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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 呼吸系统药物 > 正文:甘氨茶碱钠的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

甘氨茶碱钠

甘氨茶碱钠副作用;别名:甘氨酸茶碱钠、甘非林;甘氨茶碱钠适应症:1.适用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎、阻塞性肺气肿等可缓解喘息症状,与β受体激动药合用可提高疗效。2.也可用于心源性哮喘。3.还可用于胆绞痛。;甘氨茶碱钠药理学作用:本药为平喘药,是水溶性茶碱衍生物,作用与氨茶碱相同。它可以松弛支气管、肠道及胆道等多种平滑肌,抑制过敏介质释放,对支气管黏膜的充血、水肿也有缓解作用;增加心排血量,扩张肾脏入球和出球小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子,减少肾小管对钠和水的重吸收,具有利尿作用;增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾病时,改善膈肌收缩力,减轻呼吸肌的疲劳。此外,本药还具有舒张冠状动脉、外周血管和胆管的作用。
 分类名称
一级分类:呼吸系统药物 二级分类:平喘药物 三级分类:茶碱类药 
 药品英文名
Theophylline Sodium Glycinate
 药品别名
甘氨酸茶碱钠、甘非林
 药物剂型
片剂:(1)330mg(内含无水茶碱165mg);(2)300mg。胶囊:138mg(无水茶碱)。栓剂:800mg。气雾剂:5%~10%。注射剂:400mg。
 药理作用
本药为平喘药,是水溶性茶碱衍生物,作用与氨茶碱相同。它可以松弛支气管、肠道及胆道等多种平滑肌,抑制过敏介质释放,对支气管黏膜的充血、水肿也有缓解作用;增加心排血量,扩张肾脏入球和出球小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子,减少肾小管对钠和水的重吸收,具有利尿作用;增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾病时,改善膈肌收缩力,减轻呼吸肌的疲劳。此外,本药还具有舒张冠状动脉、外周血管和胆管的作用。
 药动学
口服吸收后分解为茶碱。成人口服本药330mg,2h左右茶碱血药浓度达峰值(15.62±0.64)μg/ml,5~6h后主要经肝脏代谢,余经尿排出。
 适应证
1.适用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎、阻塞性肺气肿等可缓解喘息症状,与β受体激动药合用可提高疗效。2.也可用于心源性哮喘。3.还可用于胆绞痛。
 禁忌证
1.对本药过敏者。2.活动性消化性溃疡患者。3.未经控制的惊厥性疾病患者。4.急性心肌梗死伴血压显著降低者。医/学全在线www.lindalemus.com
 注意事项
1.慎用:(1)新生儿。(2)55岁以上老年患者。(3)低氧血症患者。(4)高血压患者。(5)有消化性溃疡病史的患者。2.药物对儿童的影响:(1)新生儿血浆清除率可降低,致血药浓度增加。(2)12岁以下儿童服用本药的安全性、有效性尚不确定。3.药物对老人的影响:老年人因血浆清除率降低,导致药物潜在毒性增加。4.药物对妊娠的影响:本药能透过胎盘屏障,应慎用。5.药物对哺乳的影响:本药能分泌入乳汁,应慎用。6.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)应定期监测血清茶碱浓度,以保证最佳的疗效同时防止血药浓度过高。(2)因茶碱制剂可致心律失常或使原有的心律失常恶化,故应对患者心率或节律的任何改变进行监测和研究。7.本药宜饭后服、与氢氧化铝同服或用肠衣片,均可减轻其局部刺激作用。8.与其他茶碱缓释制剂一样,本药不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。9.贮法:遮光,密封保存。
 不良反应
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15~20μg/ml时,特别是在治疗开始。早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等;当血清浓度超过20μg/ml时,可出现心动过速、心律失常;当血清浓度超过40μg/ml时,可出现发热脱水、惊厥等反应,严重的甚至可有呼吸、心跳停止而致死。医学全在/线www.lindalemus.com
 用法用量
1.成人常规剂量:口服给药:一次138mg(按无水茶碱计),一日3次,饭后服。直肠给药:一次800mg,一日2次。喷雾吸入:5%~10%的溶液,一次2ml,每4小时1次。静脉注射:一次400mg,缓慢注入,如能耐受,可逐渐增至一次800mg,一日3~4次。肾功能不全时剂量:在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。肝功能不全时剂量:同肾功能不全时剂量。其他疾病时剂量:使用某些药物的患者及茶碱清除率降低者,用法用量同肾功能不全时剂量。2.儿童常规剂量:口服给药:饭后服,具体如下:1~6岁:一次60~120mg,一日3次。6~12岁:一次120~180mg,一日3次。
 药物相应作用
1.地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本药合用,可增加本药血药浓度和毒性。2.西咪替丁可降低本药肝脏清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和毒性。3.与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加后者作用和毒性。4.与美西律合用,可降低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。5.某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素罗红霉素克拉霉素,氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星氧氟沙星左氧氟沙星克林霉素林可霉素四环素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物合用时,应适当减量。6.苯巴比妥苯妥英利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量。7.与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加,影响锂盐的作用。医学全在.线www.lindalemus.com
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