宁注射剂：成人皮下注射或肌内注射：每次500μg；静脉：250μg缓慢推注，用于哮喘持续状态。6.喘乐宁雾化溶液：0.5 ～2ml喷雾或间歇正压吸入。7.舒喘灵片：每次2.4～4.8mg，每天3～4次。产科应用时应与其他解痉药交替使用，1周为1个疗程，间隔1周可重复使用。口服：每次2.4mg，每天 3～4次。

药物相应作用

β受体拮抗剂如普萘洛尔能拮抗本品的支气管扩张作用，故不宜合用。与糖皮质激素合用时，有可能引起低钾血症，从而导致心律失常，必要时应补充钾盐。同时应用其他肾上腺素受体激动剂时，其作用可增强，不良反应也可能加重。合用茶碱类药物时，可增强本品的松弛支气管平滑肌作用，不良反应也可能增强。

专家点评

沙丁胺醇是一种临床应用较久，作用为广泛证实的β₁受体激动剂，服用方便，局部刺激性小，安全性好，疗效肯定。沙丁胺醇和曲尼司特组成的复方制剂既能发挥沙丁胺醇快速平喘作用，又能发挥曲尼司特抗过敏作用，尚可防止沙丁胺醇长期服用出现的耐药现象。由它们组成的复方曲尼司特胶囊对哮喘有效率，症状和体征的改善程度，肺功能改善及抗过敏作用均优于沙丁胺醇，不良反应率低，对血压、心率、造血功能和肝肾功能，心脏无不良反应。此外，它有降低子宫肌肉对刺激的应激性，使子宫松弛、抑制子宫收缩，利用妊娠，防止先兆流产。具有明显的松弛支气管平滑肌作用，临床常用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等。医/学全在线www.lindalemus.com也能通过兴奋β受体松弛子宫平滑肌，产生保胎作用。此外，β₁受体的作用较弱，增加心率作用仅为异丙肾上腺体的1/2，因此临床也用于抗心动过缓药。

...

上一篇文章：奥西那林

下一篇文章：沙甲胺醇