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| 一级分类：呼吸系统药物 二级分类：平喘药物 三级分类：其他 | |
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| Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate | |
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| 沙美特罗/丙酸氟替卡松、沙美特罗羟萘酸盐/丙酸氟替卡松、舒利迭、Seretide | |
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| 粉吸入剂：(1)28吸(沙美特罗1.4mg，丙酸氟替卡松2.8mg)；(2)28吸(沙美特罗1.4mg，丙酸氟替卡松7mg)；(3)28吸(沙美特罗1.4mg，丙酸氟替卡松14mg)；(4)60吸(沙美特罗3mg，丙酸氟替卡松6mg)；(5)60吸(沙美特罗3mg，丙酸氟替卡松15mg)；(6)60吸(沙美特罗3mg，丙酸氟替卡松30mg)。气雾剂：(1)60揿(沙美特罗1.5mg，丙酸氟替卡松3mg)；(2)60揿(沙美特罗1.5mg，丙酸氟替卡松7.5mg)；(3)60揿(沙美特罗1.5mg，丙酸氟替卡松15mg)；(4)120揿(沙美特罗3mg，丙酸氟替卡松6mg)；(5)120揿(沙美特罗3mg，丙酸氟替卡松15mg)；(6)120揿(沙美特罗3mg，丙酸氟替卡松30mg)。 | |
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| 本药所含沙美特罗属选择性长效β2肾上腺素受体激动剂，具支气管扩张作用，且作用至少持续12h，故与推荐剂量的短效β2受体激动剂相比，可提供更有效的改善组胺诱导的支气管收缩作用。此外，沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发过敏反应，其中对后者的作用在单剂吸入后能持续30多小时。体外试验表明，沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质(如组胶、白二烯和前列腺素D2)的释放。这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性，且作用机制不同于皮质激素的抗炎作用。本药所含丙酸氟替卡松可在肺内产生糖皮质激素抗炎作用，从而减轻哮喘症状，改善肺功能，并防止病情恶化。 | |
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| 动物及人体试验尚无证据表明同时吸入沙美特罗与丙酸氟替卡松会相互影响各自的药代动力学。沙美特罗在肺局部起作用，吸入治疗剂量后，其血药浓度很低(约200pg/ml或更低)。丙酸氟替卡松经吸入给药的绝对生物利用度为10%-30%，其系统吸收随吸入剂量的增加呈线性增高。主要经细胞色素P450 CYP3A4代谢为无活性的羧酸代谢物，血浆蛋白结合率为91%，稳态分布容积约为300L，血浆清除率为1150ml/min，终末半衰期约为8h。 | |
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| 适用于对哮喘进行常规治疗的患者的联合用药(长效β2激动剂和吸入型皮质激素)，包括：接受吸入型皮质激素治疗，症状未被充分控制的患者；接受吸入型皮质激素和长效β2激动剂治疗，症状得到充分控制的患者。 | |
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| 1.慎用：(1)肺结核患者。(2)严重心血管疾病(包括心律失常)患者。(3)糖尿病患者。(4)低钾血症患者。(5)甲状腺功能亢进或甲状腺霉症患者。2.药物对儿童的影响：4岁以下儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确。3.药物对妊娠的影响：动物生殖实验表明，糖皮质激素可诱发畸变(腭裂，骨髓畸形)，大剂量的沙美特罗昔萘酸盐具有胚胎毒性。但上述现象与人类使用推荐剂量的沙美特罗和丙酸氟替卡松的相关性尚未证实。孕妇用药应权衡利弊，并应将丙酸氟替卡松的剂量调整至可充分控制哮喘的最低有效剂量。4.药物对哺乳的影响： 沙美特罗和丙酸氟替卡松均可分泌到大鼠的乳汁中。尚无人类哺乳期用药的资料，哺乳妇女应权衡利弊后用药。医/学全在线www.lindalemus.com5.用药前后及用药时应当检查或监测。建议长期接受吸入型皮质激素治疗的儿童定期检查身高。6.本药粉吸入剂含有乳糖，故对乳糖及牛奶过敏者禁用本药粉吸入剂。7.本药吸入剂50μg/100μg、气雾剂25μg/50μg不适用于成人(或儿童)严重哮喘患者。8.本药不适于治疗急性哮喘症状，建议患者随身携带能快速缓解症状的药物；且不推荐本药作为控制哮喘的起始治疗药物，应在病情所需皮质激素的合适剂量己确立时使用。9.本药只供经口吸入使用，通过准纳器吸嘴吸入药物，勿经鼻吸入。10.吸入型丙酸氟替卡松的益处为可将口服皮质激素减小到最低需求量。但患者从口服皮质激素改为吸入型丙酸氟替卡松治疗时，因存在肾上腺反应不足的可能，应特别谨慎，口服给药应在开始使用吸入皮质激素的同时逐步撤销，并定期监测肾上腺皮质功能。11.可逆性阻塞性气道疾病(包括哮喘)的治疗应遵循阶梯方案，并应通过肺功能测定监测患者的治疗反应。由于吸入型皮质激素可能引起全身不良反应(虽然较口服皮质激素大大减少)，尤其是长期大剂量使用后，故本药剂量应逐渐调至可有效控制病情的最小维持剂量。12.本药必须每日使用(即使无症状时)，不可突然中断。用药期间应定期评估，使本药保持最佳剂量。如仍需使用短效支气管扩张剂缓解哮喘症状，提示本药对哮喘的控制尚不理想。13.如本药的当前剂量不足以控制哮喘，应对患者复查，并可考虑给予其他皮质激素治疗；如伴有感染还应加用抗生素。哮喘的突发性和进行性恶化可能危及生命，对患者复查的同时应增加皮质激素进行治疗。14.用药后如出现支气管异常痉孪且喘鸣加重，应立即使用快速短效的吸入型支气管扩张剂治疗，停用本药准纳器，并对患者进行评估，必要时实施替代治疗。15.使用准纳器吸入本药后漱口可减少声嘶和念珠菌病的发生率。对有症状的念珠菌病患者，可局部使用抗真菌药治疗，同时可继续使用准纳器吸入本药。16.药物过量：(1)沙美特罗过量可表现为震颤、头痛和心动过速，首选的解毒药为心脏选择性β-肾上腺素受体阻断药(有支气管痉挛史的患者慎用)；也可发生低钾血症，可补钾治疗。如因β受体激动剂过量而必须停用本药，则应考虑使用适宜的皮质激素替代治疗。(2)急性吸入丙酸氟替卡松超过推荐剂量时，可导致暂时性肾上腺功能抑制，因肾上腺功能通常于数日内恢复，故无需紧急处理。如长期持续用量超过推荐剂量，则可导致肾上腺功能明显受抑，此时可能需监测肾上腺储备功能。但丙酸氟替卡松过量时仍可继续使用适量本药以控制症状。17. 贮法：30℃以下，避免冷冻和阳光直射。医学.全在线www.lindalemus.com | |
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| 1.用药后可能出现支气管异常痉挛、喘鸣加重，以及肾上腺功能抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼等全身反应。2.临床试验中报道的不良反应有(发生率1%-10%)：声嘶或发音困难、咽部刺激、头痛、口咽部念珠菌病及心悸等。3.据报道，沙美特罗可致震颤、心悸、头痛等β2受体激动剂的药理副作用，但均为暂时性，并随规律治疗而减轻。也有出现心律失常(包括房颤、室上性心动过速及期外收缩)、关节痛、肌痛、肌肉痉挛、口咽部刺激及过敏反应(包括皮疹、水肿和血管神经性水肿)的报道。4.丙酸氟替卡松可致声嘶和口咽部念珠菌病(鹅口疮)。曾有皮肤过敏反应的报道，罕有面部和口咽部水肿的报道。 | |
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| 1.成人常规剂量：经口吸入给药：(1)吸入剂：①根据病情的严重程度，一次1吸(以沙美特罗计50μg)，一日2次。②如病情控制，对需长效β2受体激动剂的患者，可逐渐减量至一日1次。根据常于夜间或日间出现症状的不同，应分别于晚上或早晨用药。(2)气雾剂：一次2揿(以沙美特罗计50μg)，一日2次。肾功能不全时剂量：肾功能不全者无需调整剂量。老年人剂量：老年人无需调整剂量。2.儿童常规剂量：经口吸入给药：(1)吸入剂：①对12岁及12岁以上的青少年：同成人用法与用量。②对4-12岁儿童：一次1吸(以沙美特罗计50μg)，一日2次；如病情控制，对需长效β2受体激动剂的患儿，可逐渐减量至一日1次。根据常于夜间或日间出现症状的不同，应分别于晚上或早晨用药。(2)气雾剂：对12岁及12岁以上的青少年：同成人用法与用量。 | |
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| 1.沙美特罗与丙酸氟卡替松大剂量合用时，可使大鼠出现暂时性轻度心房心肌炎和局灶性冠状动脉炎(常规用药后可缓解)，可使狗心率加快(增加量超过单用沙美特罗时)。人类临床研究中尚未发现相应的严重心血管不良反应。2.与其他含β-肾上腺素的药物合用，可产生潜在的药物叠加作用。3.利托那韦可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度升高，导致血清皮质醇浓度明显降低。临床用药显示，同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用，导致系统糖皮质激素效应，包括库欣综合征及肾上腺功能抑制。因此，两者应避免合用，仅在药物的预期利益超过糖皮质激素不良反应时，才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。4.酮康唑(细胞色素P450 3A4强抑制药)可能使丙酸氟替卡松的系统暴露量增加。5.红霉素(细胞色素P450 3A4抑制药)对丙酸氟替卡松系统暴露量的增加几乎无影响。医学全在.线www.lindalemus.com | |
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